Барбитураты угнетают ЦНС, в том числе регуляторные центры в гипоталамусе и продолговатом мозге. Следствием этого является вентиляционная ОДН вплоть до полной остановки дыхания. Кроме того, барбитураты снижают сократительную способность миокарда (следствие — острая сердечная недостаточность) и тонус гладкой мускулатуры сосудов (следствие — острая сосудистая недостаточность). Указанные синдромы критических состояний приводят к гипоксическойи циркуляторной гипоксии.
В терапевтических дозах барбитураты являются антигипоксантами, однако есть данные, говорящие в пользу того, что в высоких дозах они блокируют дыхательные ферменты мозга, способствуя тканевой гипоксии и отеку мозга.