Неингаляционные анестетики - раздел Образование, ВВЕДЕНИЕ. ОБЩИЕ ВОПРОСЫ ФАРМАКОЛОГИИ Пропанидид (Propanidid, Sombrevin). Маслянистая Жидкость, Ко...
Пропанидид (Propanidid, Sombrevin). Маслянистая жидкость, которая выпускается в виде раствора в кремофоре.
Механизм действия: пропанидид активирует аллостерический центр Нн-холинорецепторов и многократно усиливает их сродство к ацетилхолину. При этом даже минимальные концентрации ацетилхолина, которые остаются после разрушения ацетилхолинэстеразой способны поддерживать рецептор и связанный с ним натриевый канал в длительно активированном состоянии. Постоянный ток ионов натрия в клетку приводит к стойкой деполяризации мембраны нейрона и его возбудимость падает.
ФК: после внутривенного введения наркоз развивается через 15 сек и сохраняется до 8 минут, сознание возвращается через 2 мин после окончания наркоза. Кратковременность действия пропанидида обусловлена его быстрым разрушением псевдохолинэстеразой сыворотки крови. При этом даже попытка длительного капельного введения пропанидида существенно не увеличивает продолжительность наркоза.
ФЭ: пропанидид вызвает достаточный по глубине, но кратковременный наркоз и применяется в основном в амбулаторной практике при выполнении кратковременных хирургических манипуляций, а также для введения в наркоз.
НЭ:
1. Пропанидид увеличивает тонус скелетных мышц, может вызвать их подергивания, поэтому его не применяют при вправлении вывихов и репозиции переломов, т.к. высокий мышечный тонус препятствует репозиции костных отломков.
2. Пропанидид оказывает слабое b-адреноблокирующее действие и снижает силу сердечных сокращений, поэтому его не рекомендуется применять у пациентов с сердечной недостаточностью.
3. За счет кремофора возможен выброс больших количеств гистамина и серотонина из тучных клеток, что приводит к бронхоспазму и анафилактоидной реакции.
4. При быстром введении пропанидида возможно развитие асептического воспаления вен по ходу инъекции.
5. Пропанидид оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, это приводит к возникновения гипервентиляции и избыточному удалению углекислоты и кислых валентностей из организма. Протоны необходимы для стимуляции дыхательного центра, поэтому по мере выведения кислых валентностей дыхание урежается и возникает кратковременная его остановка (на 40-60 сек), за это время в организме вновь образуется углекислота в ходе оксиления и дыхание возобновляется.
ФВ: ампулы 5% раствор 10 мл
Этомидат (Etomidate, Radenarkon). Выпускается в форме R-изомера, т.к. S-изомер фармакологически неактивен. По своим свойствам близок к пропанидиду. Наркоз после его введения продолжается 3-5 минут. В отличие от пропанидида практически не влияет на дыхательный и сосудодвигательный центры (хотя и способен несколько понизить артериальное давление). Подобно тиопенталу способен снизить кровоток в головном мозге и внутричерепное давление.
НЭ: этомидат достаточно часто вызывает рвоту, миоклонические подергивания мышц, угнетает стероидогенез в надпочечниках.
ФВ: ампулы 0,2% раствор по 10 мл
Пропофол (Propofol, Diprivan). Производное диизопропилфенола. Высоколипофилен, поэтому применяется в виде 1% раствора в интралипиде (эмульсии 10% соевого масла, 2,25% глицерина и 1,2% фосфолипидов яичного желтка). Механизм действия неясен.
ФК: Пропофол быстро вызывает наркоз после внутривенного введения, по скорости наступления наркоза он сопоставим с тиопенталом натрия, хирургическая стадия наркоза продолжается 4-8 мин. В отличии от барбитуровых производных выведение из наркоза быстрое, не сопровождается развитием посленаркозного сна. Кратковременное действие пропофола, как полагают, обусловлено его быстрым разрушением в печени с образованием неактивных глюкуронидов и сульфатов.
ФЭ: Пропофол вызывает кратковременный, но глубокий наркоз. Применяется в амбулаторной практике при вправлении вывихов, экстракции зубов, снятии швов и дренажных трубок, вскрытии небольших абсцессов, выполнении биопсии, диагностических выскабливаниях матки и т.п.
В отличие от тиопентала пропофол не вызывает рвоты. Полагают, что ему даже свойствено противорвотное действие.
НЭ:
1. Пропофол достаточно легко вызывает угнетение дыхания.
2. В высоких дозах пропофол может вызвать артериальную гипотензию.
3. После введения пропофола возможно кратковременное возникновение мышечных фибрилляций или тремора.
4. При частом введении к пропофолу быстро формируется толерантность (привыкание), которая требует увеличения дозы для обеспечения адекватной анестезии, поэтому пропофол не применяется для поддеражния наркоза при длительных оперативных вмешательствах.
ФВ: ампулы 1% эмульсии по 20 мл, флаконы 1% эмульсии 20, 50 и 100 мл, шприцы 1% эмульсии 50 мл.
Тиопентал-натрий (Thiopental sodium, Pentotal). Является производным барбитуровой кислоты.
Механизм действия: при введении в организм тиопентал взаимодействует с барбитуровым рецептором, который входи в состав ГАМКА-хлоридного-ионофорного комплекса. Этот комплекс включает сам хлоридный канал и связанный с ним ГАМКА-рецептор и 2 аллостерических участка – барбитуровый и бензодиазепиновый. Активация барбитурового центра приводит к резкому повышению сродства ГАМКА-рецептора к g-аминомасляной кислоте, поэтому даже ничтожно малые концентрации ГАМК способны активировать рецептор и открыть канал. Поступление ионов хлора в клетку вызывает гиперполяризацию постсинаптической мембраны (снижается возбудимость нейрона).
ФК: растворы тиопентала готовят экстемпорально, т.к. они нестойки и подвергаются гидролизу (при температуре +8°С раствор тиопентала сохраняется 1 неделю). После внутривенного введения наркоз возникает уже через 15-20 сек (т.е. «на конце иглы»), это связано с высокой липофильностью тиопентала и его быстрым проникновением через ГЭБ. Однако, продолжительность хирургического наркоза под влиянием тиопентала не превышает 20-25 мин, полагают, что это связано с его быстрым перераспределением из мозга в органы с менее интенсивным кровотоком – скелетные мышцы и жировую ткань.
ФЭ:
1. Тиопентал вызывает достаточно глубокий наркоз, однако, уровень анальгезии при этом слабый и у пациентов могут сохраняться вегетативные рефлексы на хирургические манипуляции. Стадия возбуждения при тиопенталовом наркозе не выражена.
2. Тиопентал практически не вызывает миорелаксации и способен несколько повышать тонус мышц, поэтому его редко применяют при полостных операциях.
3. Тиопентал уменьшает интенсивность мозгового кровотока, снижает ВЧД и потребность мозга в кислороде, поэтому его применяют при наркозе у пациентов с травмами головы.
Как правило тиопенталовый наркоз применяют в качестве вводного наркоза, а также для поддержания наркоза на фоне введения других анестетиков.
НЭ:
1. Тиопентал следует вводить только внутривенно, поскольку при экстравазальном введении возможно раздражение и некроз кожи и подкожной клетчатки. При быстром внутривенном введении возможно развитие асептического флебита.
2. Тиопентал повышает тонус блуждающего нерва, оказывает прямое стимулирующее влияние на секрецию желез ЖКТ и дыхательных путей, поэтому во время тиопенталового наркоза часто возникает слюнотечение, поташнивание, рвота, бронхорея. Аспирация (вдыхание) слюны или рвотных масс в дыхательные пути приводит к тяжелой пневмонии. Ввиду прямого стимулирующего влияния тиопентала на секрецию желез премедикация атропином практически малоэффективна.
3. Тиопентал угнетает дыхательный центр и может привести к остановке дыхания.
4. В высоких дозах тиопентал вызывает гипотензию, снижает сократительную активность миокарда.
5. После применения тиопентала возникает длительный посленаркозный сон (около 8-10 часов), который обусловлен повторным выходом тиопентала в кровоток из жирового и мышечного депо.
6. После введения тиопентала может наблюдаться появление чесночного привкуса во рту.
В начале было Слово и Слово было у Бога и Слово было Бог Оно было в начале у Бога Все через Него н aacute чало быть и без Него ничто не... Евангелие от Иоанна... Определение фармакологии и ее место среди других медико биологических наук Цели и...
Если Вам нужно дополнительный материал на эту тему, или Вы не нашли то, что искали, рекомендуем воспользоваться поиском по нашей базе работ:
Неингаляционные анестетики
Что будем делать с полученным материалом:
Если этот материал оказался полезным ля Вас, Вы можете сохранить его на свою страничку в социальных сетях:
Цели и задачи фармакологии.
Схема 1. Компоненты лекарствоведения. ОЭФ – организация и экономика фармации.
Фар
Основные этапы их внедрения в медицинскую практику.
Источниками получения лекарств могут быть:
1. Продукты химического синтеза. В настоящее время большинство лекарств получают именно этим путем. Различают несколько путей изыскания лекарств
Национальная и международная фармакопея.
Фармакологический комитет – экспертный орган Министерства здравоохранения страны, основной задачей которого является рассмотрение вопросов эффективности и безопасности лекарственных средств, экспер
Научная информация о лекарственных средствах
Источниками информации о лекарственных средствах являются:
1. Первичные источники информации – содержат оригинальные данные полученные экспериментальным путем или обзоры, выполненные на ос
Факторы, влияющие на процессы абсорбции лекарств.
Если лекарственное средство не было введено непосредственно в кровоток, то для того, чтобы оказать системное действие лекарство должно всосаться (абсорбироваться) из места инъекции (введения). Проц
Понятие о биодоступности
Параметром, который характеризует абсорбцию лекарств является биодоступность. Биодоступность показывает, какая часть от введенной дозы лекарства поступила в системный кровоток и характеризует скоро
Транспорт и распределение лекарств
Транспорт лекарств в организме к месту приложения их действия осуществляется жидкими тканями организма – кровью и лимфой. В крови лекарство может находиться в свободном состоянии и
Индивидуальные различия в скорости метаболизма лекарств
Индивидуальность скорости метаболизма лекарственных веществ в организме человека связана со следующими факторами:
1. Возрастом и полом. У плода система ферментов печени на
Выведение лекарственных средств из организма
Лекарственные вещества и их метаболиты выводятся из организма следующими путями:
· через почки (с мочой);
· через печень (с желчью);
· через легкие (с выдыхаемым воздухом
Кинетика элиминации первого и нулевого порядка.
После введения лекарства в организм, его концентрация в крови вначале возрастает от нуля до некоторого уровня (при внутривенном введении это происходит практически мгновенно), а затем начинает сниж
Терапевтический лекарственный мониторинг
Терапевтическим лекарственным мониторингом называют обеспечение оптимального терапевтического эффекта лекарства путем управления его концентрацией в сыворотке крови. Терапевтический лекарственный м
ФАРМАКОЭКОНОМИЧЕСКИЕ ПОНЯТИЯ
Качество жизни. Проблема изучения качества жизни возникла в 80-е годы XX века. Именно в конце 70-х, начале 80-х произошел бурный всплеск создания ряда новых, весьма мощных лека
Взаимодействие лекарственных веществ с рецепторами.
Способность вещества связываться с рецепторами клетки называется аффинностью[4]. Аффинность обусловлена тем, что пространственная конфигурация лекарства может напоминать конфигурацию эндогенного ли
Теории взаимодействия лекарственных веществ с рецепторами.
Впервые теория взаимодействия вещества и рецепторов была разработана A.J. Clark в 1926-1937 гг. Она получила название классической оккупационной теории. Ее основные положени
И его фармакологическим эффектом
Градуальная и квантовая кривые зависимости «доза-эффект»
Как правило, по мере увеличения дозы (концентрации) лекарственного вещества его эффект возрастает. Вначале
Лекарственной формы и путей введения.
Химическая структура лекарства определяет следующие особенности его действия:
· Пространственную конфигурацию молекул лекарства и его способность активировать или блокировать
Проблема биоэквивалентности лекарственных средств
Выше уже упоминалось о том, что каждое лекарство может быть представлено на рынке как в брендовой, так и в генерической форме, причем генерические средства могут иметь несколько вариантов торговых
Взаимодействие лекарственных средств
Взаимодействием лекарственных средств называют изменение эффекта одного лекарства под влиянием другого лекарственного средства, которое применяется совместно с ним. В настоящее время можно привести
Усиление эффектов комбинации лекарств
Данный вид взаимодействия может быть реализован в 3 вариантах:
· Суммирование эффектов или аддитивное взаимодействие (от лат. additio – добавление) – вид лекарственного взаимодейств
Ослабление эффектов комбинации лекарств
Ослабление эффектов лекарственных средств при их совместном применении называют антагонизмом. Различают несколько видов антагонизма:
· Химический антагонизм или антидотизм – химическое вза
Механизмы взаимодействия лекарств
Различают следующие механизмы взаимодействия лекарств:
· Фармацевтическое взаимодействие – вид взаимодействия, связанный с физико-химической реакцией между лекарственными средствами в проц
Нежелательное действие лекарств
Мироздание объективно, оно не подвластно желаниям и чаяниям человека. Стремление человека избавить себя от страданий, продлить свою жизнь заставляет его искать средства для реализации этой мечты. Е
Общие принципы лечения отравлений
Отравление. Отравление может быть обусловлено приемом больших доз лекарственного средства. Отравления могут вызывать не только лекарственные средства, но и другие бытовые и промышленные химикаты, и
Станислав Лем
Периферической нервной системой (ПНС) называют совокупность образований, лежащих вне головного и спинного мозга: корешки мозга, нервные стволы и их сплетения, нервные узлы и рецепторы. Периферическ
Характеристика холинорецепторов
Холинорецепторами называют молекулы клетки, которые реагируют на медиатор ацетилхолин. Холинорецепторы по своей природе являются гликопротеинами и состоят из нескольких субъединиц. Большинство холи
ХОЛИНЕРГЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ.
Наступило молчание, и вдруг Ногарэ почувствовал позыв к рвоте, сопровождавшийся ощущением тяжести в желудке и в груди; он с трудом перевел дух. От боли он скорчился в кресле, и, как ни пытался в
М-холиномиметические средства
Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloride, Pilocar) Алкалоид, который содержится в листьях южноамериканских кустарников рода Pilocarpus (Pilocarpus pennatiofoliu
М,Н-холиномиметики
Схема 3. Сравнение действия прямых и непрямых (косвенных) М,Н-холиномиметиков. Прямые М,Н-холиномиметики взаимо
М,Н-холиномиметики прямого действия
Ацетилхолина хлорид (Acetylcholini chloridum) Эндогенный медиатор в холинергических синапсах.
Историческая справка. Синтезирован в 1867 г A. Baeyer. Впервые его при
Интоксикация ФОС
Интоксикация ФОС может носит непреднамеренный характер или совершаться с суицидальными целями. Как правило, причиной интоксикации является применение инсектифицидных средств, на основе ФОС (карбофо
Реактиваторы холинэстеразы
Реактиваторы холинэстеразы – это вещества, которые способны дефосфорилировать заблокированную ФОС ацетилхолинэстеразы и восстановить, тем самым, активность фермента. В качестве реактиваторов исполь
Н-холиномиметики
Н-холиномиметиками называют лекарственные средства, которые при введении в организм связываются с Н-холинорецепторами и вызывают их активаци
Стимуляторы высвобождения ацетилхолина
Аминопиридин (Aminopiridin) МД: Проникает в холинергические синапсы и на пресинаптической мембране связывается с воротным м
М-холинонегативные средства
М-холинонегативные средства – это лекарственные вещества, которые блокируют преимущественно М-холинорецепторы, в результате чего уменьшается влияние на органы парасимпатической нервной системы и на
Отравление М-холиноблокирующими средствами
Отравление М-холиноблокирующими средствами может возникать как в случае применения высоких доз собственно М-холиноблокаторов, так и при использовании других лекарственных средств, в спектр активнос
Антидеполяризующие миорелаксанты
Все антидеполяризующие миорелаксанты имеют структуру, напоминающую сдвоеную молекулу ацетилхолина, которая инкорпорирована в жесткую кольцевую структуру. Именно поэтому, антидеполяризующие миорелак
Деполяризующие миорелаксанты
Все деполяризующие миорелаксанты имеют гибкую линейную структуру с четко сформированными двумя фрагментами ацетилхолина. Расстояние между их
М,Н-холинонегативные средства
Апрофен (Aprofene) Синтетическое соединение, которое блокирует все типы М и Н-холинорецепторов. Молекулы апрофена содержат
ФВ: флаконы с порошком по 0,5 и 1,0
Кетамин (Ketamine, Calypsol). Кетамин можно рассматривать как производное мощного галлюциногенного наркотического средства фенциклидина.
Механизм действия: Кетамин связыва
ФВ: капс. 100, 300 и 400 мг
Бензодиазепины. Клоназепам (Clonazepam, Antelepsin). Диазепам (Diazepam, Relanium, Seduxen, Valium). Бензодиазепины – достаточно большая и интенсивно развивающаяся группа лекарстве
ЖИРОРАСТВОРИМЫЕ ВИТАМИНЫ.
К жирорастворимым относят витамины А, D, Е и К. О витаминах D и K будет рассказано в разделах, посвященных гемостазу и минеральному обмену.
Витамин А. Ретиноиды. К группе
ВОДОРАСТВОРИМЫЕ ВИТАМИНЫ[13].
Тиамина хлорид (Thiamine chloride, Vitamin B1) Тиамин описан в литературе как витамин В1, витамин F или аневрин. В кристаллическом состоянии он стабилен при т
ВИТАМИНОПОДОБНЫЕ СРЕДСТВА
Кальция пангамат (Calcii pangamas, Vitamin B15) Витаминные функции пангамовой кислоты до конца не ясны. Полагают
ПОЛИВИТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
В естественных услових, в продуктах питания витамины встречаются не изолированно, а в виде различных сочетаний друг с другом и различными макро- и микроэлементами. Такие сочетания витаминов позволя
БИОГЕННЫЕ СТИМУЛЯТОРЫ
Стимуляторы процессов регенерации тканей.
Регенерацией, называют способность ткани восстанавливать свою структуру при повреждении. Регенерация тканей осуществляется
Хотите получать на электронную почту самые свежие новости?
Подпишитесь на Нашу рассылку
Наша политика приватности обеспечивает 100% безопасность и анонимность Ваших E-Mail
Механизм действия: пропанидид активирует аллостерический центр Нн-холинорецепторов и многократно усиливает их сродство к ацетилхолину. При этом даже минимальные концентрации ацетилхолина, которые остаются после разрушения ацетилхолинэстеразой способны поддерживать рецептор и связанный с ним натриевый канал в длительно активированном состоянии. Постоянный ток ионов натрия в клетку приводит к стойкой деполяризации мембраны нейрона и его возбудимость падает.
Этомидат (Etomidate, Radenarkon). Выпускается в форме R-изомера, т.к. S-изомер фармакологически неактивен. По своим свойствам близок к пропанидиду. Наркоз после его введения продолжается 3-5 минут. В отличие от пропанидида практически не влияет на дыхательный и сосудодвигательный центры (хотя и способен несколько понизить артериальное давление). Подобно тиопенталу способен снизить кровоток в головном мозге и внутричерепное давление.
Пропофол (Propofol, Diprivan). Производное диизопропилфенола. Высоколипофилен, поэтому применяется в виде 1% раствора в интралипиде (эмульсии 10% соевого масла, 2,25% глицерина и 1,2% фосфолипидов яичного желтка). Механизм действия неясен.
Механизм действия: при введении в организм тиопентал взаимодействует с барбитуровым рецептором, который входи в состав ГАМКА-хлоридного-ионофорного комплекса. Этот комплекс включает сам хлоридный канал и связанный с ним ГАМКА-рецептор и 2 аллостерических участка – барбитуровый и бензодиазепиновый. Активация барбитурового центра приводит к резкому повышению сродства ГАМКА-рецептора к g-аминомасляной кислоте, поэтому даже ничтожно малые концентрации ГАМК способны активировать рецептор и открыть канал. Поступление ионов хлора в клетку вызывает гиперполяризацию постсинаптической мембраны (снижается возбудимость нейрона).
Новости и инфо для студентов