Барбитураты лучше растворяются в жирах, чем в воде, в растворах имеют слабокислую или слабоосновную реакцию. Хорошо всасываются в желудке, максимальная концентрация достигается через 8…18 часов. С белками крови связываются на 15…50%, связанная фракция наименее активна, следовательно, гипопротеинемия (а также ацидоз) усиливает токсичность барбитуратов.
Основное значение имеют следующие механизмы: 1) перераспределение в организме в зависимости от степени связи с белками и жирами; 2) биотрансформация в печени; 3) выделение с мочой препаратов и их метаболитов.