рефераты конспекты курсовые дипломные лекции шпоры

Реферат Курсовая Конспект

ФАРМАКОЛОГИЯ АДРЕНОНЕГАТИВНЫХ СРЕДСТВ.

ФАРМАКОЛОГИЯ АДРЕНОНЕГАТИВНЫХ СРЕДСТВ. - раздел История, Вводная лекция. Фармакология. Основные этапы истории фармакологии   Т.е. Средств, Нарушающих Проведение Импульсов Через Адрене...

 

Т.е. средств, нарушающих проведение импульсов через адренергические синапсы, которые, как известно, делятся на средства постсинаптического действия – адреноблокаторы и средства пресинаптического действия – симпатолитики.

Адреноблокаторы делятся на α-адреноблокаторы, β-адреноблокаторы и α и β- адреноблокаторы. Начнем с фармакологии α-адреноблокаторов, которые блокируют α-адренорецепторы от норадреналина и уменьшают адренергические влияния на органы. α-адреноблокаторы делятся на α1, α2, α1 и α2 –адреноблокаторы. Рассмотрим α1-адреноблокаторы, празозин (длительность действия 18 ч.), доксазазин (36 ч), тамсулозин (19 ч) и др.

α1-адреноблокаторы прежде всего расширяют сосуды, т.к. блокируют от норадреналина α1-адренорецепторы в них, тем самым уменьшают адренергические влияния, а они сосудосуживающие, и сосуды расширяются. Известно, что уровень артериального давления зависит от: 1) работы сердца, насколько мощный сердечный выброс; 2) тонуса сосудов; 3) объема циркулирующей крови. α1-адреноблокаторы за счет выраженного расширения сосудов снижают АД, т.е. 1) вызывают антигипертензивный эффект и это их основной эффект. Эти средства блокируют α1-адренорецепторы не только в артериях, но и в венах, расширяя их, в следствие чего они уменьшают венозный возврат крови к сердцу и облегчают тем самым его работу. В связи с этим α1-адреноблокаторы относят 2) к периферическим вазодилататорам. В последнее время обнаружено, что α1-адреноблокаторы, блокируя α1-адренорецепторы шейки мочевого пузыря, простаты и мочеиспускательного канала, снижая их тонус, тем самым 3) улучшают мочеиспускание при аденоме предстательной железы; 4) увеличивают моторную и секреторную функцию желудочно-кишечного тракта за счет блокады α1-адренорецепторов в нем и уменьшения адренергических влияний на ЖКТ, а они угнетающие.

Показания к применению:1) артериальная гипертензия; 2) сердечная недостаточность, в связи с понижением венозного возврата крови к сердцу и облегчения его работы; 3) аденома предстательной железы и другие заболевания.

Побочные эффекты: 1) общая слабость; 2) рефлекторная тахикардия, т.к. при понижении АД не возбуждаются барорецепторы дуги аорты и влияние блуждающего нерва на сердце ослабляется; 3) ортостатическая гипотония, т.е. понижение АД при вставании, т.к. они разрушают рефлекторную регуляцию сосудистого тонуса, блокируя α1-адренорецепторы в сосудах и др.

α1, α2 –адреноблокаторы: фентоламина гидрохлорид, тропафен, дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин, ницерголин и др. В отличие от α1 –адреноблокаторов эти средства менее ослабляют адренергические влияния на эффекторы т.к. они блокируют не только α1 –адренорецепторы на постсинаптической мембране, но и пресинаптические α2 –адренорецепторы, вследствие чего в синаптическую щель выбрасывается норадреналин, который ослабляет их постсинаптическое, т.е. α1–адреноблокирующее действие, вследствие чего АД эти средства заметно не снижают и т.д.

Показания к применению: В отличие от α1–адреноблокаторов их применяют несколько при других заболеваниях: 1) регионарных спазмах сосудов (эндартериите, болезни Рейно и др.); 2) трофических язвах конечностей, вяло заживающих ранах, пролежнях; 3) феохромацитоме – опухоли (мозгового слоя) надпочечников, когда в кровь выбрасывается много адреналина и норадреналина; 4) кардиогенном, геморрагическом шоке, где возникает спазм артериол; 5) некоторые - при мигрени, нарушении мозгового кровообращения, например, ницерголин, в структуре которого есть остатки никотиновой кислоты и при других заболеваниях.

Побочные эффекты: 1) тахикардия у них более выраженная, чем у α1–адреноблокаторов, она связана с блокадой α2 –адренорецепторов, находящихся в окончаниях адренергического нерва, подходящего к сердцу, вследствие чего в синаптическую щель выделяется норадреналин, который возбуждает β1-адренорецепторы сердца, увеличивая на него стимулирующие влияния; 2) головокружение; 3) нарушение носового дыхания, за счет набухания слизистой оболочки носа и др.

β-адреноблокаторы блокируют β-адренорецепторы от норадреналина и уменьшают адренергические влияния на эффекторы, реализуемые через эти рецепторы. β1-адреноблокаторы (кардиоселективные) – талинолол, атенолол, метапролол; β1 β2 – адреноблокаторы – анаприлин, окспренолол, пиндолол и др.

Фармакодинамика

β – адреноблокаторы блокируют β1-адренорецепторы в сердце от норадреналина, уменьшая на него адренергические влияния, угнетают тем самым автоматизм, возбудимость, проводимость, сократимость и тонус сердца, вследствие чего уменьшают силу и частоту сердечных сокращений (брадикардия) и потребность миокардом кислорода.

1) прежде всего, эти средства вызывают антигипертензивный эффект, т.е. снижение артериального давления, механизм которого сложен и не до конца ясен. Считают, что он, в первую очередь, связан с уменьшением сердечного выброса. При блокаде же β2-адренорецепторов сосудов и уменьшения на них адренергических влияний они суживаются. Но сосуды могут расшириться за счет другого механизма, антиренинового, а, именно, β-адреноблокаторы блокируют β-адренорецепторы в юкстагломерулярном аппарате почек и снижают выделение ренина. А ренин превращает ангиотензиноген в ангиотензин I, который переходит в ангиотензин II, суживающий сосуды. Но антирениновый компонент в механизме антигипертензивного эффекта β-адреноблокаторов непостоянен, т.к. они нарушают только выделение, а не синтез ренина. Антигипертензивный эффект этих средств развивается постепенно, т.к. общее периферическое сопротивление в ответ на угнетение сердечного выброса сначала повышается и только потом снижается. 2) антиангинальный эффект (раньше стенокардию называли «грудная жаба» в переводе на латинский язык angina pectoris). Этот эффект связан с блокадой β1-адренорецепторов сердца и уменьшением его работы, а стало быть и уменьшением потребности сердца в кислороде у больного с ишемической болезнью сердца. Клиническим выражением этого эффекта будет уменьшение боли в сердце, т.е. приступов стенокардии. 3) антиаритмический эффект, который связан с угнетением автоматизма и проводимости импульсов по проводящей системе сердца. Подробно этот механизм будет рассмотрен в лекции по антиаритмическим средствам. 4) β1 и β2-адреноблокаторы блокируют β2-адренорецепторы в матке, уменьшая на нее адренергические влияния, тем самым повышают ее сократительную активность.5) они угнетают липолиз, гликогенолиз и могут вызвать гипогликемию. Эти средства вызывают и др. эффекты.

β1-адреноблокаторы более избирательного действия, т.к. они не вызывают эффекты, связанные с возбуждением β2-адренорецепторов.

Показания к применению:

1) эти средства применяют в кардиологии при:

а) артериальной гипертензии и в настоящее время являются одними из основных средств, применяемых при этом; б) ишемической болезни сердца, тоже применяют широко; в) эктопических аритмиях: мерцательной аритмии, экстрасистолии и пароксизмальной тахикардии; г) тахикардии различной этиологии, в том числе возникшей при тиреотоксикозе.

2) в акушерско-гинекологической практике для стимуляции родовой деятельности и профилактики послеродовых осложнений, связанных с ослаблением сократительной активности матки и при других заболеваниях.

Побочные эффекты. Они могут вызвать: 1) общую слабость со снижением внимания и скорости реакций, в связи со снижением общего адренергического фона ЦНС, поэтому нельзя водителям транспорта и лицам, работа которых связана с напряжением внимания (очень сложно будет читать лекцию, отвечать на вопросы); 2) брадикардию, сердечный блок (чаще атриовентрикулярную блокаду); 3) сердечную слабость, если есть к этому предрасполагающие факторы; 4) бронхоспазм, т.к. блокируют β2-адренорецепторы бронхов, при этом ослабляются адренергические влияния, а они бронхорасширяющие, и бронхи суживаются (что не могут вызвать β1-адреноблокаторы). 5) усиливают гипогликемию, вызываемую сахароснижающими средствами у больного сахарным диабетом; 6) вызвать диарею (понос) за счет блокады β-адренорецепторов в кишечнике и ослабления на него угнетающих адренергических влияний и др.

α и β – адреноблокаторы.Лабеталол, карведилол, проксодолол, блокируя β1-адренорецепторы сердца от норадреналина, снижая на него адренергические влияния, и уменьшает сердечный выброс; блокируя α1-адренорецепторы в сосудах, расширяя их. Вследствие чего снижает артериальное давление и применяется при артериальной гипертензии.

К адренонегативным средствам пресинаптического действия относятся симпатолитики. Они истощают запасы норадреналина в окончаниях адренергических нервов, т.е. на пресинаптической мембране и при поступлении нервного импульса из-за дефицита норадреналина он не передается на эффекторы. К ним относятся октадин, резерпин и орнид, которые истощают запасы медиатора за счет разных механизмов. Октадин, например, нарушает нейрональный захват норадреналина, т.к. сам захватывается теми же транспортными системами, что и норадреналин, замещая его в интранейрональном депо. А резерпин на нейрональный захват норадреналина не влияет, зато нарушает его депонирование в везикулах, при этом медиатор инактивируется в цитоплазме МАО. Какими бы ни были механизмы истощения норадреналина на пресинаптической мембране, при применении симпатолитков из-за дефицита норадреналина импульсы не передаются на β1-адренорецепторы сердца, при этом уменьшаются адренергические влияния на него, что приводит к снижению силы и частоты сердечных сокращений. Симпатолитики истощают запасы норадреналина и в окончаниях адренергических нервов, подходящих к сосудам, из-за дефицита норадреналина сосудосуживающие импульсы не поступают на α1-адренорецепторы сосудов, и они расширяются. Основным эффектом симпатолитиков является 1) гипотензивный, который связан с уменьшением сердечного выброса и расширением сосудов. Этот эффект при приеме внутрь проявляется 2-3 дня и достигает максимума на 7-8 день, что связано с медленным истощением норадреналина. Зато после приема он продолжается 4-14 дней в связи с медленным восстановлением запасов норадреналина в волокне; 2) они могут сузить зрачок за счет снижения адренергических влияний на α1-адренорецепторы радиальной мышцы радужки, она расслабляется и становится тоньше, улучшается отток внутриглазной жидкости, и внутриглазное давление снижается.

Резерпин в отличие от октадина хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и снижает уровень катехоламинов (норадреналина, адреналина и дофамина) в ЦНС, вследствие чего возникает седативный, т.е. успокаивающий эффект и невыраженный антипсихотический (о чем позже).

Показания к применению: 1) основным показанием является артериальная гипертензия; 2) октадин – еще и при глаукоме.

Побочные эффекты: 1) октадин может вызвать ортостатическую гипотонию, т.е. понижение АД ниже нормы при вставании за счет нарушения рефлекторной регуляции сосудистого тонуса, нарушая проведение сосудосуживающего импульса от сосудодвигательного центра к сосудам на уровне пресинаптической мембраны; 2) симпатолитики повышают секреторную и моторную функции желудочно-кишечного тракта (поэтому при язвенной болезни и других заболеваниях желудка с повышением секреции их назначать нельзя), т.к. истощают запасы норадреналина и в адренергических нервах, подходящих к ЖКТ и угнетающий импульс не поступает на адренорецепторы ЖКТ. При этом превалируют холинергические влияния, что можно ослабить М-холиноблокаторами; 3) общаяя слабость, т.к. истощают запасы катехоламинов в ЦНС (резерпин больше снижает адренергический фон, внимание, быстроту реакций). Резерпин в больших дозах может вызвать нейролептический синдром, о чем позже); 4) нарушают носовое дыхание из-за паралича капилляров (симпатолитический эффект); 5) вызывают брадикардию; 6) увеличение объема циркулирующей крови, компенсаторно в ответ на снижение сердечного выброса и расширение сосудов.

В настоящее время симпатолитики применяются реже для лечения артериальной гипертензии, чаще в комбинациях с другими гипотензивными средствами.

– Конец работы –

Эта тема принадлежит разделу:

Вводная лекция. Фармакология. Основные этапы истории фармакологии

курс в системе высшего медицинского образования является особым Предметы которые вы будете в этом году изучать имеют исключительное значение в.. Особое место среди всего что вы будете изучать в этом году занимает.. У нас на кафедре вы научитесь выписывать лекарственные препараты узнаете дозы Будете знать каким образом..

Если Вам нужно дополнительный материал на эту тему, или Вы не нашли то, что искали, рекомендуем воспользоваться поиском по нашей базе работ: ФАРМАКОЛОГИЯ АДРЕНОНЕГАТИВНЫХ СРЕДСТВ.

Что будем делать с полученным материалом:

Если этот материал оказался полезным ля Вас, Вы можете сохранить его на свою страничку в социальных сетях:

Все темы данного раздела:

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АДРЕНЕРГИЧЕСКИЙ СИНАПС: АДРЕНОПОЗИТИВНЫЕ СРЕДСТВА.
  Адренергический синапс состоит из пресинаптической мембраны, то есть окончаний адренергического нерва, синаптической цели и постсинаптической мембраны, то есть эффектора. Н

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА.
  Наркоз – обратимое угнетение центральной нервной системы, сопровождающееся потерей сознания, всех видов чувствительности, миорелаксацией и ослаблением рефлекторной деятельности.

Побочные эффекты, возникающие в различные стадии наркоза.
В первую стадию может быть рефлекторная брадикардия и остановка сердца, рефлекторное угнетение дыхания и его остановка (повышается тонус блуждающего нерва). Во вторую стадию могут возникну

НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ
Анальгетики – препараты, избирательно подавляющие болевую чувствительность, они не выключают сознания и не угнетают другие виды чувствительности. Исходя из фармакодинамики, их подразделяют:

АНКСИОЛИТИКИ И АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
Средства, влияющие на психоэмоциональную сферу, то есть на высшую нервную деятельность, эмоции и поведение. По направленности действия они делятся на три группы:

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ
  Сердечные гликозиды – вещества растительного происхождения, которые обладают выраженным кардиотоническим действием и до настоящего времени является основным средством лечения недост

АНТИАРИТМИКИ
  Нарушения сердечного ритма являются симптомами проявления почти любого заболевания сердца. Более того, аритмии возникают иногда у практически здоровых людей. От функциональных аритм

Антиангинальные средства
Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду Органические нитраты Нитрог

Нежелательные эффекты
1. Головная боль связана с расширением и повышением проницаемости вен мозговых оболочек, ведущими к повышению внутричерепного давления. Через 3-5 дней лечения головная боль, как правило, уменьшаетс

Блокаторы кальциевых каналов
Первый представитель этой группы был получен в результате попыток синтезировать более эффективные аналоги алкалоида опийного мака папаверина. Классификация

АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА
  В настоящее время в России около 30% населения страдает артериальной гипертензией (АГ), которая является главной причиной сосудистых заболеваний мозга, включая инсульт, и одним из о

МОЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА
Почка является органом, участвующим в обеспечении постоянства основных физико-химических констант крови и др. жидкостей внешней среды, циркуляторного гомеостаза, регуляции обмена различных органиче

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА КРОВЕТВОРЕНИЕ, СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ И ФИБРИНОЛИЗ.
  Функции крови. 1. Транспортная, циркулирующая по сосудам, определяет ряд других функций. 2. Дыхательная, приносит к клеткам, тканям и органам кислород и уно

ГОРМОНЫ
Эндокринная и нервная система регулирует все функции организма, поддерживая его гомеостаз. Кроме того, они ответственны за процессы дифференциации клеток и тканей, роста и созревания организма, а т

Антитиреоидные средства
Йод хорошо всасывается из ЖКТ. Угнетает продукцию тиролиберина, а затем ТТГ гипофиза. Соответственно снижается продукция гормона щитовидной железы. Вызывает снижение обилие щитовидной железы

Производные сульфонилмочевины
↓ Блок АТФ-зависимых К+-каналов β-клеток островков Ленгерганса ↓ Деполяризация мембран β-клеток ↓ Открывание поте

Препараты инсулина
Инсулин для медицинского применения получают из поджелудочных желез свиней и крупного рогатого скота. В последнее время разработаны биотехнологические способы получения человеческого инсулина. Полу

Препараты
Естественные: кортизон, гидрокортизон (в 3-5 раз активнее) 1)используются, в основном, per os для заместительной терапии 2)в/в при шоках и астматическом статусе 3)

Причины витаминной недостаточности
I. Экзогенная (алиментарная, первичная) причина. Когда не хватает витамина в пище. II.Эндогенная (вторичная) причина. К эндогенным причинам относятся: 1. нарушение всасывания витаминов при

Показания к применению
Применяют тиамин как заместительное средство для профилактики и лечения гипо- и авитаминозов, как неспецифичекое лекарственное средство с антихолинэстеразной активностью при невритах, невралгиях, р

Препаратом витамина К является викасол, который рассматривается как витамин К3, эффект которого проявляется через 12-18 часов.
Применяют викасол при кровотечениях, связанных с дефицитом протромбина, для профилактики кровоточивости у новорожденных детей назначают беременным в течение последнего месяца беременности.

АНТИБИОТИКИ
  Как было сказано ранее, все противомикробные средства по преимущественной цели применения делятся на 3 группы. 1.Дезинфицирующие средства, которые применяются для ун

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА.
Туберкулез – инфекционное заболевание, для лечения которого на протяжении многихстолетий применялись самые различные методы и средства известные медицине. Еще в средние века больных с легочной чесо

Особенности химиотерапии туберкулеза
Ее необходимо проводить регулярно и систематически в течение длительного времени (до 12-18 мес.), что связано, во-первых, с биологическими и морфологическими свойствами микобактерии туберкул

Антибиотики
Стрептомицин относится к аминогликозидам, был открыт Ваксманом в 1943 году, продуцируется лучистыми грибами. Это первое в истории противотуберкулезное средство. Спектр противомикробного дейс

Синтетические противотуберкулезные средства
Производные гидразидов изоникотиновой кислоты (ГИНК). Спектр узкий. Они губительно действуют только на микобактерии туберкулеза и лепры. Механизм действия до конца не ясен, с

Хотите получать на электронную почту самые свежие новости?
Education Insider Sample
Подпишитесь на Нашу рассылку
Наша политика приватности обеспечивает 100% безопасность и анонимность Ваших E-Mail
Реклама
Соответствующий теме материал
  • Похожее
  • Популярное
  • Облако тегов
  • Здесь
  • Временно
  • Пусто
Теги