Применение пестицидов - химических средств борьбы с сорняками (гербициды и дефолианты), грибковыми заболеваниями (фунгициды) и насекомыми-вредителями (инсектициды) - наиболее интенсивными темпами началось в 1940-х годах. По данным статистики, в 1970 г. в мире было синтезировано около 0,5 млн. т пестицидов, а в 1980 г. их производство только в четырех странах (США, ФРГ, Япония и Италия) превысило 1,7 млн. т.
Особенно эффективными средствами борьбы с насекомыми-вредителями оказались хлорорганические соединения (ХОС) алифатического и ароматического рядов. Некоторые из них были известны уже довольно давно, однако пестицидные свойства их были выявлены лишь в 1930–1940-х годах. Например, гексахлорциклогексан (ГХЦГ) был синтезирован М.Фарадеем еще в 1825 г., но его промышленное производство было начато в Японии только в 1949 г. после установления инсектицидной активности одного из его изомеров - линдана (γ-ГХЦГ). Другой известный инсектицид, ДДТ, был впервые синтезирован в 1874 г., но только перед началом Второй мировой войны П.Мюллер обнаружил у ДДТ эти свойства (в 1948 г. ученый был удостоен за свое открытие Нобелевской премии по медицине). К середине 1980-х годов в мире было произведено около 3,5 млн т ДДТ.
Высокая биологическая активность ДДТ и линдана стимулировала поиск методов синтеза новых ХОС, обладающих выраженным инсектицидным действием. С конца 1940-х годов началось производство соединений так называемой "дриновой" группы, являющихся по своей природе полихлорированными полициклическими диенами или их производными. К ним относятся алдрин, гептахлор и хлордан, а также диэлдрин, эндосульфан, хлорпинен и токсафен. Последние представляют собой смеси полихлорированных терпенов (содержание хлора в них обычно составляет 60-70 %).
В пресноводных водоемах ГХЦГ и ДДТ также очень быстро накапливаются в микроводорослях. Специальными опытами было установлено, что от 50 до 80 % общего количества обнаруженного в составе водоросли хлорелла, помещенной в воду с концентрацией ДДТ 0,6 мкг/л, сорбировалось ею менее чем за 1 мин. В наибольших количествах персистентные и липофильные экотоксиканты регистрируются в организмах высших трофических уровней водных экосистем - в жировых тканях хищных рыб и птиц-рыболовов.
После запрета на использование подавляющего большинства полихлорированных органических пестицидов им на смену пришли сельскохозяйственные ядохимикаты, принадлежащие к другим классам органических соединений, в частности, производные тиофосфорной кислоты.