рефераты конспекты курсовые дипломные лекции шпоры

Реферат Курсовая Конспект

Средства, влияющие на адренергический синапс: адренопозитивные средства

Средства, влияющие на адренергический синапс: адренопозитивные средства - раздел История, Вводная лекция. Фармакология. Основные этапы истории фармакологии   Адренергический Синапс Состоит Из Пресинаптической Мембраны, ...

 

Адренергический синапс состоит из пресинаптической мембраны, то есть окончаний адренергического нерва, синаптической цели и постсинаптической мембраны, то есть эффектора.

На пресинаптической мембране из тирозина под влиянием ряда ферментов образуется дофа, дофамин и затем норадреналин, который находится здесь в виде трех фракций: стабильной (резервной), лабильной и свободной, из которой норадреналин выделяется при поступлении нервного импульса. Эти фракции находятся в состоянии динамического равновесия, то есть при истощении одной, она пополняется из другой. На постсинаптической мембране находятся адренорецепторы, то есть биохимические системы чувствительные к норадреналину. В зависимости от чувствительности к различным веществам адренорецепторы делятся на α-адренорецепторы, которые делятся на α1, α2 и β-адренорецепторы, которые делятся на β1, β2 , β3. α1-адренорецепторы располагаются постсинаптически, а именно в сосудах: слизистых оболочек, кожи, подкожной клетчатки, кишечника, почек, в крупных магистральных сосудах, а также в центральной нервной системе, радикальной мышце радужки, в капсуле селезенки, в мышцах и сфинктерах желудочно-кишечного тракта, матке, мочевом пузыре и т.д. α2-адренорецепторы находятся, во-первых, пресинаптически и регулируют обратную отрицательную связь выделения норадреналина в синаптическую щель, то есть при их возбуждении выделение норадреналина уменьшается, а при блокаде - увеличивается; во-вторых, внесинаптически, то есть к ним нерв не подходит. Например, в некоторых сосудах и возбуждаются адреналином,ц иркулирующим в крови.

Постсинаптические и внесинаптические β-адренорецепторы распологаются: β2 – в коронарных, мозговых, печеночных, легочных сосудах и сосудах скелетных мышц, а также в бронхах, матке, печени и др. β1-адренорецепторы, например, находятся в сердце, β3 – в жировой ткани. β-адренорецепторы находятся и в центральной нервной системе. Пресинаптические β2-адренорецепторы осуществляют положительную обратную связь выделения норадреналина в синаптическую щель, то есть при их возбуждении увеличивается выделение норадреналина, а при блокаде – уменьшается. Функционально более важны пресинаптические α2-адренорецепторы, чем β2-адренорецепторы. Через α-адренорецепторы симпатическая нервная система реализует стимулирующие влияния на органы и ткани, например, сосуды суживаются, капсула селезенки и матка сокращаются, кроме кишечника, тонус мышц которого снижается. Через β-адренорецепторы симпатическая нервная система реализует угнетающие влияния на органы и ткани, например, бронхи и матка расслабляются, сосуды расширяются. Но возбуждение β1-адренорецепторов сердца сопровождается стимуляцией его работы. Через β-адренорецепторы симпатическая нервная система реализует активирующие влияния и на обмен веществ, стимулируя гликогенолиз и липолиз. Судьба выделенного в синаптическую щель норадреналина. Адренергический синапс работает более экономно, чем холинергический, здесь до 80% выделенного норадреналина вновь захватывается нервным окончанием (нейрональный захват) и депонируется. Небольшая часть захватывается постсинаптической мембраной, то есть эффектором (экстранейрональный захват). Моноаминооксидаза (МАО) инактивирует норадреналин в волокне и эффекторах, а катехол-О-метилтрансфераза – в щели, в крови и также в эффекторах.

Классификация

I.Адренопозитивные, то есть средства, улучшающие проведение импульсов через адренергический синапс.

1.α и β-адреномиметики постсинаптического (прямого) действия, куда относятся адреналина гидрохлорид или гидротартрат, норадреналина гидротартрат, и пресинаптического (непрямого) действия, куда относится эфедрина гидрохлорид.

2.α-адреномиметики.

3.β-адреномиметики.

II.Адренонегативные, то есть средства, ухудшающие проведение импульсов через адренергический синапс.

1.Средства постсинаптического действия, то есть адреноблокаторы, которые в свою очередь делятся на α-адреноблокаторы, β-адреноблокаторы и α и β-адреноблокаторы.

2.Средства пресинаптического действия, то есть симпатолитики.

Фармакология адреналина

Это α и β-адреномиметик. К нему более чувствительны β-адренорецепторы, а при увеличении дозы возбуждаются и α-адренорецепторы. К β-адреномиметическим эффектам адреналина относятся: 1) его стимулирующий эффект на сердце. Он возбуждает β1-адренорецепторы сердца, усиливая адренергические влияния на него, что приводит к повышению автоматизма, возбудимости, проводимости и сократимости, вследствие чего увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, а значит, ударный и минутный объемы сердца. Этот эффект сопровождается очень неблагоприятным явлением – повышением потребности миокарда в кислороде; 2) к этим эффектам относится расширение сосудов: коронарных, легочных, мозговых, печеночных, сосудов скелетных мышц, за счет чего может снизиться диастолическое давление; 3) бронхолитический эффект, так как возбуждает β2-адренорецепторы бронхов, адренергические влияния усиливаются и бронхи расширяются; 4) снижается тонус матки; 5) адреналин стимулирует обмен веществ. Возбуждая β-адренорецепторы, функционально связанные с аденилатциклазой, которая переводит АТФ в циклический 3'5' АМФ (аденозинмонофосфат), который сам и через протеинкиназы стимулирует гликогенолиз в печени и мышцах и липолиз, вследствие чего появляется гипергликемия и увеличение в крови жирных кислот, которые как и глюкоза являются непосредственным источником энергии. В общем выше перечисленные эффекты, возникающие под влиянием небольших доз адреналина, адаптируют организм к усиленной мышечной деятельности. В этом и заключается биологическое значение адреналина, который поступает в кровь при эмоциональном напряжении, связанном с предстоящей борьбой или бегством.

К α-адреномиметическим эффектам адреналина, которые развиваются от больших доз, относятся: 1) мидриаз, так как адреналин возбуждает α-адренорецепторы радиальной мышцы радужки, увеличивая на нее адренергические влияния, мышца сокращается, что приводит к расширению зрачка; 2) несмотря на мидриаз, внутриглазное давление снижается за счет сужения сосудов и уменьшения образования внутриглазной жидкости; 3) возбуждая α-адренорецепторы сосудов слизистых оболочек, кожи, подкожной клетчатки, кишечника, почек и крупных магистральных сосудов, он их суживает, вследствие чего повышается артериальное давление, то есть возникает прессорный эффект; 4) адреналин сокращает капсулу селезенки; 5) повышает тонус матки; 6) сфинктеров желудочно-кишечного тракта, но снижает тонус мышц и перистальтику кишечника.

Влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему

при подкожном и внутривенном введениях.

При подкожном введении он местно суживает сосуды, так как возбуждает в них α-адренорецепторы и через суженные сосуды всасывается в кровь медленно, то есть в малой дозе, которая возбуждает только наиболее чувствительные β-адренорецепторы. За счет возбуждения β-адренорецепторов сердца возникает тахикардия и расширение сосудов, где есть β-адренорецепторы. При внутривенном введении этой же дозы, которая сразу появляется в крови, возбуждается, кроме β-адренорецепторов и α-адренорецепторы.

За счёт возбуждения α-адренорецепторов сосуды суживаются, артериальное давление повышается. При этом на сердце действуют две противоположно-направленные силы: прямая стимулирующая за счёт возбуждения β1-адренорецепторов сердца и рефлекторная тормозящая за счёт повышения артериального давления и раздражения барорецепторв дуги аорты, что ведёт к повышению влияния блуждающего нерва на сердце. Превалирует рефлекторная сила, поэтому возникает рефлекторная брадикардия. Такое противоположное влияние на сердце очень неблагоприятно, что в сочетании с повышением потребности миокарда в кислороде может привести к эктопическому ритму, то есть к аритмии. Поэтому адреналин в настоящее время внутривенно не вводят, за исключением анафилактического шока.

Показания к применению. При введении внутрь адреналина гидрохлорид разрушается. β- адреномиметический эффект, который достигается подкожным введением, используется: 1) при атриовентрикулярной блокаде; 2) для купирования приступа бронхиальной астмы; 3) при гипогликемии ( передозировке инсулина ); 4) интракордиально вводят при остановке сердца. α-адреномиметический эффект используется: 1) для расширения зрачка и при некоторых формах глаукомы; 2) для удлинения и усиления эффекта местных анестетиков, так как он суживает сосуды, и анестетик в кровь всасывается медленно; 3) иногда- для остановки кровотечения применяют тампоны, смоченные адренолином; 4) в глазной и ЛОР-практике адреналин добавляют в капли и в мази как сосудосуживающее ( противовоспалительное ) средство. 5) при анафилактическом шоке адреналин является средством выбора, его вводят внутривенно для купирования бронхоспазма и повышения артериального давления.

Побочные эффекты: 1) вызывает тахикардию; 2) из-за повышения потребности миокарда в кислороде появляется боль в сердце; 3) может вызвать аритмию, при внутривенном введении повышает артериальное давление.

Норадреналинагидротартрат преимущественно возбуждает α1-адренорецепторы, поэтому наиболее выражено у него прессорное действие. Мало выражены β-адреномиметические эффекты и практического значения не имеют. Применяют только внутривенно капельно при острой сосудистой слабости ( при струйном введении эффект длится 5-7 минут ); в/м и п/к не вводится из-за резкого сужения сосудов, вследствие чего может наступить некроз тканей.

Эфедрина гидрохлорид- алкалоид эфедры. Он является непрямым β и α адреномиметиком, так как действует пресинаптически. Эфедрин увеличивает концентрацию норадреналина в синаптической щели за счёт усиления его выделения из нервных окончаний и угнетения нейтрального захвата. Эфедрин действует аналогично адреналину, то есть у него такие же β и α-адреномиметические эффекты. Но в отличие от адреналина у эфедрина эффекты развиваются медленнее, но более длительны, так как он не инактивируется МАО и КОМТ. Он менее активен, к нему быстрее развивается привыкание, так как при повторном введении происходит истощение медиатора в окончаниях адренергических нервов. В отличие от норадреналина и адреналина эффедрин не инактивируется в желудочно-кишечном тракте, поэтому его можно вводить и внутрь. Показания к применению. Его применяют 1) прежде всего как бронхолитик; 2) можно при атриовентикулярной блокаде. Иногда – 3) при насморке; 4) для расширения зрачка; 5) как прессорное средство внутривенно, но чаще здесь используют мезатон; 6) при нарколепсии ( сонливость ), так как он стимулирует ЦНС, в связи с чем может вызвать бессонницу и на ночь вводить нельзя.

α-адреномиметики возбуждают α-адренорецепторы, суживают сосуды и 1) повышают артериальное давление. Это их основной эффект; 2) вызывают рефлекторную брадикардию за счёт повышения давления, раздражения барорецепторов дуги аорты и усиления влияния блуждающего нерва на сердце; 3) расширяют зрачок, понижают внутриглазное давление, вызывают и другие α-адреномиметические эффекты.

Препараты делятся на α1-адреномиметики, куда относятся мезатон и фетанол. И α2-адреномиметики, куда относятся нафтизин и галазолин. Показания к применению. При острой сосудистой слабости применяют мезатон и фетанол, при этом их вводят только внутривенно, так как при внутримышечном и подкожном введении местно суживаются сосуды и препарат будет всасываться в кровь очень медленно. Препараты можно добавлять к местным анестетикам для удлинения и усиления их эффекта, для расширения зрачка и лечения некоторых форм глаукомы.

Нафтизин и галазалин применяют только местно при острых ринитах, гайморитах, аллергических коньюнктивитах и т.д. их длительно применять нельзя, так как развивается привыкание. Также нельзя применять при хроническом рините, так как может быть атрофия слизистой оболочки из-за сужения сосудов.

β-адреномиметики возбуждают β-адренорецепторы подобно медиатору. Стимулируя β1-адренорецепторы сердца и повышая на него адренергические влияния, они активируют автоматзм, возбудимость, проводимость и сократимость, вследствие чего увеличивают силу и частоту сердечных сокращений, при этом повышают потребность миокарда в кислороде. Возбуждая β2-адренорецепторы бронхов, они усиливают на них адренергические влияния, вследствие чего бронхи расширяются. Они вызывают и другие β-адреномиметические эффекты, но менее выраженные, чем у адреналина.

Препараты. Они делятся на β1 и β2-адреномиметики, куда относятся: изадрин ( новодрин ) и орципренамина сульфат ( алупент ); β2-адреномиметики, куда относятся: тербуталин, салбутамол, фенотерол (беротек, партусистен), гексапреналина сульфат и др; к β1-адреномиметикам- добутамин.

Показания к применению. Основным показанием к применению β2-адреномиметиков, β1 и β2-адреномиметиков является бронхиальная астма. Лучше при этом применять β2-адреномиметики, так как они не возбуждают β1-адренорецепторы сердца, в связи с чем не вызывают тахикардию и повышения потребности миокарда в кислороде (боль). β1 и β2-адреномиметики применяют так же при антриовентикулярной блокаде, β2- для ослабления сократительной активности матки.

Добутамин применяют при сердечной слабости взрослым. Детям не вводят, так как нет опыта.

 

– Конец работы –

Эта тема принадлежит разделу:

Вводная лекция. Фармакология. Основные этапы истории фармакологии

курс в системе высшего медицинского образования является особым Предметы которые вы будете в этом году изучать имеют исключительное значение в.. Особое место среди всего что вы будете изучать в этом году занимает.. У нас на кафедре вы научитесь выписывать лекарственные препараты узнаете дозы Будете знать каким образом..

Если Вам нужно дополнительный материал на эту тему, или Вы не нашли то, что искали, рекомендуем воспользоваться поиском по нашей базе работ: Средства, влияющие на адренергический синапс: адренопозитивные средства

Что будем делать с полученным материалом:

Если этот материал оказался полезным ля Вас, Вы можете сохранить его на свою страничку в социальных сетях:

Все темы данного раздела:

Фармакология адренонегативных средств
  Т.е. средств, нарушающих проведение импульсов через адренергические синапсы, которые, как известно, делятся на средства постсинаптического действия – адреноблокаторы и средст

Средства для наркоза
  Наркоз – обратимое угнетение центральной нервной системы, сопровождающееся потерей сознания, всех видов чувствительности, миорелаксацией и ослаблением рефлекторной деятельности.

Побочные эффекты, возникающие в различные стадии наркоза
В первую стадию может быть рефлекторная брадикардия и остановка сердца, рефлекторное угнетение дыхания и его остановка (повышается тонус блуждающего нерва). Во вторую стадию могут возникну

Ненаркотические анальгетики
Анальгетики – препараты, избирательно подавляющие болевую чувствительность, они не выключают сознания и не угнетают другие виды чувствительности. Исходя из фармакодинамики, их подразделяют:

Анксиолитики и антипсихотические средства
Средства, влияющие на психоэмоциональную сферу, то есть на высшую нервную деятельность, эмоции и поведение. По направленности действия они делятся на три группы:

Сердечные гликозиды
  Сердечные гликозиды – вещества растительного происхождения, которые обладают выраженным кардиотоническим действием и до настоящего времени является основным средством лечения недост

Антиаритмики
  Нарушения сердечного ритма являются симптомами проявления почти любого заболевания сердца. Более того, аритмии возникают иногда у практически здоровых людей. От функциональных аритм

Антиангинальные средства
Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду Органические нитраты Нитрог

Нежелательные эффекты
1. Головная боль связана с расширением и повышением проницаемости вен мозговых оболочек, ведущими к повышению внутричерепного давления. Через 3-5 дней лечения головная боль, как правило, уменьшаетс

Блокаторы кальциевых каналов
Первый представитель этой группы был получен в результате попыток синтезировать более эффективные аналоги алкалоида опийного мака папаверина. Классификация

Антигипертензивные средства
  В настоящее время в России около 30% населения страдает артериальной гипертензией (АГ), которая является главной причиной сосудистых заболеваний мозга, включая инсульт, и одним из о

Мочегонные средства
Почка является органом, участвующим в обеспечении постоянства основных физико-химических констант крови и др. жидкостей внешней среды, циркуляторного гомеостаза, регуляции обмена различных органиче

Средства, влияющие на кроветворение, свертывание крови и фибринолиз
  Функции крови. 1. Транспортная, циркулирующая по сосудам, определяет ряд других функций. 2. Дыхательная, приносит к клеткам, тканям и органам кислород и уно

Гормоны
Эндокринная и нервная система регулирует все функции организма, поддерживая его гомеостаз. Кроме того, они ответственны за процессы дифференциации клеток и тканей, роста и созревания организма, а т

Антитиреоидные средства
Йод хорошо всасывается из ЖКТ. Угнетает продукцию тиролиберина, а затем ТТГ гипофиза. Соответственно снижается продукция гормона щитовидной железы. Вызывает снижение обилие щитовидной железы

Производные сульфонилмочевины
↓ Блок АТФ-зависимых К+-каналов β-клеток островков Ленгерганса ↓ Деполяризация мембран β-клеток ↓ Открывание поте

Препараты инсулина
Инсулин для медицинского применения получают из поджелудочных желез свиней и крупного рогатого скота. В последнее время разработаны биотехнологические способы получения человеческого инсулина. Полу

Препараты
Естественные: кортизон, гидрокортизон (в 3-5 раз активнее) 1)используются, в основном, per os для заместительной терапии 2)в/в при шоках и астматическом статусе 3)

Причины витаминной недостаточности
I. Экзогенная (алиментарная, первичная) причина. Когда не хватает витамина в пище. II.Эндогенная (вторичная) причина. К эндогенным причинам относятся: 1. нарушение всасывания витаминов при

Показания к применению
Применяют тиамин как заместительное средство для профилактики и лечения гипо- и авитаминозов, как неспецифичекое лекарственное средство с антихолинэстеразной активностью при невритах, невралгиях, р

Препаратом витамина К является викасол, который рассматривается как витамин К3, эффект которого проявляется через 12-18 часов
Применяют викасол при кровотечениях, связанных с дефицитом протромбина, для профилактики кровоточивости у новорожденных детей назначают беременным в течение последнего месяца беременности.

Антибиотики
  Как было сказано ранее, все противомикробные средства по преимущественной цели применения делятся на 3 группы. 1.Дезинфицирующие средства, которые применяются для ун

Противотуберкулезные средства
Туберкулез – инфекционное заболевание, для лечения которого на протяжении многихстолетий применялись самые различные методы и средства известные медицине. Еще в средние века больных с легочной чесо

Особенности химиотерапии туберкулеза
Ее необходимо проводить регулярно и систематически в течение длительного времени (до 12-18 мес.), что связано, во-первых, с биологическими и морфологическими свойствами микобактерии туберкул

Антибиотики
Стрептомицин относится к аминогликозидам, был открыт Ваксманом в 1943 году, продуцируется лучистыми грибами. Это первое в истории противотуберкулезное средство. Спектр противомикробного дейс

Синтетические противотуберкулезные средства
Производные гидразидов изоникотиновой кислоты (ГИНК). Спектр узкий. Они губительно действуют только на микобактерии туберкулеза и лепры. Механизм действия до конца не ясен, с

Хотите получать на электронную почту самые свежие новости?
Education Insider Sample
Подпишитесь на Нашу рассылку
Наша политика приватности обеспечивает 100% безопасность и анонимность Ваших E-Mail
Реклама
Соответствующий теме материал
  • Похожее
  • Популярное
  • Облако тегов
  • Здесь
  • Временно
  • Пусто
Теги