Многие органические кислоты (пробеницид, глюкурониды, салициловая кислота, пенициллин и т.д.) быстро переходят из крови в мочу. В основе быстрого переноса таких соединений в просвет почечных канальцев лежит активный транспорт. Транспортные системы находятся в проксимальном отделе почечных канальцев. Этот процесс направлен против градиента концентрации вещества, является насыщаемым, зависит от интенсивности обмена веществ, конкурентно ингибируется веществами с близким строением. Так, пробеницид блокирует экскрецию пенициллина или р-аминсалициловой кислоты. Специфичность транспортных механизмов невелика. Условием переноса является наличие в молекуле групп СООН- или SO3- и гидрофобного участка. Переносу подлежат соединения как простого, так и сложного строения. Связывание субстрата с молекулами-переносчиками осуществляется за счет ионных и водородных связей.
Иногда процессу активной секреции из крови в просвет канальцев противодействует простая диффузия вещества в противоположном направлении. Например, мочевая кислота с одной стороны активно секретируется, а с другой - пассивно диффундирует обратно в кровоток. Пробеницид в большей степени угнетает реабсорбцию вещества и поэтому при его введении наблюдается усиленная экскреция мочевой кислоты из организма.
В почечных канальцах существует система активного выведения и веществ со свойствами слабых оснований: тетраэтиламмония, алкалоидов (морфина, хинина), имипрамина, мекамиламина и др. Эта система не блокируется пробеницидом.
Механизмы активной секреции обнаруживаются у большинства позвоночных.