рефераты конспекты курсовые дипломные лекции шпоры

Реферат Курсовая Конспект

Распределение лекарств в организме. Отсеки, лиганды. Основные детерминанты распределения.

Распределение лекарств в организме. Отсеки, лиганды. Основные детерминанты распределения. - раздел Философия, Сущность фармакологии как науки. Разделы и области современной фармакологии. Основные термины и понятия фармакологии – фармакологическая активность, действие, эффективность химических веществ. Распределение Лс - Процесс Распространения Лс По Органам И Т...

Распределение ЛС - процесс распространения ЛС по органам и тканям после того, как они поступят в системный кровоток.

Отсеки распределения:

1. Внеклеточное пространство (плазма, межклеточная жидкость)

2. Клетки (цитоплазма, мембрана органелл)

3. Жировая и костная ткань (депонирование ЛС)

У человека массой 70 кг объемы жидких сред составляют в целом 42 л, тогда если:

[ Vd=3-4 л, то все лекарство распределено в крови;

[ Vd= 4-14 л, то все лекарство распределено во внеклеточной жидкости;

[ Vd=14-42 л, то все лекарство приблизительно равномерно распределено в организме;

[ Vd>42 л, то все лекарство находится преимущественно во внеклеточном пространстве.

Молекулярные лиганды ЛС:

а) специфические и неспецифические рецепторы

б) белки крови (альбумин, гликопротеин) и тканей

в) полисахариды соединительной ткани

г) нуклеопротеиды (ДНК, РНК)

Детерминанты распределения:

· Природа ЛС - чем меньше размеры молекулы и липофильнее ЛС, тем быстрее и равномернее его распределение.

· Размер органов – чем больше размер органа, тем больше лекарственного средства может поступить в него без существенного изменения градиента концентраций

· Кровоток в органе - в хорошо перфузируемых тканях (мозг, сердце, почки) терапевтическая концентрация вещества создается значительно раньше, чем в тканях плохо перфузируемых (жировая, костная)

· Наличие гистогематических барьеров– ЛС легко проникают в ткани с плохо выраженным ГГБ

· Связывание лекарства с белками плазмы - чем больше связанная фракция ЛС, тем хуже его распределение в ткани, т.к. покидать капилляр могут лишь свободные молекулы.

· Депонирование лекарства в тканях - связывание ЛС с белками тканей способствует его накоплению в них, т.к. снижается концентрация свободного ЛС в периваскулярном пространстве и постоянно поддерживается высокий градиент концентраций между кровью и тканями.

Количественной характеристикой распределения лекарства является кажущийся объем распределения (Vd).

Кажущийся объем распределения Vd – это гипотетический объем жидкости, в котором может распределиться вся введенная доза лекарства, чтобы создалась концентрация, равная концентрации в плазме крови.

Vd равен отношению введенной дозы (общего количества лекарства в организме) к его концентрации в плазме крови:

.

Чем больше кажущийся объем распределения, тем большая часть лекарств распределяется в ткани.

– Конец работы –

Эта тема принадлежит разделу:

Сущность фармакологии как науки. Разделы и области современной фармакологии. Основные термины и понятия фармакологии – фармакологическая активность, действие, эффективность химических веществ.

Фармакология наука о лекарствах во всех аспектах теоретическая основа терапии... а наука о взаимодействии химических веществ с живыми системами... б наука об управлении процессами жизнедеятельности организма с помощью химических веществ...

Если Вам нужно дополнительный материал на эту тему, или Вы не нашли то, что искали, рекомендуем воспользоваться поиском по нашей базе работ: Распределение лекарств в организме. Отсеки, лиганды. Основные детерминанты распределения.

Что будем делать с полученным материалом:

Если этот материал оказался полезным ля Вас, Вы можете сохранить его на свою страничку в социальных сетях:

Все темы данного раздела:

Пути введения лекарств в организм и их характеристика. Пресистемная элиминация лекарств.
1. Для системного действия а. энтеральный путь введения: перорально, сублингвально, трансбуккально, ректально, через зонд б. парентеральный путь введения: внутривенн

Перенос лекарств через биологические барьеры и его разновидности. Основные факторы, влияющие на перенос лекарств в организме.
Способы абсорбции (транспорта) ЛС через биологические мембраны: 1) Фильтрация (водная диффузия) – пассивное перемещение молекул вещества по градиенту концентрации через запол

Фармакокинетические модели (однокамерная и двухкамерная), количественные законы всасывания и элиминации лекарств.
Однокамерная модель. Весь организм – единый однородный контейнер. Допущения: 1) устанавл

Поддерживающие дозы, их терапевтический смысл и расчет для оптимального режима дозирования.
Поддерживающая доза – доза ЛС, вводимая систематически, которая заполняет объем клиренса, т.е. тот фрагмент Vd, который очищается от ЛС за интервал DT: ПД=(Css*Cl*DT)/F.

Индивидуальные, возрастные и половые различия фармакокинетики лекарств. Поправки для расчета индивидуальных значений объема распределения лекарств.
1. Возрастные различия фармакокинеткики лекарств. Дети Пожилые 1. Роговой слой кожи тоньше, поэтому при накожном прим

Почечный клиренс лекарств, механизмы, их количественные и качественные характеристики.
Почечный клиренс - это мера объема плазмы крови, которая очищается от лекарственного вещества в единицу времени почками: Cl (мл/мин) = U × V/P, где U - концентрация ЛС в млмочи, V – объем моч

Факторы, влияющие на почечный клиренс лекарств. Зависимость клиренса от физико-химических свойств лекарственных средств.
Факторы, влияющие на почечный Cl: а) гломерулярная фильтрация б) скорость почечного кровотока в) максимальная скорость секреции г) объём мочи д)

Печеночный клиренс лекарств, его детерминанты и ограничения. Энтерогепатический цикл лекарственных средств.
Механизмы печеночного клиренса: 1) метаболизм (биотрансформация) путем окисления, восстановления, алкилирования, гидролиза, коньюгации и т.д. Основная стратегия метаболизма

Коррекция лекарственной терапии при поражении печени и других патологических состояниях.
Заболевания печени могут снижать клиренс и удлинять период полувыведения многих ЛС. Однако у некоторых препаратов, которые элиминируются печенью, не происходит изменения этих показателей при наруше

Коррекция режима дозирования под контролем остаточной функции почек.
Клиренс креатинина – важнейший количественный индикатор функции почек, на основе которого можно скоректировать режим дозирования Нам известно: а) остаточна

Клиническое значение биотрансформации лекарств. Факторы,влияющие на их бтотрансформацию. Метаболическое взаимодействие лекарств.
Клиническое значение биотрансформации ЛС: т.к. доза и частота приема, необходимые для достижения эффективной концентрации в крови и тканях, могут варьировать у больных из-за индивидуальных различий

Физико-химические и химические механизмы действия лекарственных веществ.
а) Физико-химическое взаимодействие с биосубстратом – неэлектролитное действие. Основные фармакологические эффекты: 1) наркотическое 2) обще депрессивное 3) парализующее 4

Виды действия лекарственных средств. Изменение действия лекарств при их повторном применении.
Действие ЛС – это эффект, используемый в лечебных целях у определенного пациента. Различают следующие виды действия ЛС: 1. По локализации: · местное – действие, в

Зависимость действия лекарств от возраста, пола и индивидуальных способностей организма. Значение суточных ритмов.
1. Возраст – изменения действия ЛС, связанные с возрастом, особенно сильно проявляются у лиц крайних возрастных групп: новорожденных и детей и людей старше 60 лет. · де

Оценка безопасности лекарств. Терапевтический индекс и стандартные границы безопасности.
За последние полвека создание новых ЛС произвело революцию в практической медицине, превратив ранее фатальные заболевания в рядовые. Одной из причин этих достижений является фундаментальный прогрес

На этапе распределения и депонирования
· прямое взаимодействие в плазме крови: гентамицин + ампициллин или карбенициллин – снижают активность гентамицина · конкурентное вытеснение из связи с альбуминами плазмы крови

На этапе выведения
· изменение скорости клубочковой фильтрации – фуросемид (снижает СКФ) + аминогликозиды = повышение их концентрации в крови (нефротоксичность); · изменение канальцевой секреции

Виды фармакотерапии. Деонтологические проблемы фармакотерапии.
Фармакотерапия (ФТ) - совокупность методов лечения, основанных на применении ЛС. Основные виды ФТ: 1. этиотропная ФТ – коррекция и устранение причины заболевания {АБ при и

IV. Симптоматическая терапия функциональных нарушений.
Антидоты: 1) токсикотропные – связывающие, нейтрализующие и предупреждающие всасывание ОВ: действующие по принципу активированного угля, действующие по химическому принципу (унитиол, пеницилламин,

Правила выписывания ядовитых, наркотических и сильнодействующихсредств.
Рецепты на лек. пр-ты, содерж. ядовитые в-ва (список А) выписываются на рецептурных бланках, имеющих штамп, печать леч. учрежд-я «Для рецептов» и личную печать врача. Рецепты на сильнодействующ. в-

Хотите получать на электронную почту самые свежие новости?
Education Insider Sample
Подпишитесь на Нашу рассылку
Наша политика приватности обеспечивает 100% безопасность и анонимность Ваших E-Mail
Реклама
Соответствующий теме материал
  • Похожее
  • Популярное
  • Облако тегов
  • Здесь
  • Временно
  • Пусто
Теги