Психофармакология определяется как раздел фармакологии, изучающий как влияние психотропных средств на ЦНС, психические состояния и деятельность, так и их применение для лечения нервно-психических заболеваний.
Психофармакология изучает влияние препаратов на эмоциональную и интеллектуальную сферы, а также на поведенческие реакции с помощью специальных психологических тестов и психофизиологических методик (ЭЭГ, вызванные потенциалы, миограмма, кожно-гальваническая реакция и др.). Основная задача клинической психофармакологии — повышение эффективности и безопасности применения психо-тропных средств, индивидуализации фармакотерапии психических заболеваний. Экспериментальная психофармакология изучает влияние химических веществ на ЦНС животных с целью поиска новых психотропных средств, а также исследует механизмы действия известных средств на молекулярном и клеточном уровнях. Один из разделов психофармакологии изучает фармакокинетику психотропных средств, их судьбу в организме: всасывание из места введения, динамику распределения по органам и тканям и т. д.