Индивидуальные, возрастные и половые различия фармакокинетики лекарств. Поправки для расчета индивидуальных значений объема распределения лекарств.
Индивидуальные, возрастные и половые различия фармакокинетики лекарств. Поправки для расчета индивидуальных значений объема распределения лекарств. - раздел Философия, Сущность фармакологии как науки. Разделы и области современной фармакологии. Основные термины и понятия фармакологии – фармакологическая активность, действие, эффективность химических веществ. 1. Возрастные Различия Фармакокинеткики Лекарств.
...
1. Возрастные различия фармакокинеткики лекарств.
Дети
| Пожилые
|
1. Роговой слой кожи тоньше, поэтому при накожном применении ЛС всасываются лучше. Абсорбция ЛС при ректальном применении также лучше.
2. Объем жидкости в организме детей 70-80%, тогда как у взрослых только »60%, поэтому Vd гидрофильных ЛС у них больше и требуются более высокие дозы.
3. У новорожденного уровень альбумина в плазме ниже, чем у взрослых, поэтому связывание ЛС с белком у них менее интенсивное
4. У новорожденных низкая интенсивность систем цитохрома Р450 и конъюгирующих ферментов, но высокая активность метилирующих систем.
5. Скорость клубочковой фильтрации в почках детей до 6 мес составляет 30-40% скорости взрослых, поэтому почечная эксркеция лекарств снижена.
| 1. Отмечается снижение концентрации альбумина в плазме крови и фракция лекарства, связанная с белком
2. Уменьшается содержание воды в организме с 60% до 45%, поэтому увеличивается кумуляция липофильных лекарств.
3. Скорость клубочковой фильтрации может падать до 50-60% от скорости зрелого пациента, поэтому почечная элиминация лекарств резко ограничивается.
|
2. Половые различия в действии лекарств. Для женщин характерна меньшая масса тела, чем для мужчин, поэтому и величина доз лекарства для них должна находиться, как правило, у нижней границы диапазона терапевтических доз.
3. Патологические состояния организма и действие лекарств
а) заболевания печени: F ЛС из-за выключения пресистемного метаболизма, фракция несвязанного ЛС из-за недостатка синтеза альбуминов, пролонгируются эффекты ЛС из-за ¯ их биотрансформации.
б) патология почек: замедляется элиминация ЛС, которые выводятся через почки
4. Генетические факторы – дефицит тех или иных ферментов метаболизма ЛС может способствовать пролонгированию их действия (псевдохолинэстераза и т.д.)
Поправки для расчета индивидуальных значений объема распределения ЛС:
а) при ожирении липофобные ЛС не растворимо в жировой ткани Þ необходимо вычислить идеальный вес по росту (формула Брока: идеальный вес = рост (в см) - 100) и пересчитать Vd на идеальный вес по росту.
б) при отеках нужно вычислить избыточный объём воды = избыточный вес – идеальный, Vd надо увеличивать на литр каждого избыточного килограмма воды.
Зависимость основных фармакокинетических параметров от различных факторов:
1. Всасывание ЛС: при возраста ¯ абсорбция ЛС, его метаболизм в ходе пресистемной элиминации, изменяется биодоступность ЛС.
2. Объем распределения Vd: ¯ с возрастом и при ожирении, при отеках
3. Период полувыведения: изменяется с возрастом и при ожирении (т.к. уменьшается Vd)
4. Клиренс: определяется функциональным состоянием почек и печени
– Конец работы –
Эта тема принадлежит разделу:
Фармакология наука о лекарствах во всех аспектах теоретическая основа терапии... а наука о взаимодействии химических веществ с живыми системами... б наука об управлении процессами жизнедеятельности организма с помощью химических веществ...
Если Вам нужно дополнительный материал на эту тему, или Вы не нашли то, что искали, рекомендуем воспользоваться поиском по нашей базе работ:
Индивидуальные, возрастные и половые различия фармакокинетики лекарств. Поправки для расчета индивидуальных значений объема распределения лекарств.
Что будем делать с полученным материалом:
Если этот материал оказался полезным ля Вас, Вы можете сохранить его на свою страничку в социальных сетях:
Все темы данного раздела:
Пути введения лекарств в организм и их характеристика. Пресистемная элиминация лекарств.
1. Для системного действия
а. энтеральный путь введения: перорально, сублингвально, трансбуккально, ректально, через зонд
б. парентеральный путь введения: внутривенн
Перенос лекарств через биологические барьеры и его разновидности. Основные факторы, влияющие на перенос лекарств в организме.
Способы абсорбции (транспорта) ЛС через биологические мембраны:
1) Фильтрация (водная диффузия) – пассивное перемещение молекул вещества по градиенту концентрации через запол
Фармакокинетические модели (однокамерная и двухкамерная), количественные законы всасывания и элиминации лекарств.
Однокамерная модель.
Весь организм – единый однородный контейнер. Допущения:
1) устанавл
Распределение лекарств в организме. Отсеки, лиганды. Основные детерминанты распределения.
Распределение ЛС - процесс распространения ЛС по органам и тканям после того, как они поступят в системный кровоток.
Отсеки распределения:
1. Вне
Поддерживающие дозы, их терапевтический смысл и расчет для оптимального режима дозирования.
Поддерживающая доза – доза ЛС, вводимая систематически, которая заполняет объем клиренса, т.е. тот фрагмент Vd, который очищается от ЛС за интервал DT: ПД=(Css*Cl*DT)/F.
Почечный клиренс лекарств, механизмы, их количественные и качественные характеристики.
Почечный клиренс - это мера объема плазмы крови, которая очищается от лекарственного вещества в единицу времени почками: Cl (мл/мин) = U × V/P, где U - концентрация ЛС в млмочи, V – объем моч
Факторы, влияющие на почечный клиренс лекарств. Зависимость клиренса от физико-химических свойств лекарственных средств.
Факторы, влияющие на почечный Cl:
а) гломерулярная фильтрация
б) скорость почечного кровотока
в) максимальная скорость секреции
г) объём мочи
д)
Печеночный клиренс лекарств, его детерминанты и ограничения. Энтерогепатический цикл лекарственных средств.
Механизмы печеночного клиренса:
1) метаболизм (биотрансформация) путем окисления, восстановления, алкилирования, гидролиза, коньюгации и т.д.
Основная стратегия метаболизма
Коррекция лекарственной терапии при поражении печени и других патологических состояниях.
Заболевания печени могут снижать клиренс и удлинять период полувыведения многих ЛС. Однако у некоторых препаратов, которые элиминируются печенью, не происходит изменения этих показателей при наруше
Коррекция режима дозирования под контролем остаточной функции почек.
Клиренс креатинина – важнейший количественный индикатор функции почек, на основе которого можно скоректировать режим дозирования
Нам известно:
а) остаточна
Клиническое значение биотрансформации лекарств. Факторы,влияющие на их бтотрансформацию. Метаболическое взаимодействие лекарств.
Клиническое значение биотрансформации ЛС: т.к. доза и частота приема, необходимые для достижения эффективной концентрации в крови и тканях, могут варьировать у больных из-за индивидуальных различий
Физико-химические и химические механизмы действия лекарственных веществ.
а) Физико-химическое взаимодействие с биосубстратом – неэлектролитное действие.
Основные фармакологические эффекты: 1) наркотическое 2) обще депрессивное 3) парализующее 4
Виды действия лекарственных средств. Изменение действия лекарств при их повторном применении.
Действие ЛС – это эффект, используемый в лечебных целях у определенного пациента. Различают следующие виды действия ЛС:
1. По локализации:
· местное – действие, в
Зависимость действия лекарств от возраста, пола и индивидуальных способностей организма. Значение суточных ритмов.
1. Возраст – изменения действия ЛС, связанные с возрастом, особенно сильно проявляются у лиц крайних возрастных групп: новорожденных и детей и людей старше 60 лет.
· де
Оценка безопасности лекарств. Терапевтический индекс и стандартные границы безопасности.
За последние полвека создание новых ЛС произвело революцию в практической медицине, превратив ранее фатальные заболевания в рядовые. Одной из причин этих достижений является фундаментальный прогрес
На этапе распределения и депонирования
· прямое взаимодействие в плазме крови: гентамицин + ампициллин или карбенициллин – снижают активность гентамицина
· конкурентное вытеснение из связи с альбуминами плазмы крови
На этапе выведения
· изменение скорости клубочковой фильтрации – фуросемид (снижает СКФ) + аминогликозиды = повышение их концентрации в крови (нефротоксичность);
· изменение канальцевой секреции
Виды фармакотерапии. Деонтологические проблемы фармакотерапии.
Фармакотерапия (ФТ) - совокупность методов лечения, основанных на применении ЛС. Основные виды ФТ:
1. этиотропная ФТ – коррекция и устранение причины заболевания {АБ при и
IV. Симптоматическая терапия функциональных нарушений.
Антидоты: 1) токсикотропные – связывающие, нейтрализующие и предупреждающие всасывание ОВ: действующие по принципу активированного угля, действующие по химическому принципу (унитиол, пеницилламин,
Правила выписывания ядовитых, наркотических и сильнодействующихсредств.
Рецепты на лек. пр-ты, содерж. ядовитые в-ва (список А) выписываются на рецептурных бланках, имеющих штамп, печать леч. учрежд-я «Для рецептов» и личную печать врача. Рецепты на сильнодействующ. в-
Новости и инфо для студентов