Перенос лекарств через биологические барьеры и его разновидности. Основные факторы, влияющие на перенос лекарств в организме.
Перенос лекарств через биологические барьеры и его разновидности. Основные факторы, влияющие на перенос лекарств в организме. - раздел Философия, Сущность фармакологии как науки. Разделы и области современной фармакологии. Основные термины и понятия фармакологии – фармакологическая активность, действие, эффективность химических веществ. Способы Абсорбции (Транспорта) Лс Через Биологические Мембраны:
...
Способы абсорбции (транспорта) ЛС через биологические мембраны:
1) Фильтрация (водная диффузия) – пассивное перемещение молекул вещества по градиенту концентрации через заполненные водой поры в мембране каждой клетки и между соседними клетками. Диаметр пор, по которым осуществляется, водная диффузия, равен 0,35-0,4 нм, поэтому процессу фильтрации могут подвергаться лекарства с молекулярным весом не более 100-200 Да. Характерен для воды, некоторых ионов, мелких гидрофильных молекул (мочевина).
2) Пассивная диффузия (липидная диффузия) - основной механизм переноса ЛВ, процесс растворения лекарства в липидах мембраны и движение через них.
3) Транспорт при помощи специфических переносчиков – перенос ЛВ при помощи встроенных в мембрану переносчиков (чаще белков), характерен для гидрофильных полярных молекул, ряда неорганических ионов, сахаров, аминокислот, пиримидинов:
а) облегченная диффузия – осуществляется по градиенту концентрации без затраты АТФ
б) активный транспорт – против градиента концентрации с затратами АТФ
Насыщаемый процесс – т.е. скорость абсорбции увеличивается лишь до тех пор, пока количество молекул лекарственного вещества не сравняется с количеством переносчиков.
4) Эндоцитоз и пиноцитоз - лекарство связывается со специальным распознающим компонентом мембраны клетки, возникает инвагинация мембраны и формируется пузырек, содержащий молекулы лекарства. Впоследствии лекарство выделяется из пузырька в клетку или транспортируется из клетки. Характерен для высокомолекулярных полипептидов.
Факторы, влияющие на перенос лекарств в организме:
1) физико-химические свойства вещества (гидро- и липофильность, ионизация, поляризуемость, размер молекул, концентрация)
Фармакология наука о лекарствах во всех аспектах теоретическая основа терапии... а наука о взаимодействии химических веществ с живыми системами... б наука об управлении процессами жизнедеятельности организма с помощью химических веществ...
На этапе распределения и депонирования
· прямое взаимодействие в плазме крови: гентамицин + ампициллин или карбенициллин – снижают активность гентамицина
· конкурентное вытеснение из связи с альбуминами плазмы крови
На этапе выведения
· изменение скорости клубочковой фильтрации – фуросемид (снижает СКФ) + аминогликозиды = повышение их концентрации в крови (нефротоксичность);
· изменение канальцевой секреции
Новости и инфо для студентов