рефераты конспекты курсовые дипломные лекции шпоры

Реферат Курсовая Конспект

СОВРЕМЕННЫЕ ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

СОВРЕМЕННЫЕ ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ - раздел Химия, Химия биологически   Наиболее Распространенными Современными Синтетическими ...

 


Наиболее распространенными современными синтетическими противомалярийными препаратами в является примахин (синтезирован в Германии) и акрихин (рис. 55 ).

 


Рис. 55. Структура примахина и акрихина

АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ (ГРУППА АЛКАЛОИДОВ)

Папаверин (рис. 56)– опиумный алкалоид, производное изохинолина, лекарственное средство спазмолитического и гипотензивного действия


Рис.56 ‑ Структурная формула папаверина

 

Но-шпа – синтетический аналог папаверина (рис. 57).

 

 

 

Рис. 57 ‑ Структурная формула но-шпы.

 


Тема 14. Средства, влияющие на центральную нервную систему

Анальгетики – лекарственные вещества природного, полусинте-тического и синтетического происхождения, предназначенные для снятия болевых ощущений.

В народной медицине для снятия жара и боли использовали кору ивы. Как позже было установлено, в коре ивы содержится вещество салицин, который при гидролизе превращается в салициловую кислоту, обладающую противовоспалительным и болеутоляющим действием. Ацетилсалициловая кислота была синтезирована еще в 1853 г. (рис. 58) и применялась в медицине до 1899 г.

 

 

 

 

Рис. 58 ‑ Ацетилсалициловая кислота

 

Среди анальгетиков различают:

1) ненаркотические анальгетики:

– производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота, салицилат натрия;

– производные пиразолона: анальгин, бутадион, амидопирин;

– производные анилина – фенацетин, парацетамол, панадол;

– производные алкановых кислот – бруфен, вольтарен (диклофенак натрия);

– производные антраниловой кислоты (мефенамовая и флуфенамовая кислоты);

– прочие – натрофен, пироксикам, димексид, хлотазол.

2) наркотические анальгетики:

– агонисты опиоидных рецепторов (морфин, промедол, фентанил);

– агонисты-антагонисты и частичные агонисты опиоидных рецепторов (пентазоцин, буторфанол, бупренорфин).

3) по действию:

Биохимическому

– действующие на очаг боли (блокирующие выработку простагландинов);

– блокирующие передачу болевых сигналов в мозг;

Наркотическому

– опиодные (наркотические) анальгетики – для снятия сильных болей, преимущественно влияют на ЦНС, способны вызывать психическую и физическую зависимость, а также в крупных дозах могут стать причиной смерти от передозировки, поэтому опиодные анальгетики употребляются в определенном количестве и рационально хранятся под присмотром врачей;

– неопиодные (ненаркотические) анальгетики – используются для снятия температуры;

Противовоспалительному

– не угнетающие воспалительные процессы (антипиретики);

– угнетающие воспалительные процессы (нестероидные противовоспалительные препараты).

Ниже приведены структуры некоторых анальгетиков(рис. 59) .

      Анальгин Морфин
Промедол       Кодеин    

Рис. 59. Структурные формулы анальгетиков


Тема 15. Сульфаниламидные препараты

Сульфаниламиды – противомикробные средства, производные амида сульфаниловой кислоты (белый стрептоцид). Их открытие подтвердило предвидение П. Эрлихом возможности селективного поражения микроорганизмов цитотоксическими веществами резорбтивного действия. Первый препарат этой группы пронтозил (красный стрептоцид) предупреждал гибель мышей, зараженных десятикратной летальной дозой гемолитического стрептококка.

На основе молекулы сульфаниламида во второй половине 30-х годов XX века было синтезировано много других соединений (норсульфазол, этазол, сульфазин, сульфацил и др.). Появление антибиотиков снизило интерес к сульфаниламидам, однако клинического значения они не потеряли, в настоящее время широко используются «долгодействующие» (сульфапиридазин, сульфален и др.) и особенно комбинированные препараты (ко-тримоксазол и его аналоги, в состав которых помимо сульфаниламида входит триметоприм). Препараты имеют широкий спектр противомикробного действия (грамположительные и грамотрицательные бактерии, хламидии, некоторые простейшие – возбудители малярии и токсоплазмоза, патогенные грибы – актиномицеты и др.).

Механизм действия. Сульфаниламиды вызывают бактериостаз. Они являются конкурентными антагонистами парааминобензойной кислоты (ПАБК), необходимой микроорганизмам для синтеза фолиевой кислоты: последняя в коферментной форме (дигидрофолиевой, тетрагидрофолиевой кислот) участвует в образовании пуриновых и пиримидиновых оснований, обеспечивающих рост и развитие микроорганизмов. Сульфаниламиды близки по химическому строению к ПАБК и поэтому захватываются микробной клеткой вместо ПАБК. В результате останавливается синтез фолиевой кислоты. Клетки человека не способны синтезировать фолиевую кислоту (она поступает с пищей), чем и объясняется избирательность антимикробного действия этих препаратов. Сульфаниламиды не влияют на бактерии, сами образующие ПАБК. В присутствии гноя, крови, продуктов разрушения тканей, содержащих большое количество ПАБК, препараты неэффективны. Лекарственные средства, которые в результате биотрансформации образуют ПАБК (новокаин, дикаин), являются антагонистами сульфаниламидов.

Основной путь введения сульфаниламидов – через рот. В тонком кишечнике они быстро и полно всасываются (кроме утяжеленных препаратов – фтазола, фтазина, салазосульфаниламидов, назначаемых при кишечной инфекции), в крови связываются с белками плазмы, а затем, постепенно освобождаясь из связи, начинают проявлять противомикробное действие, антимикробной активностью обладает только свободная фракция. Почти все сульфаниламиды хорошо проходят тканевые барьеры, в том числе гепатогематический, гематоэнцефалический, плацентарный. В печени биотрансформируются, часть выделяется в желчь (особенно долгодействующие, с успехом поэтому применяемые при инфекциях желчевыводящих путей).

Основной путь биотрансформации сульфаниламидов – ацетилирование. Ацетилированные метаболиты теряют антибактериальную активность, плохо растворимы, в кислой среде мочи могут образовывать кристаллы, которые повреждают или закупоривают почечные каналы. Другой путь биотрансформации – глюкуронидация. Большинство долгодействующих препаратов (сульфадиметоксин, сульфален) теряют активность, связываясь с глюкуроновой кислотой. Образующиеся глюкурониды хорошо растворимы (отсутствует опасность кристаллурии).

Хотя значение сульфаниламидов для клинической практики в последнее время снизилось из-за большого количества устойчивых штаммов, комбинированные препараты по-прежнему широко применяются в виду их высокой антибактериальной активности, медленно развивающейся устойчивости, низкого процента осложнений. Используются они при мочевых и кишечных инфекциях, заболеваниях дыхательных путей (бронхиты, отиты, синуситы). Общая структурная формула сульфаниламидов представлена на рис. 60

 

 

 

Рис. 60. Общая структура сульфаниламидов

 


Тема 16. Антибиотики

Группа антибиотиков объединяет химиотерапевтические вещества, образуемые при биосинтезе микроорганизмов, их производные и аналоги, вещества, полученные путем химического синтеза или выделенные из природных источников (ткани животных и растений), обладающие способностью избирательно подавлять в организме возбудителей заболеваний (бактерии, грибы, простейшие, вирусы) или задерживать развитие злокачественных новообразований. Помимо прямого действия на возбудителей заболеваний, многие антибиотики обладают иммуномодулирующим действием. Например, циклоспорин обладает выраженной способностью подавлять иммунитет, что делает его незаменимым при трансплантации органов и тканей и лечении аутоиммунных заболеваний.

Описано более 6000 антибиотиков, из них применение в медицине нашли около 50. Наиболее широко используют беталактамы (пенициллины и цефалоспорины), макролиды (эритромицин, олеандомицин и др.), ансамакролиды (рифампицин), аминогликозиды (стрептомицин, канамицин, гентамицин, тобрамицин, сизомицин и др.), тетрациклины, полипептиды (бацитрацин, полимиксин и др.), полиены (нистатин, амфотерицин В и др.), стероиды (фузидин), антрациклины (дауно-рубицин и др.).

Путем химической и микробиологической трансформации созданы так называемые полусинтетические антибиотики, обладающие новыми ценными для медицины свойствами: кислото- и ферментоустойчивостью, расширенным спектром антимикробного действия, лучшим распределением в тканях и жидкостях организма, меньшим числом побочных эффектов.

 

 

– Конец работы –

Эта тема принадлежит разделу:

Химия биологически

Белорусский государственный технологический университет.. В Н Леонтьев О С Игнатовец..

Если Вам нужно дополнительный материал на эту тему, или Вы не нашли то, что искали, рекомендуем воспользоваться поиском по нашей базе работ: СОВРЕМЕННЫЕ ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Что будем делать с полученным материалом:

Если этот материал оказался полезным ля Вас, Вы можете сохранить его на свою страничку в социальных сетях:

Все темы данного раздела:

Леонтьев, В. Н.
Химия биологически активных веществ : электронный курс текстов лекций для студентов специальности 1-48 02 01 «Биотехнология» очной и заочной форм обучения / В. Н. Леонтьев, О. С. Игнатовец. – Минск

АМИНОКИСЛОТЫ, ИХ СВОЙСТВА
Аминокислотами называются карбоновые кислоты, содержащие аминогруппу и карбоксильную группу. Природные аминокислоты являются 2-аминокарбоновыми кислотами, или α-аминокислотами

СЕКВЕНАТОРЫ. СТРАТЕГИЯ И ТАКТИКА АНАЛИЗА ПЕРВИЧНОЙ СТРУКТУРЫ
Определение первичной структуры белков сводится к выяснению порядка расположения аминокислот в полипептидной цепочке. Эту задачу решают с помощью метода секвенирования (от англ.

Фрагментация полипептидной цепи.
Ферментативные методы. Для специфического расщепления белков по определенным точкам применяются как ферментативные, так и химические методы. Из ферментов, катализирующих гидролиз белков по о

ЗАЩИТНЫЕ ГРУППЫ В ПЕПТИДНОМ СИНТЕЗЕ
В пептидном синтезе существуют два типа защитных групп – постоянные и временные. Постоянными называют группировки, используемые для защиты боковых функциональных групп и удаляемые

МЕТОДЫ СОЗДАНИЯ ПЕПТИДНОЙ СВЯЗИ
Образование пептидной связи в общем сводится к отщеплению элементов воды. Чтобы обеспечить ее высокую скорость и полноту, необходимо «активировать» карбоксильную группу. Такая активация должна свод

ХИМИЧЕСКАЯ МОДИФИКАЦИЯ БЕЛКОВ И ПЕПТИДОВ
Задачи химической модификации белково-пептидных веществ, как правило, связаны с выяснением связи между их структурой и биологической функцией. Естественно, при этом могут преследоваться и другие це

БИОЛОГИЧЕСКАЯ РОЛЬ ПЕПТИДОВ
В организме человека вырабатывается множество пептидов, участвующих в регуляции различных биологических процессов и обладающих высокой физиологической активностью. Количество аминокислотных остатко

АКТИВНОСТЬ ФЕРМЕНТОВ И ФАКТОРЫ, НА НЕЕ ВЛИЯЮЩИЕ. ПРИНЦИПЫ ФЕРМЕНТАТИВНОЙ КИНЕТИКИ
Под активностью фермента понимают такое его количество, которое катализирует превращение определенного количества субстрата в единицу времени. Для выражения активности препаратов ф

ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА МОНОСАХАРИДОВ
• Реакции карбонильной группы. Несмотря на то, что в таутомерной смеси моносахаридов равновесие сдвинуто в сторону циклических (полуацетальных и полукетальных) форм, некотор

ГЛИКОЗИДНАЯ СВЯЗЬ И ОЛИГОСАХАРИДЫ
  В молекулах олиго- и полисахаридов моносахаридные звенья соединены между собой гликозидной связью, в образовании которой участвуют полуацетальный гидроксил одного и любой гид

ПОЛИСАХАРИДЫ
  В природе углеводы встречаются в основном в форме полисахаридов. Они представляют собой длинные полимерные цепочки, которые построены из остатков моносахаридов, соединенных между со

МЕТОДЫ ВЫДЕЛЕНИЯ И АНАЛИЗА ПОЛИСАХАРИДОВ
  Природные полисахариды очень разнообразны по своей структуре, поэтому не существует единых подходов к их выделению из биологического материала. Легче всего выделять экзогенные полис

СТРОЕНИЕ И СВОЙСТВА БИОМЕМБРАН
К биомембранам относят плазматические мембраны клеток, ядерную мембрану, мембраны эндоплазматического ретикулума и аппарата Гольджи, мембраны лизосом, пероксисом,

ВОДОРАСТВОРИМЫЕ ВИТАМИНЫ
Большинство водорастворимых витаминов относятся к группе В и обладают коферментными функциями (входят в состав коферментов и простетических групп). Некоферментные свойства витаминов характеризуются

ЖИРОРАСТВОРИМЫЕ ВИТАМИНЫ
По химической структуре все жирорастворимые витамины, за исключением витамина F, являются изопреноидами (терпенами). Это обширная группа соединений, к которой также относятся каротиноиды, стерины,

НОМЕНКЛАТУРА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Многие лекарственные средства (ЛС), состоящие из одного активного вещества, могут быть названы по их химическому строению. Но в связи с большой сложностью их запоминания и неудобством применения хи

Хотите получать на электронную почту самые свежие новости?
Education Insider Sample
Подпишитесь на Нашу рассылку
Наша политика приватности обеспечивает 100% безопасность и анонимность Ваших E-Mail
Реклама
Соответствующий теме материал
  • Похожее
  • Популярное
  • Облако тегов
  • Здесь
  • Временно
  • Пусто
Теги