Дапсон (4,4-диаминодифенилсульфон)

Дапсон - синтетический сульфон, структурно напоминающий сулфаниламиды (рисунок 4).

Рисунок 4. Структура дапсона

Препарат используют для лечения лепры, герпетиформных дерматитов, профилактики малярии (комбинированный препарат Маолирим), гангренозных пиодермитов, пустулёзного псориаза, плоского лишая и т.д. В последние годы препарат, совместно с сульфаметаксозолом, применяют для лечения воспаления лёгких, вызванного Pneumocystis carinii, у больных СПИД.

Токсичность дапсона связана с формированием в ходе его метаболизма гидроксиламин-производных, являющихся метгемоглобинобразователями (см. выше). Терапевтический индекс препарата низок и дозы более 200 мг/кг при продолжительном приёме могут стать причиной анемизации с образованием характерных телец Гейнца. С целью недопущения образования метгемоглобина в крови больных иногда прибегают к длительному введению метиленового синего. В результате передозировки дапсона может развиться и сульфметгемоглобинемия. Сульфгемоглобин - продукт необратимого окисления гемоглобина некоторыми токсикантами. Гемолиз, как правило, развивается спустя 6 - 9 дней после действия токсиканта. Максимум летальных исходов отмечается на 4 - 6 сутки. Снизить выраженность интоксикации удаётся путём промывания желудка, назначением больших доз активированного угля. Эффективность гемоперфузии, гемодиализа, форсированного диуреза не доказана.