Полусинтетические пенициллины получают путем химического синтеза на базе 6-аминопенициллановой кислоты. Эти препараты обладают основными положительными свойствами природных бензилпенициллинов, кроме этого многие из них обладают широким спектром действия (ампициллин, амоксициллин, ампиокс, карбенициллин) устойчивостью к действию пенициллиназы (метициллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин и др) и устойчивостью к действию кислот (ампициллин, оксациллин, ампиокс, диклоксациллин и др.).