рефераты конспекты курсовые дипломные лекции шпоры

Реферат Курсовая Конспект

Гидразид изоникотиновой кислоты, его производные и аналоги

Работа сделанна в 2002 году

Гидразид изоникотиновой кислоты, его производные и аналоги - Курсовая Работа, раздел Химия, - 2002 год - Министерство Образования И Науки Украины Таврический Национальный Университет...

МИНИСТЕРСТВО ОБРАЗОВАНИЯ И НАУКИ УКРАИНЫ ТАВРИЧЕСКИЙ НАЦИОНАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ ИМ. В.И. ВЕРНАДСКОГО Химический факультет Кафедра общей химии Системы химического мониторинга курсовая работа Хомяков Денис Васильевич студент IV курса, специальности химия Научный руководитель кандидат химических наук, доцент Работягов Константин Васильевич Симферополь, 2002 ОГЛАВЛЕНИЕ Стр. ОБЗОР СОВРЕМЕННОГО СОСТОЯНИЯ ИССЛЕДОВАНИЙ МОДЕЛЬНОГО ОБЪЕКТА 6 ФИЗИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ МОДЕЛЬНОГО ОБЪЕКТА, ЕГО ПРОИЗВОДНЫХ И АНАЛОГОВ 8 КЛАССИФИКАЦИЯ И СРАВНЕНИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ 13 КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ НА ОСНОВЕ ГИНК 16 И ЕГО ПРОИЗВОДНЫХ 16 ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ МОДЕЛЬНОГО ОБЪЕКТА КАК РЕАГЕНТОВ ПРИ ПРОИЗВОДСТВЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ПРЕПАРАТОВ 18 ВЫВОДЫ 19 СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ 21 ПРИЛОЖЕНИЯ 24 ВВЕДЕНИЕ Системы мониторинга представляют собой набор средств и инструкций, при помощи которых можно за сравнительно короткий период времени получить необходимую информацию по интересующему нас предмету, а также вести наблюдения за объектом в течение конечного промежутка времени.

Системы химического мониторинга с использованием ЭВМ как локально, так и в составе сетей имеют то отличие, что поиск непосредственно по химической формуле соединения крайне затруднен тем, что используемые в сети Internet, локальных и корпоративных интрасетях алгоритмы используют индексный поиск по гиперссылкам.

Встроенные в поисковые машины алгоритмы поиска также не способны воспринимать поисковые запросы в виде химических формул, не считая нескольких коммерческих, узко профильных узлов, способных при наличии необходимых средств для редактирования химических формул, производить операции поиска, да и то, как правило, использую лишь свою базу данных.

Многие уникальные базы данных, например FLAME в РХТУ им. Д.И. Менделеева, закрыты от поисковых машин и от несанкционированного использования, так как находятся в интрасетях университетов и других научных заведений, фирм, предприятий. Однако, некоторая часть материалов доступна для просмотра в Internet, хотя поиск необходимой информации затруднен наличием лишь индексного поиска и полным отсутствием возможности отслеживать информацию во времени.

Поиск с использованием старых протоколов доступа FTP ещ более сложен и допускает только индексный поиск. Для разработки общих подходов в исследовании необходимо выбрать модельные объекты, как можно точнее имитирующие реальные условия.

В качестве объекта мониторинга взяты гидразиды карбоновых кислот, и в частности, гидразид изоникотиновой кислоты и его производные. Эти соединения широко используются в различных отраслях науки, техники и медицины, хорошо изучены, имеется большое число публикаций по их синтезу, свойствам и строению, изучаются уже достаточно давно около 100 лет, перспективны для дальнейшего изучения и усовершенствования. Гидразиды являются перспективными азотсодержащими лигандами для синтеза координационных соединений с уникальными свойствами, которые могут найти широкое применение на практике.

Особое место занимает ярко выраженное противотуберкулезное действие гидразида изоникотиновой кислоты и его производных. Детально рассмотрены перспективы и тру дности лечения этого опасного заболевания, медикаментозная база, перспективы ее пополнения и оскудения вследствие потери препаратом эффективности. Замена атомов водорода в молекуле гидразина предельными или ароматическими радикалами приводит к алкил метил- или арил фенил гидразинам соответственно.

Однако структурные возможности молекулы гидразина значительно шире. Каждая из аминогрупп в ее составе обладает нуклеофильными свойствами, таким образом, гидразин - динуклеофил, а следовательно, в зависимости от условий может вступать в реакции с одной или двумя электрофильными частицами 1. В качестве типичных но не единственных примеров нуклеофильных свойств гидразина служит его взаимодействие с производными карбоновых кислот RCOX и карбонильными соединениями.

Эти реакции приводят к новым органическим производным гидразина - гидразидам и дигидразидам, гидразонам и азинам 1. Особый интерес представляют гидразиды карбоновых кислот, в частности, гидразид изоникотиновой кислоты и его производные, представляющие собой широкий спектр биологически активных веществ и медицинских препаратов. Гидразиды карбоновых кислот не единственные производные гидразина, нашедшие применение в медицине.

Соли гидразина и неорганических кислот были открыты значительно раньше, но физиологическая активность неорганических солей гидразина была открыта лишь в начале 60-х гг открыв новую страницу в фармакологии гидразина и его производных. Некоторые из них до сих пор используются в медицинской практике, как, например сульфат гидразина, известный своей высокой противораковой активностью и с успехом заменяющий значительно более дорогие соединения платины PtNH32Cl2 и др. Гидразин-сульфат под названием Сигразин нашел применение в медицине при лечении больных раком.

Онкологические больные обычно испытывают сильное истощение, быструю потерю веса и аппетита. Эти явления вызываются нарушениями углеводного обмена. Известно, что глюкоза в клетках сначала трансформируется в молочную кислоту. В дальнейшем молочная кислота через ряд стадий превращается в углекислоту. Оказалось, что в раковых клетках метаболизм молочной кислоты прекращается.

Более того, происходит обратное превращение молочной кислоты в глюкозу. Углеводный обмен - основной источник энергии клетки. Если глюкоза не метаболизирует должным образом, организм, чтобы получать энергию, начинает расщеплять жиры и другие вещества, в том числе составляющие мышечную ткань. В результате и развиваются слабость и потеря веса. Раковые больные обычно умирают не от опухолей, а от пневмонии, инфекции и других болезней, то есть последствий истощения, ослабляющих сопротивляемость организма.

Выяснилось, что гидразин-сульфат является ингибитором фермента, отвечающего за синтез глюкозы из молочной кислоты, следовательно, гидразин-сульфат прекращает нарушения углеводного обмена раковых клеток. Состояние раковых больных при приеме гидразин сульфата, как правило, улучшается. Более того, гидразин-сульфат обладает способностью задерживать рост и даже вызывать распад некоторых опухолей. В дополнение к этому гидразин-сульфат, как, впрочем, и многие другие производные гидразина, является ингибитором еще одного фермента - моноаминооксидазы, а это вызывает улучшение общего тонуса. Гидразин-сульфат, лекарственные свойства которого были обнаружены в 60-х годах, в настоящее время занял прочное место среди препаратов, применяемых в онкологической практике.

Однако при длительном приеме в больших дозах гидразин-сульфат может оказывать обратное, то есть канцерогенное, действие. Если регулярно вводить мышам гидразин с пищей, он вызывает легочные аденомы и аденокарциномы.

Внутрибрюшинные инъекции вызывают образование сарком или лейкемий. При ингаляциях развиваются лимфосаркомы и клеточные саркомы. Сообщалось о смертных случаях, вызванных раком, среди рабочих, многие годы имевших контакты с гидразином 1. ОБЗОР СОВРЕМЕННОГО СОСТОЯНИЯ ИССЛЕДОВАНИЙ МОДЕЛЬНОГО ОБЪЕКТА Разработки в области сельскохозяйственного использования гидразидов карбоновых кислот Особое внимание в последнее время уделяется гидразиду малеиновой кислоты. Японские ученые разработали оригинальный способ борьбы с аллергией на пыльцу деревьев.

Исследования показали, что введение в кедр экологически безопасного малеинового гидразида позволяет уменьшить образование пыльцы на 96 процентов. Исследования пока находятся на стадии экспериментов, сообщает Courier.com.ua 22052001. Гидразид малеиновой кислоты используется как экологически безопасное химическое вещество для предотвращения прорастания картофеля и лука. 2. Разработки в области медицинского использования гидразидов карбоновых кислот Гидразиды фосфорилированных карбоновых кислот и их производные в последнее время нашли применение в медицинской практике в качестве психотропных веществ ноотропов и антидепрессантов 3. Для проведения лабораторных исследований по эффективности противовирусных свойств различных веществ и определения степени чувствительности клинических изолятов вирусов к противовирусным средствам в последнее время получены штаммы вирусов, генетически резистентные к гидразиду 2-фенилхинолин-4-карбоновой кислоты, или белвтазиду вирус ЕСНО-6 и многим другим лекарственным препаратам 4. Для идентификации туберкулезных бацилл Mycobacterium bovis разработана среда Левенстейна-Йенсена с ТСН тиокарбонил-гидразид 5. В экспериментальных целях получен Флонивин БС новый медицинский препарат чистая сухая культура бациллы штамма IP 5832. Культура бациллы штамма IP 5832 представляет собой мутант, обладающий специфическими биохимическими характеристиками по отношению к В. cereus и В. subtilis.

Штамм Bacillus IP 5832 генетически резистентен ко всем сульфаниламидам, к гидразиду изоникотиновой кислоты, нистатину и большинству антибиотиков широкого спектра действия 6. Разработан новый экономичный экологически чистый процесс получения координационных соединений биометаллов Cu, Fe, Co, Ni, Mn, биолигандами с использованием неводнымх растворов гидразидов различных карбоновых кислот 7. Разработки в области технического использования гидразидов карбоновых кислот Большое внимание уделяется в настоящее время защите металлов от коррозии, безотходным технологиям и переработке отходов производства.

Предлагается использовать гидразиды алифатических карбоновых кислот, а также симметричные 1,2-диацилгидразины как собиратели для эффективного концентрирования ионов металлов из промышленных сточных вод 8, гидразиды общей формулы R-CONHNH2 как эффективные ингибиторы коррозии металлов 9, 10. В тоже время установлено, что прочные внутрикомплексные соединения с ионами металлов образуют диацилгидразины общей формулы R1CONHNHCOR2 11. Проведенные исследования показавают перспективность применения несимметричных диацилгидразинов, где R1 - во всех случаях был остаток олеиновой кислоты, а R2 H3C i-H7C3 3-C5H5N- и Ph- методика эксперимента 12 как реагентов для формирования конверсионных покрытий для защиты металла от коррозии 13. Разработки в области использования гидразидов карбоновых кислот в строительстве Разработки в этой области ведутся очень активно, но в Internet они не доступны, так как большая часть разработок носит коммерческий характер, и, как следствие, публикуются лишь цель работы и результаты исследования. В бывшем СССР большой вклад сделан Дербишером В. Е Волгоградский государственный технический университет httpwww.vstu.ru, как наиболее ценные разработки следует отметить применение в цементных композициях гидразидов полимерных карбоновых кислот и других производных гидразина, отходов нефтехимии синтез и исследование волокнистых полимерных композиционных материалов пониженной горючести на основе эластомерных производных гидразина и многие другие. ФИЗИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ МОДЕЛЬНОГО ОБЪЕКТА, ЕГО ПРОИЗВОДНЫХ И АНАЛОГОВ ИЗОНИАЗИД Isoniazidum Гидразид изоникотиновой кислоты 14 Синонимы ГИНК, Тубазид, Андразид, Хемиазид, ИНХ, Котиназин, Динакрин, Дитубин, Эутизон, Гидранизил, Изокотин, Изониказид, Изоницид, Изонизид, Изотебезид, Неотебен, Ниадрин, Никазид, Никотибина, Никозид, Нидразид, Пелазид, Пиказид, Пиразидин, Римицид, Римифон, Тебексин, Тибизид, Зоназид и др Препараты ГИНК применяют с 1952 г хотя изониазид был синтезирован в Праге на 40 лет раньше.

Главным из них считают изониазид Isoniazidum, O. Применяют также метазид, фтивазид, ларусан, салюзид и некоторые другие. Фармакологическое действие.

Является основным представителем производных изоникотиновой кислоты, нашедших применение в качестве противотуберкулезных средств.

Другие препараты этой группы фтивазид и др. могут рассматриваться как производные гидразида изоникотиновой кислоты.

Изониазид обладает высокой бактериологической активностью в отношении микобактерий туберкулеза возбудителей туберкулеза М. tuberculosis МИК0,015 мкгмл. В диких штаммах микобактерий устойчивые формы встречают с частотой 110 На других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний он выраженного химиотерапевтического действия не оказывает.

Фармакодинамика.

Изониазид бактерициден, действует на быстро и медленно размножающиеся микобактерий, расположенные вне - и внутриклеточно В микобактерий его концентрация в 50 раз выше, чем в окружающей среде. Абсолютно необходимое условие для поглощения изониазида микобактерией аэробиоз.

Оптимум действия изониазида соответствует рН5,0-8,0 при температуре 37 0С. Вероятные механизмы действия замена никотиновой кислоты на изоникотиновую в реакциях синтеза никотинамид-аденин-динуклеотида изо-НАД вместо НАД, повышение активности системы флавиновых ферментов с образованием перекиси водорода вместо воды либо нарушение синтеза воска, входящего в состав клеточной стенки и определяющего кислотоустойчивость микобактерий туберкулза.

Существуют и другие гипотезы.

Возможно формирование устойчивости М. tuberculosis к препаратам ГИНК 25. Изониазид проявляет высокую активность в отношении микобактерий туберкулеза, особенно активно размножающихся. Положительный результат лечения достигается комбинацией изониазида с другими противотуберкулезными препаратами.

Механизм действия угнетение синтеза миколевых кислот, которые являются компонентом клеточной стенки бактерий. Другие микроорганизмы и клетки макроорганизма не содержат миколевых кислот, чем объясняется высокая избирательность производных изоникотиновой кислоты. Устойчивость к ним микобактерии развивается медленнее, чем к стрептомицину и рифампицину. Для Mycobacterium tuberculosis минимальная ингибирующая концентрация МИК изониазида составляет 0,05 0,025 мг. Резистентность к изониазиду исчезает быстро, если он применяется в качестве монотерапии 15, I, II, V. Изониазид дезактивируется в организме путм ацетилирования ферментом N-ацетилтрансферазой и гидролиза.

Ацетилирование важный путь метаболизма многих веществ, содержащих группу NH2 25. МЕТАЗИД Methazidum . 1,1-Метилен-бис - изоникотиноилгидразид. Практически нерастворим в воде. Фармакологическое действие. Высокоактивен в отношении микобактерий туберкулеза. По противотуберкулезной активности близок к фтивазиду.

Препарат обычно хорошо переносится. При длительном применении возможны такие же осложнения, как при приеме других производных гидразида изоникотиновой кислоты 16, 17, 18, III, IV. САЛЮЗИДSaluzidum3-карбокси 3,4-диметоксибензаль-изоникотиноилгид- разон По фармакологической активности не отличается от фтивазида 19, II, III, IV. САЛЮЗИД РАСТВОРИМЫЙ Saluzidumsolublle Диэтиламмониевая соль 2-карбокси-3,4-диметоксибензаль изоникотиноилгидразона моногидрат Синонимы Опиниазид.

Фармакологическое действие. Обладает высокой бактериостатической препятствующей размножению бактерий активностью в отношении микобактерий туберкулеза 19, II, III, IV. ФЕНАЗИД Fenazid Изоникотиноилгидразино- O,N железаII сульфат, дигидрат. хелатный комплекс изониазида и двухвалентного железа Фармакологическое действие Активен в отношении микобактерий туберкулеза. В основе фармакологического действия феназида лежит модификация молекулы изониазида путем комплексообразования с железом.

Это обеспечивает большую безопасность химиотерапии туберкулеза, поскольку блокированный железом хелатный узел молекулы ГИНК теряет способность к взаимодействию с активными центрами металлосодержащих ферментов, а включение первичной аминогруппы гидразина в хелатный цикл комплекса препятствует взаимодействию с N - ацетилтрансферазой. В связи с этим феназид является малотоксичным препаратом, при применении которого не требуется коррекции разовых и курсовых доз препарата в зависимости от скорости его ацетилирования IV, V. ФТИВАЗИД Phthivazidum 4-Пиридинкарбоновой кислоты 4-гидрокси-3-метоксифенил метилен гидразид, 3-Метокси-4-оксибензилиденгидразид изоникотиновой кислоты, изоникотиноил-3-метокси-4-оксибензаль -гидразон Синонимы Ваницид, Ваниллаберон, Ванизид.

Фармакологическое действие. Обладает высокой бактериостатической препятствующей размножению бактерий активностью в отношении микобактерий туберкулеза. Нарушает синтез фосфолипидов, образует интра - и экстрацеллюлярные хелатные комплексы с двухвалентными ионами, тормозя окислительные процессы и синтез РНК и ДНК. По химиотерапевтическим свойствам и показаниям к применению близок к изониазиду изониазид образуется при его метаболизме в организме в печени.

По сравнению с изониазидом медленнее всасывается из желудочно-кишечного тракта при его применении создается несколько меньшая концентрация гидразида изоникотиновой кислоты в крови. Т 12 - 2-5 ч. Выводится почками 95 в виде метаболитов, небольшое количество кишечником 20, 21, I, II, III, IV, V. Производные ГИНК как антидипрессанты Антидипрессанты ингибиторы моноаминооксидазы ИМАО. Различают обратимого и необратимого действия.

Необратимого действия ниаламид 1-2-бензилкарбамоил- этил-2-изоникотиноилгидразид Ипрониазид исключен из списка лекарственных препаратов - более токсичен, чем ниаламид ИМАО часто более эффективны, чем другие антидепрессанты трициклические. В психиатрии используются при депрессиях, кроме того, уменьшают частоту и интенсивность приступов стенокардии. Опубликованы данные об эффективности ниаламида в комплексной терапии хронического алкоголизма. Кроме того, ниаламид потенциирует действие барбитуратов, аналгетиков, местных анестетиков 23.

КЛАССИФИКАЦИЯ И СРАВНЕНИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ

КЛАССИФИКАЦИЯ И СРАВНЕНИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ. включил ципрофлоксацин в комбинированную терапию туберкулза, вызванног... препараты первой линии изониазид, рифампицин, стрептомицин, пиразинами... По данным компании Стиролбиофарм Противотуберкулезные препараты ранее ... Остальные препараты распределяются по активности следующим образом стр...

КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ НА ОСНОВЕ ГИНК

Создание части из них обусловлено рекомендованными ВОЗ протоколами кра... Рифинаг rifinah Рифинаг 150 Состав рифампицин-150 мг, изониазид-100 мг... tuberculosis как внутриклеточных, так и внеклеточных и является против... Рифампицин угнетает ДНК-зависимую РНК-полимеразу, которая отвечает за ... kansasii Пиразинамид действует на микобактерии, устойчивые к туберкуло...

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ МОДЕЛЬНОГО ОБЪЕКТА КАК РЕАГЕНТОВ ПРИ ПРОИЗВОДСТВЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ПРЕПАРАТОВ

2. . R Me, -CH2Ph, Ar Полученные соединения 2 обладают бактериостатической ... Подробный обзор см. Ввиду того, что за последние более чем 50 лет изониазид применяется с ...

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ 1. К. Н. Зеленин Гидразин httpwww.issep.rssi.rupdf9805059.pdf , Военно-медицинская академия, Санкт-Петербург, 1998г. 2. Кравцов С.А. Зарубежный опыт хранения овощей httpwww.cnshb.ruvniiteibasesicsr94074948 .htm из статьиAmerican Vegetable Grower. 1987. Vol. 15. No 6. P. 17-21. 3. Р.И. Тарасова, И.И. Семина Химия и компьютерное моделирование. Бутлеровские сообщения Internet конференция 1999, 2 httpwww.kstu.rujchemcsrussianhome.htm 4. С.Н. Николаева, Е.И. Бореко, Н.И. Павлова Штаммы вирусов, обладающие лекарственной устойчивостью к известным химиопрепаратам патент РФ по а. с. 1593215 СССР. МКИ 55 0 C 12 700 httpwww.med.byDN97Art118.htm 5. Lowenstein-Jensen medium with TCHДифференциация человеческих и бычьих палочек туберкулеза httpbivax.com.uabivaxninssreda42107.htm. 6. Флонивин-БС httpmedi.rudocf82169.htm. 7. Проект G-894Synthesis of Bio-active Metal-ComplexesГрузинский Технический Университет, Тбилиси, Грузия httpwww.istcdbinst.nsfwu1751 8. Г.И. Зубарева Выбор высокоэффективных собирателей различных классов для флотационного извлечения ионов металлов из промышленных сточных вод журнал Химическая промышленность, 2001г 10, on-line версия номера httpwww.thesa.ruchemprom2001r200110.html, документ httpwww.thesa.ruchemprom20011001ZYBA.PDF 9. Радушев А.В Шеин А.Б Аитов Р.Г. и др. Защита металлов . 1992. т. 28. 5. стр.845 10. Аитов Р.Г Шеин А.Б Леснов А.Е Радушев А.В. Защита металлов, 1994. т. 308. 5. 548. 11. Мачхошвили Р.И. Диссертация на соискание учной степени доктора химических наук. М. ИОНХ им. Н.С.Курнакова. 1985. 417 12. Шукстов Д.В Иванов М.Г Анисимова О.С. Практика противокоррозионной защиты 1999, 313, стр. 47. 13. М.Г. Иванов, Д.В. Шукстов Конверсионные покрытия дна основе несимметричных диацилгидразинов, как средство борьбы с коррозией httpwww.anticor.runauka2.html 14. М.Д. Машковский Лекарственные средства, том 2, издание14, издательство Новая Волна, 2002г, стр.306. 15. Электронные публикации Большая медицинская энциклопедия httpwww.sciteclibrary.rutexstsrusmedensd r ug1433.htmУниверсальная товарно-сырьевая база httpwww.magashell.ru. Словари и энциклопедии on-line httpmed.academic.rumiscmeditem.nsfByIDNT 0000A962httpmedi.rudoc001tuber.htmhttpww w.apteka.pl.uaview.php, httpwww.hamovniki.netalchemisttests3phar mtest.php 16. метазид httpwww.pharmnews.kzopisanie7833.html. 17. М.Д. Машковский Лекарственные средства, том 2, издание14, издательство Новая Волна, 2002г. 18. Электронные публикацииГосударственный реестр лекарственных средств httpwww.recipe.rudocsreestrПротивотуберк улезные препараты httpwww.antibiotic.ruab065-75.shtml опиниазид httpwww.medicus.ru. 19. М.Д. Машковский Лекарственные средства, том 2, издание14, издательство Новая Волна, 2002г, стр.309. 20. М.Д. Машковский Лекарственные средства, том 2, издание14, издательство Новая Волна, 2002г, стр.308. 21. Электронные публикацииИнформационная медицинская сеть НЕВРОНЕТ httpwww.neuro.net.ru. 22. М.Д. Машковский Лекарственные средства, том 2, издание14, издательство Новая Волна, 2002г, стр.309. 23. М.Д. Машковский Лекарственные средства, том 1, издание14, издательство Новая Волна, 2002г, стр.94. 24. Широнина Т.М Игидов Н.М Козьминых Е.Н Козьминых В.О Тезисы V конференции по органической химии httpwww.ustu.ruhtdig 25. Беседа девятая Противотуберкулезные препараты httponco.debryansk.rulibrarytbcb09.htm 26. Л.С. Страчунский, Ю.Б. Белоусов, С.Н. Козлов Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии httpwww.microbiology.ruab. 27. Комбинированные противотуберкулезные препараты httpwww.microbiology.ruab065-75.shtml Нижеприведенные ссылки указывают на адрес сервера как правило, поисковой системы, на котором размещена статья или статьи, включающая описание нескольких препаратов I. Большая медицинская энциклопедия httpwww.farmo.ru. II. Справочник лекарственных препаратов httpwww.info.kharkov.ua. III. Справочник httpapteka.omsk.netspravka18-9.htm. IV. Туберкулез httpmedi.ru. V. Чем лечить туберкулез в России httpwww.apteki.nnov.ru. ПРИЛОЖЕНИЯ Приложение 1. Противотуберкулезные препараты. Основные характеристики и особенности применения По данным Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии под редакцией Л.С. Страчунского, Ю.Б. Белоусова, С.Н. Козлова.

Основной сервер httpwww.microbiology.ru Постоянный адрес статьи httpwww.microbiology.ruab065-75.shtml-ko mbinir МННFвнутрь Т, чОсобенности ЛСИзониазид80-901-4Один из наиболее эффективных ПТП I ряда. Действует бактерицидно на микобактерии в стадии размножения, бактериостатически - в стадии покоя.

Средняя токсичность.

Наиболее частые НР нейротоксические. МетазидНДНДАналог изониазида.

Менее эффективенОпиниазидНДНДАналог изониазида.

Менее эффективенФтивазидНДНДАналог изониазида.

Менее эффективенРифампицин951-4Один из наиболее активных ПТП I ряда. Бактерицидное действие.

Средняя токсичность.

Наиболее частые НР гепатотоксические.

Может окрашивать мочу, мокроту и слюну в красный цвет. Имеет клинически значимые взаимодействия со многими ЛС Рифабутин95-10016-45ПТП II ряда. По структуре и свойствам близок к рифампицину.

Отличия- более активен в отношении атипичных микобактерий- биодоступность не зависит от приема пищи- может вызывать увеит- взаимодействует с меньшим числом ЛСПиразинамид80-909-12ПТП I ряда со средней эффективностью.

Слабый бактерицидный эффект. Выраженное стерилизующее действие. Низкая токсичность. Наиболее частые НР желудочно-кишечныеЭтамбутол75-803-4ПТП I ряда со средней эффективностью. Оказывает бактериостатическое действие. Активен только в отношении размножающихся микобактерий.

Низкая токсичность. Наиболее частые НР желудочно-кишечные, нарушения зрения Циклосерин70-9010ПТП II ряда со средней эффективностью. Бактериостатический или бактерицидный эффект, в зависимости от концентрации. Высокая токсичность. Наиболее частые НР нейротоксические и желудочно-кишечныеЭтионамид, протионамидН Д2-3ПТП II ряда со средней эффективностью. Бактериостатическое действие. Средняя токсичность. Наиболее частые НР желудочно-кишечные и гепатотоксические. ПАСКНД0,5ПТП II ряда с умеренной эффективностью.

Бактериостатическое действие. Средняя токсичность. Плохо переносится из-за частых НР со стороны ЖКТТиоацетазонНД13ПТП II ряда с низкой эффективностью. Бактериостатическое действие. Средняя токсичность. Наиболее частые НР гепатотоксические, желудочно-кишечные и гематологическиеКапреомицин-4-6ПТП II ряда не входит в классификацию МСТБЛ. Бактериостатическое действие. Средняя токсичность. Наиболее частые НР нефротоксические и ототоксическиеРифампицин изониазид пиразинамидНДНДСинергидное действие.

Выраженный бактерицидный и стерилизующий эффект. Используется в I фазе терапии туберкулеза. Возможна суммация гепатотоксичности рифампицина и изониазида. Может вступать в клинически значимые лекарственные взаимодействия рифампцинЭтамбутол изониазид рифампицинНД3Синергидное действие. Может применяться для интенсивных и длительных курсов. Возможна суммация гепатотоксичности рифампицина и изониазида. Необходим контроль зрения этамбутол изониазидЭтамбутол изониазид рифампицин пиразинамидНДНДСинергидное действие. Применяется в I интенсивной фазе терапии туберкулеза.

Возможна суммация гепатотоксичности рифампицина и изониазида. Необходим контроль зренияРифампицин изониазидНДНДСинергидное действие. Возможна суммация гепатотоксичности компонентовРифампицин изониазид пиридоксинНДНДСинергидное действие изониазида и рифампицина. Возможна суммация гепатотоксичности изониазида и рифампицина. Пиридоксин предупреждает развитие НРИзониазид этамбутолНДНДСочетание изониазида и этамбутола усиливает противотуберкулезный эффект и замедляет развитие устойчивости микобактерийИзониазид пиразинамидНДНДУсиление бактерицидного эффекта. Стерилизующее действие При нормальной функции почек Приложение 2. Противотуберкулезные препараты. Основные характеристики и особенности применения МННТ, чОсобенности ЛСИзониазид1-4Один из наиболее эффективных ПТП I ряда. Действует бактерицидно на микобактерии в стадии размножения, бактериостатически - в стадии покоя. Средняя токсичность.

Наиболее частые НР нейротоксические.

Необходимо профилактическое применение пиридоксинаМетазидНДАналог изониазида. Менее эффективенОпиниазидНДАналог изониазида. Менее эффективенФтивазидНДАналог изониазида. Менее эффективенРифампицин1-4Один из наиболее активных ПТП I ряда. Бактерицидное действие. Средняя токсичность. Наиболее частые НР гепатотоксические. Может окрашивать мочу, мокроту и слюну в красный цвет Имеет клинически значимые взаимодействия со многими ЛС Рифабутин16-45ПТП II ряда. По структуре и свойствам близок к рифампицину. Отличия- более активен в отношении атипичных микобактерий- биодоступность не зависит от приема пищи- может вызывать увеит- взаимодействует с меньшим числом ЛС- не применяется у детей до 14 летПиразинамид9-12ПТП I ряда со средней эффективностью. Слабый бактерицидный эффект. Выраженное стерилизующее действие.

Низкая токсичность. Наиболее частые НР желудочно-кишечныеЭтамбутол3-4ПТП I ряда со средней эффективностью. Оказывает бактериостатическое действие. Активен только в отношении размножающихся микобактерий. Низкая токсичность.

Наиболее частые НР желудочно-кишечные и нарушения зрения необходим контроль зренияЦиклосерин10ПТП II ряда со средней эффективностью. Бактериостатический или бактерицидный эффект, в зависимости от концентрации. Высокая токсичность. Наиболее частые НР нейротоксические и желудочно-кишечныеЭтионамид, протионамид2 -3ПТП II ряда со средней эффективностью. Бактериостатическое действие. Средняя токсичность.

Наиболее частые НР желудочно-кишечные и гепатотоксические. ПАСК0,5ПТП II ряда с умеренной эффективностью. Бактериостатическое действие. Средняя токсичность. Плохо переносится из-за частых НР со стороны ЖКТТиоацетазон13ПТП II ряда с низкой эффективностью. Бактериостатическое действие. Средняя токсичность. Наиболее частые НР гепатотоксические, желудочно-кишечные и гематологическиеКапреомицин4-6ПТП II ряда не входит в классификацию МСТБЛ. Бактериостатическое действие. Средняя токсичность.

Наиболее частые НР нефротоксические и ототоксическиеРифампицинизониазид пиразинамидНДСинергидное действие. Выраженный бактерицидный и стерилизующий эффект. Используется в I фазе терапии туберкулеза. Возможна суммация гепатотоксичности рифампицина и изониазида. Может вступать в клинически значимые лекарственные взаимодействия рифампцинЭтамбутол изониазид рифампицин3Синергидное действие. Может применяться для интенсивных и длительных курсов. Возможна суммация гепатотоксичности рифампицина и изониазида.

Необходим контроль зрения этамбутол изониазидЭтамбутол изониазид рифампицинпиразинамидНДСинергидное действие. Применяется в I интенсивной фазе терапии туберкулеза. Возможна суммация гепатотоксичности рифампицина и изониазида. РифампицинизониазидНДСинергид ное действие. Возможна суммация гепатотоксичности компонентовРифампицинизониазид пиридоксинНДСинергидное действие изониазида и рифампицина. Возможна суммация гепатотоксичности изониазида и рифампицина. Пиридоксин предупреждает развитие НРИзониазид этамбутолНДСочетание изониазида и этамбутола усиливает противотуберкулезный эффект и замедляет развитие устойчивости микобактерийИзониазид пиразинамидНДУсиление бактерицидного эффекта. Стерилизующее действие При нормальной функции почек НД - нет данных.

– Конец работы –

Используемые теги: Гидразид, котиновой, кислоты, производные, аналоги0.08

Если Вам нужно дополнительный материал на эту тему, или Вы не нашли то, что искали, рекомендуем воспользоваться поиском по нашей базе работ: Гидразид изоникотиновой кислоты, его производные и аналоги

Что будем делать с полученным материалом:

Если этот материал оказался полезным для Вас, Вы можете сохранить его на свою страничку в социальных сетях:

Еще рефераты, курсовые, дипломные работы на эту тему:

Карбоновые кислоты. Уксусная кислота
Так, например, одноосновные кислоты содержат одну карбоксильную группу, двухосновные – две карбоксильные группы. Номенклатура и изомерия.Наиболее… Поэтому, чтобы в дальнейшем хорошо ориентироваться в номенклатуре органических… Лишь для сложно построенных кислот пользуются женевской номенклатурой: 2-метилпентановая-1 кислота 4-этилгептановая-1…

Производные аминокислот йодсодержащие производные тиронина - препараты гормонов щитовидной железы, мозгового слоя надпочечников
Гормоны это химические субстанции являющиеся биологически активными веществами продуцируемые железами внутренней секреции поступающие в кровь и... Термин quot гормон quot происходит от греческого слова quot hormao quot... По химическому строению гормональные препараты как и гормоны классифицируются...

Влияние производных бензодиазепина, фуросемида и этакриновой кислоты на почки
Синтез их начался в 1956 г. в США с хлортиазида. Затем появились более активные дихлотиазид, гидрофторметиазид, политиазид, трихлорметиазид (наква),… В отличие от диакарба, также являющегося сульфон-амидным соединением, тиазиды… Уже говорилось, что жирные кислоты являются основным источником окислительного обмена в почках, тогда как потребление…

Карбоновые кислоты и их производные
В твердом и жидком состояниях, а также в водных растворах молекулы кислот димеризуются в результате образования между ними водородных… Карбоновые кислоты - слабые кислоты. С увеличением углеводородного радикала степень диссоциации уменьшается. Предельные монокарбоновые кислбты обладают…

Функциональные производные карбоновых кислот
Также амиды кислот образуются как побочный продукт при гидролизе нитрилов. Процессы амидирования имеют важное значение в промышленности для производства… Их получают этерификацией спиртов кислотами, ангидридами и галогенангидридами или взаимодействием кислот и алкенов:…

Карбоновые кислоты - свойства, получение и производные
По числу карбоксильных групп различают одно двух трех- и вообще многоосновные кислоты. Карбоновые кислоты могут быть предельными (насыщенными) -… По систематической номенклатуре кислоты называют по соответствующим… Гидроксильная группа в карбоновых кислотах образует водородные связи, причем более прочные, чем в спиртах. Кроме того,…

Полимеры, содержащие 6-метилурацил и его производные
Фотоинициатор полимеризации - бензофенон (БФ) - очищали по общепринятой методике. Авторы весьма признательны лаборатории нуклеозидов ИОХ УНЦ РАН за… Результаты и их обсуждение Известно [1, 2], что 6-метилурацил и его… Рис. 1. Кинетика полимеризации ММА в присутствии соединения II. 2 - 0.62 %, 3 - 1.25 %, 4 -2.50 %, 1 - без…

Гидроксикарбонильные соединения. Дикарбоновые кислоты
Ендиолы имеют кислую реакцию и в щелочной среде образуют соли, называемые редуктонатами. Редуктонаты являются сильными восстановителями, поэтому в… Отличительной чертой 1,4- и 1,5-гидроксикарбонильных соединений является… Поэтому различают: 1,2- или a-дикарбонильные соединения, 1,3- или b-дикарбонильные соединения, 1,4- или…

Взаимодействие циклогексена с формальдегидом в трифторуксусной кислоте
С уменьшением концентрации формальдегида выход 2,4-диоксабицикло[4.4.0]декана снижается и составляет: 18, 14, 9 и 3 % соответственно для 15, 10, 5 и… Взаимодействие циклогексена с протонированным мономером формальдегида может… В спектре присутствуют характерные сигналы метиленовых протонов при атоме кислорода, резонирующие в области 3,8-3,9…

Барбитуровая кислота
При взаимод. с формальдегидом превращ. в 5-метиленбарбитуровую к-ту, с диметилсульфатом - в 1,3-диметилбарбитуровую, в р-ции с РОС13 или РhС12Р=О -… Их синтезируют обычно конденсацией дизамещенных малоновых или циануксусных… При длит. применении происходит привыкание к ним организма.Список литературы Мелентьева Г. А Фармацевтическая химия, 2…

0.031
Хотите получать на электронную почту самые свежие новости?
Education Insider Sample
Подпишитесь на Нашу рассылку
Наша политика приватности обеспечивает 100% безопасность и анонимность Ваших E-Mail
Реклама
Соответствующий теме материал
  • Похожее
  • По категориям
  • По работам
  • Логика и аналогии в теории эволюции Мне кажется, можно значительно улучшить положение, решить ряд старых проблем и быстрее справляться с вновь возникающими проблемами, если шире… Конечно, все согласятся, что логика в науке важна и необходима, в общей форме … На деле же часто (и в истории эволюционной теории немало тому примеров!) очевидные и логически необходимые заключения…
  • Влияние гормонов коры надпочечников и их аналогов на почки Кроме того, влияние синтетических препаратов этой группы подверглось изучению в нашей лаборатории, что дает возможность поделиться собственными… Эти влияния часто перекрываются, иногда оказываются сходными в одних и… Вопросы регуляции их секреции и влияние на почечные процессы довольно хорошо изучены и представлены в ряде доступных…
  • Абсорбция с4-олефинов отработанной серной кислотой процесса алкилирования В частности, при барботаже отработанной бутан-бутиленовой фракции (ББФ) с установок каталитического крекинга и сернокислотного алкилирования через… Внутри группы бутиленов в наибольшей степени расходуются tr cis-бyтeны-2. Их… Это, в общем, соответствует известным литературным данным: серная кислота, содержащая растворенные углеводороды, более…
  • Бензимидазол, его производные, их свойства и синтез трихлорбензимидазола Действием ацилхлоридов и ангидридов кислот получают N-ацилпроизводные. Бензимидазол нитруется смесью HNO3 и H2SO4 в положение 5. При сульфировании… Нуклеофильное замещение протекает в положении 2 лишь с N-производными Б. При нагревании с NaNH2 в диметиланилине…
  • Технология серной кислоты и Технология минеральных удобрений – самостоятельные дисциплины. На сайте allrefs.net читайте: Технология серной кислоты и Технология минеральных удобрений – самостоятельные дисциплины....