Для большого количества ксенобиотиков толерантность формируется вследствие количественных и качественных изменений рецепторов или связанных с ними реактивных систем. Следует выделить следующие причины толерантности:
- снижение способности связываться с рецептором;
- увеличение числа рецепторов;
- снижение эффективности реактивных систем, связанных с рецептором-мишенью для токсиканта.
Эти изменения могут развертываться изолированно или в комбинации, вследствие чего и скорость наступления толерантности различна при действии различных веществ.