| Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде | Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду |
| Органические нитраты Нитроглицерин, сустак, тринитролонг, нитронг, эринит, нитросорбид, изосорбида мононитрат Средства, блокирующие кальциевые каналы Фенигидин, верапамил Разные средства Амиодарон | |
| b-адреноблокаторы Анаприлин Талинолол Метопролол | Коронарорасширяющие средства миотропного действия Дипиридамол Рефлекторного действия Валидол |
Органические нитраты
В данной группе препаратов относятся:
Нитроглицерин и его пролонгированные препараты: сустак, нитрогранулонг, нитронг, мазь «нитро» и др.
Изосорбит мононитрат, его пролонгированные формы: эфокс лонг и др.
Нитросорбид, его пролонгированные формы: динитросорбилонг и др.
Механизм действия:
В организме из нитратов образуется газ (NO) (оксид азота или эндотелиальный релаксирующий фактор). Последний, проникает в гладкомышечные клетки сосудов и расслабляет их (путем активации гуанилатциклазы, которая снижает содержание свободных ионов кальция), вызывая вазодилятацию.
Фармакологические эффекты
1. Нитраты в малых дозах расширяют преимущественно вены, что ведет к уменьшению венозного возврата крови к сердцу, т.е. уменьшению преднагрузки.
2. В больших дозах нитраты расширяют и артерии, облегчая этим эвакуацию крови из сердца в артериальное русло, т.е. уменьшают постнагрузку.
3. Уменьшение пред- и постнагрузки вызывает снижение напряжения миокарда и, следовательно, потребности миокарда в кислороде.
Кроме того, нитраты увеличивают синтез в эндотелии простагландинов I2 и снижают выработку тромбоксана А2, что уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает микроциркуляцию.
Нитраты, как правило, не повышают общий коронарный кровоток у больных стенокардией из-за атеросклеротической обструкции коронарных артерий.
Таким образом, основой антиангинального действия нитратов является снижение потребности сердца в О2. К дополнительным факторам относится улучшение доставки О2 в зоны ишемии за счет уменьшения диастолического напряжения стенок миокарда, а также снижение агрегации тромбоцитов с улучшением микроциркуляции. Нитроглицерин также уменьшает тонус гладких мышц внутренних органов.
Применение
Препараты нитроглицерина короткого действия (таблетки, капсулы, 1% раствор) применяют для купирования приступов стенокардии в виде сублингвальных, трансбуккальных, аэрозольных форм. При нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда назначают раствор нитроглицерина в/в. Начало действия нитроглицерина через 1-2 мин, длительность - 30-40 мин. Биодоступность нитроглицерина в этих формах - 100%.
Пролонгированные препараты нитроглицерина, а также изосорбида динитрата и изосорбида -5-мононитрата применяют для профилактики приступов стенокардии в виде трансбуккальных, оральных, трансдермальных форм.