На даний час в Україні дозволено до застосування більш двох десятків протитуберкульозних препаратів. Вони класифікуються в залежності від дії на МБТ. Найбільш поширена клінічна класифікація протитуберкульозних препаратів, що рекомендується Міжнародним союзом по боротьбі з туберкульозом і хворобами легень. Відповідно до цієї класифікації виділяють 3 групи препаратів. До першої групи відносяться найбільш ефективні з них: ізоніазид, рифампіцин, рифабутин. Друга група включає препарати середньої активності: стрептоміцин, амікацин, канаміцин, піразинамід, етамбутол, етіонамід, протіонамід, флориміцин, фтивазід, флуренізид, циклосерин. В останні роки до цієї групи віднесені деякі антибіотики широкого спектру дії, що мають протитуберкульозні властивості: офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, амоксиклав, капреоміцин, клатритроміцин. У третю групу входять менш активні препарати: тіоацетазон, натрієва сіль парааміносаліцилової кислоти (ПАСК).
Призначаючи протитуберкульозні препарати, обов'язково враховують їх антимікобактеріальну активність і здатність дифундувати в різні органи людини. Ізоніазид, рифампіцин, рифабутін, стрептоміцин діють на МБТ бактерицидно, інші препарати – бактеріостатично. Рифампіцин, рифабутин, ізоніазид, піразинамід, протіонамід, етамбутол добре дифундують у тканину легень, туберкульозні вогнища, каверни, туберкульоми, казеозні лімфатичні вузли; стрептоміцин, канаміцин, флориміцин, ПАСК, тіоацетазон – слабко.
Популяція МБТ в організмі хворого існує у декільких станах (Mitchison D.A. ,1985) :
1) позаклітинно розташовані мікобактерії, на які діють всі протитуберкульозні препарати;
2) внутрішньоклітинно розташовані мікобактерії, які поділяються на:
- активно розможуючиєся МБТ (на них діють ізоніазід, рифампіцин, етамбутол, етіонамід, протіонамід, фторхінолони);
- персистуючі (на них бактеріцидно діють піразинамід, етіонамід, протіонамід, фторхінолони);
- персистуючі, що периоджично посилюють свій метаболізм (їх ріст активно пригнічють рифампіцин, етамбутол, етіонамід, протіонамід, фторхінолони);
- повністю неактивні (хіміопрепарати на них не діють).