Основними факторами, які визначають успіх хіміотерапії, є розмір ростучих пухлинних клітин, час подвоєння маси пухлини, гетерогенність пухлинних клітин і резистентність до протипухлинних препаратів. Хіміотерапія найбільш дієва при лікуванні дрібних, швидкоростучих пухлин, місцевих їх розростань після видалення пухлини; мікрометастатичних захворювань.
Клітини пухлин мають специфічну чутливість, тому протипухлинні агенти вбивають ненормальні неопластичні клітини. Існують тільки деякі пухлин, які не чутливі до дії ліків. Це параректальні, екзокринні панкреатичні і ренальні карциноми, а також пухлини, які раніше вважалися чутливими, – остеосаркома і карциноми шлунка, сечового міхура та передміхурової залози. Бувають випадки неефективності хіміотерапії меланосарком.
Слід також зазначити, що хоча деякі пухлини початково моноклональні (пухлини виникають при трансформації єдиної клітини), проте клітинна популяція кінцевої маси гетерогенна відносно диференціювання, поведінки, біохімічної активності і метаболізму хіміопрепаратів. Тому може бути різна активність протипухлинних агентів щодо окремих генерацій клітин однієї й тієї ж пухлини. З огляду на це, було зроблено припущення, що дуже важко повністю ліквідувати навіть найбільш чутливі пухлини, тому що різна їх природа визначає їх селективну резистентність до ліків.
Хоча протиракові ліки слід використовувати у великій дозі, щоб убити як можна більше фракцій клітин, дозування кожного хіміотерапевтичного агента потрібно вибирати так, щоб він добре діяв на пухлинні клітини і в той же час не справляв суттєвого впливу на організм тварини. Хіміотерапевтичні препарати розділяють на алкілувальні речовини, антиметаболіти, рослинні алкалоїди, протипухлинні антибіотики, глюкокортикостероїди і змішані.
Алкілувальні речовини заміщують атоми водню алкільними радикалами. Це викликає руйнування молекул ДНК і перехресний зв’язок їх подвійного ланцюжка. З цією метою використовують циклофосфан, хлорбутин, тіофосфамід, мієлосан тощо.
Антиметаболіти являють собою групу препаратів, які втручаються в нормальний метаболізм клітин і виробляють аберантні молекули, що не можуть функціонувати, (метотрексат, фторурацил, меркаптопурин та ін.).
Протипухлинні препарати рослинного походження (рослинні алкалоїди) зв’язують тубулін, димерний білок, що присутній у всіх клітинах, який у полімерній формі виробляють мікротрубчасті веретеноподібні структури, що займають центральне місце у процесі мітозу, внаслідок чого відбувається зворотна зупинка мітозу. Це колхамін (із пізньоцвіту осіннього), вінбластин і вінкристин (із барвінку рожевого), подофілін (із коріння подофілу щитоподібного) та ін.
Цитостатичні властивості проявляють також деякі антибіотики, виділені з актиноміцетів (актиноміцин, хризомалін, олівоміцин, рубоміцин), стрептоміцетів (блеоміцин, седріаміцин, брунеоміцин, мітоміцин та ін.). Протипухлинна дія пояснюється властивістю антибіотиків формувати стійкі комплекси з ДНК і РНК і таким чином втручатися в їх дію. Перевагою протипухлинних антибіотиків є їх властивість діяти на клітини в будь-якій фазі клітинного циклу й уражати широкий їх спектр.
Змішані препарати (L-аспарагіназа, цисплатин тощо) мають добру протипухлинну дію на окремі види пухлин. Зокрема, L-аспарагіназа застосовується при лікуванні лімфом і лейкозів. Цисплатин є однією з багатьох сполук платини, що діє токсично на ракові клітини. Використовується при лікуванні первинних і вторинних карцином, остеосарком собак, зменшує випадки легеневих метастазів і змінює перебіг хвороби.
За лікування злоякісних пухлин шкіри епітеліального походження системна хіміотерапія застосовується рідко, лише під час генералізації процесу. З цією метою використовують мітоксантрон, доксорубіцин, циклофосфан, блеоміцин, вінкристин, 5-фторурацил, цисплатин (два останніх препарати не застосовуються у котячих через високу токсичність).