Клиническое значение биотрансформации лекарств. Факторы,влияющие на их бтотрансформацию. Метаболическое взаимодействие лекарств.
Клиническое значение биотрансформации лекарств. Факторы,влияющие на их бтотрансформацию. Метаболическое взаимодействие лекарств. - раздел Философия, Сущность фармакологии как науки. Разделы и области современной фармакологии. Основные термины и понятия фармакологии – фармакологическая активность, действие, эффективность химических веществ. Клиническое Значение Биотрансформации Лс: Т.к. Доза И Частота Приема, Необход...
Клиническое значение биотрансформации ЛС: т.к. доза и частота приема, необходимые для достижения эффективной концентрации в крови и тканях, могут варьировать у больных из-за индивидуальных различий в распределении, скорости метаболизма и элиминации ЛС, важен их учет в клинической практике.
Влияние на биотрансформацию ЛС различных факторов:
а) функциональное состояние печени: при ее заболеваниях клиренс ЛС обычно уменьшается, а период полуэлиминации возрастает.
б) влияние факторов среды: курение способствует индукции цитохрома P450, в результате чего ускоряется метаболизм ЛС в ходе микросомального окисления
в) у вегетарианцев биотрансформация ЛС замедлена
г) у пожилых и молодых пациентов характерна повышенная чувствительность к фармакологическому или токсическому действию ЛС (у лиц пожилого возраста и у детей до 6 мес активность микросомального окисления снижена)
д) у мужчин метаболизм некоторых ЛС происходит быстрее, чем у женщин, т.к. андрогены стимулируют синтез микросомальных ферментов печени {этанол}
е) высокое содержание в пище белков и интенсивная физическая нагрузка: ускорение метаболизма ЛС.
ж) алкоголь и ожирение замедляют метаболизм Л
Метаболическое взаимодействие ЛС:
1) индукция ферментов метаболизма ЛС – абсолютное увеличение их количества и активности вследствие воздействия на них определенных ЛС. Индукция ведет к ускорению метаболизма ЛС и (как правило, но не всегда) к снижению их фармакологической активности (рифампицин, барбитураты – индукторы цитохрома P450)
2) ингибирование ферментов метаболизма ЛС – угнетение активности ферментов метаболизма под действием некоторых ксенобиотиков:
а) конкурентное метаболическое взаимодействие – ЛС с высоким аффинитетом к определенным ферментам снижают метаболизм ЛС с более низким аффинитетом к этим ферментам (верапамил)
Фармакология наука о лекарствах во всех аспектах теоретическая основа терапии... а наука о взаимодействии химических веществ с живыми системами... б наука об управлении процессами жизнедеятельности организма с помощью химических веществ...
На этапе распределения и депонирования
· прямое взаимодействие в плазме крови: гентамицин + ампициллин или карбенициллин – снижают активность гентамицина
· конкурентное вытеснение из связи с альбуминами плазмы крови
На этапе выведения
· изменение скорости клубочковой фильтрации – фуросемид (снижает СКФ) + аминогликозиды = повышение их концентрации в крови (нефротоксичность);
· изменение канальцевой секреции
Новости и инфо для студентов