Впервые в 1929 г. английский ученый А.Флеминг доказал, что фильтрат бульонной культуры плесневого гриба Penicillium notatum обладает антибактериальными свойствами в отношении стафилококков и некоторых других грамположительных микроорганизмов. Извлечь пенициллин из культуральной жидкости удалось в 1940 г. английским химикам : Э.Чейн, Г.Флори и Э.Эбрахем. В СССР пенициллин был получен З.В.Ермольевой из P.crustosum в 1942 г. Природные пенициллины – препараты узкого спектра действия (тормозят образование муреина в клеточной стенке) и тормозят размножение грамположительных бактерий.
Полусинтетические пенициллины обладают широким спектром действия.
Ампициллин, оксациллин в отличие от пенициллина кислотоустойчивы и могут приниматься перорально.
Цефалоспорин C продуцируется плесневым грибом Cephalosporium acremonium и является антибиотиком широкого спектра действия (используется для лечения пневмонии, сепсиса, менингита).
Гризеофульвинобразуется плесневым грибом P. griseofulvum.Вначале использовался как фунгицид, но оказался хорошим средством при лечении трихофитии (стригущего лишая, действует статически, а не цидно).