Любой химический синапс, независимо от природы медиатора и хеморецептора, активируется под влиянием потенциала действия, прибегающего к пресинапсу от тела нейрона. В результате - происходит деполяризация пресинаптической мембраны, что повышает проницаемость кальциевых каналов пресинаптической мембраны и приводит к увеличению входа в пресинапс ионов кальция. В ответ на это происходит высвобождение квантов (выход из пресинапса) - 100-200 порций (квантов) медиатора. Выйдя в синаптическую щель, медиатор взаимодействует со специфическим рецептором постсинаптической мембраны, что вызывает изменение ионной проницаемости. В синапсах, в которых осуществляется возбуждение постсинантической структуры, обычно происходит повышение проницаемости для ионов натрия, что вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны. Эта деполяризация получила определенное название: возбуждающий постсинаптический потенциал (ВПСП). Если его величина достаточно велика и достигает критического уровня деполяризации, то генерируется ПД. В тормозных синапсах в результате взаимодействия медиатора с рецепторами, наоборот, происходит гиперполяризация (за счет, например, увеличения проницаемости для ионов калия и хлора). Это называется тормозным постсинаптическим потенциалом (ТПСП). В гиперполяризованном состоянии клетка снижает свою возбудимость и благодаря этому прекращает отвечать на внешние раздражители или (если она обладала свойством автоматии) уменьшает спонтанную активность.
После каждого цикла проведения импульса медиатор разрушается, например, ацетилхолин разрушается ацстилхолинэстеразой, норадреналин разрушается моноаминоксидазой (МАО) или катсхол-0-метилтрансферазой (КОМТ), либо идет обратный захват в пресинаптическую структуру. В одних случаях захватывается неразрушенный медиатор (например, норадреналип), в других - его осколки (например, холин из ацетилхолина).
Синтез медиатора совершается в пресинаптическом элементе, куда попадают исходные продукты для синтеза и ферменты, необходимые в синтезе. Ферменты образуются в соме нейрона и по аксону, примерно со скоростью 6 мм/сутки, попадают в пресинапс, где используются в процессе синтеза медиатора. Угнетение активности этих ферментов фармакологическим путем может привести к истощению запасов медиатора в синапсе и, следовательно, к снижению его функциональной способности.