Классификация по способу применения. На современном фармацевтическом рынке представлены несколько разновидностей медицинских карандашей. • Кровеостанавливающий карандаш состава: квасцов – 20%, алюминия сульфата – 78%, кальция оксида – 2%. Как видно из названия препарата основным показанием к применению данного препарата является кровоостанавливающее.
Применяется средство при царапинах, ссадинах и мелких порезах после бритья. • Репеллентные карандаши. Одним из таких препаратов является ДЭТА-карандаш, действующее вещество которого диэтилтолуамид. Фармакологические свойства: Обладает репеллентным действием, эффективно защищает от укусов кровососущих насекомых (комары, мокрецы, москиты, мошки, слепни, блохи, кровососущие мухи, клещи и др.). В качестве действующего вещества входит в состав различных репеллентов, относящихся по своей токсичности к III и IV классу. • Косметические антибактериальные карандаши.
Обычно данная группа карандашей применяется в качестве средства антибактериального и противовоспалительного действия для лечения прыщей и угрей. Концентрат из специальных активных ингредиентов интенсивно воздействует на кожу, раскупоривает поры, лечит высыпания и предотвращает появление новых прыщей. Так, к примеру косметическое соедство карандаш Ultra Stick имеет следующий состав: - Вода термальная; - Спирт этиловый; - Натрия салицилат; - Бисаболол; - Фарнезол; - Лимонная кислота; - Хлорифильно – медный комплекс; - Ароматизаторы на основе эфирных масел и экстрактов растений. • Противопростудные карандаши.
Данная группа изучаемой лекарственной формы представлена роликовыми карандашами, которые очень сильно напоминают широко распространенные шариковые дезодоранты. В их состав чаще всего входят следующие вещества: ментол, камфора, эфирные масла, обладающие антибактериальным действием. В качестве противовоспалительного средства возможно добавление метилсалицилата или натрия салицилата.
Как основу – носитель используют вазелиновое масло. Кроме облегчения симптомов простуды такие карандаши могут использоваться в качестве антимигренозного средства. • Стоматологические карандаши. Данная лекарственная форма должна иметь хорошую фиксацию, равномерно распределяться на поверхности слизистых оболочек, обладать приятным запахом, вкусовыми качествами и удобством при применении. Именно лекарственная форма в виде стика удобна при нанесении лекарственных веществ на слизистые оболочки полости рта. 1.3. Характеристика современных основ, применяемых для получения карандашей В качестве формообразующих и уплотняющих веществ для получения медицинских карандашей чаще всего используются материалы, широко применяемые в фармацевтической технологии: пчелиный воск, парафин, масло какао, полиэтиленгликоль 1500 (ПЭГ 1500, ПЭГ 4000, 6000). Для получения равномерного мазка и необходимо введение в состав карандаша пластифицирующей добавки и вспомогательных веществ, увеличивающих биодоступность лекарственной формы.
Для улучшения пластичных свойств основы широко применяются и продолжается изучение масла персикового, ПЭО – 400, пропиленгликоля 1,2. При разработке оптимального состава основы медицинских карандашей необходимо введение поверхностно- активных веществ, улучшающих технологические и биофармацевтические характеристики лекарственной формы[5]. Основообразующие вещества должны придавать карандашу форму, определенное сопротивление нажиму и однородность, обеспечивать хорошую намазываемость.
Правильный выбор вспомогательных веществ позволяет карандашу не гнуться, не крошиться, не портиться под действием света и влаги.
Основа карандаша должна осуществлять оптимальный контакт с кожей – обеспечивать высвобождение лекарственных веществ, образовывать мягкий мазок, оставляющий ровный, сплошной слой на коже. Для получение равномерного мазка необходимо в качестве пластифицирующих добавок, увеличивающих биодоступность лекарственной формы, вводить в состав карандаша вспомогательные вещества: ланолин, Т-2, твин – 80, лецитин.
ПЭГ, растительные масла. В результате технологических исследований установлено, что наилучшими упруго-пластичными свойствами обладают карандаши, приготовленные на основе пчелиного воска и напротив, карандаши, приготовленные на парафиновой основе, образуют твердые, хрупкие с выраженной кристаллизацией структуры, обладающие плохой намазываемостью, но оптимальное сочетание в разработанной основе пчелиного воска и парафина позволяет получить карандаши с оптимальными свойствами.
Способность карандаша намазываться и оставаться на кожных покровах (прилипать) является одним из показателей реологических характеристик. Существует зависимость между мягкой консистенцией – чем мягче консистенция карандаша, тем легче он намазывается. Но здесь существует проблема стабильности, то есть нарушение структурно-механических свойств карандаша [4]. В результате испытаний были разработаны следующие ПЭО-основы для получения медицинских карандашей (см. табл. 1). Достаточно интересно применение в качестве основы масло какао.
Авторами [6] было проведено исследование по созданию карандаша для применения в стоматологической практике на основе масла какао. Для улучшения внешнего вида и технологичности, увеличения плотности и стойкости при нанесении в состав основы включали уплотняющие вещества, имеющие более высокую температуру плавления и плотность в сравнении с маслом какао.
Таким образом, была разработана технологическая схема приготовления стоматологических карандашей: на водяной бане в чашке для выпаривания при температуре 80–90°С сплавляли компоненты основы по мере убывания их температур плавления, добавляя рассчитанное количество поверхностно-активных веществ или пластификатора. После расплавления в массу при тщательном перемешивании добавляли необходимое количество экстракта до получения однородной консистенции.
Смесь разливали в приготовленные формы массой 3,0, после охлаждения полученные карандаши помещали в пластмассовые пеналы с завинчивающейся крышкой по типу губных помад. Таблица 1. Компоненты Композиции карандашей 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 Экстракт 30 30 30 30 30 30 30 30 30 30 30 30 30 30 30 30 30 30 ПЭО-6000 40 20 10 20 10 ПЭО-4000 60 40 40 50 50 35 30 20 30 ПЭО-1500 30 20 20 30 20 30 30 25 20 ПГ-1,2 5 5 Вода очищенная 5 5 ПЭО-400 30 10 20 10 30 5,0 40 20 35 20 Масло какао 30 30 50 45 60 Цетил-стеариловый спирт 10 15 Твин-80 10 10 10 5 10 Масло персиковое 10 20 5 ВоВоск 30 30 10 Для различных вариантов составов основ были проведены испытания по определению намазываемости и температуры плавления.
На основании результатов исследований были выбраны 3 оптимальных состава с различным количественным содержанием масляного экстракта и вспомогательных веществ, отвечающие всем технологическим требованиям: Состав 1: масло какао 2,0 + эмульгатор Т2 0,02 + пентол 0,14 + масляный экстракт «Экзофит» 0,2. Состав 2: масло какао 2,0 + эмульгатор Т2 0,02 + эмульсионный воск 0,2 + масляный экстракт «Экзофит» 0,12. Состав 3: масло какао 2,0 + эмульгатор Т2 0,02 + эмульгатор №1 0,1+ масляный экстракт «Экзофит» В качестве лекарственного средства, применяемого в стоматологии для лечения пародонтоза авторами [7] был предложен карандаш следующего состава при следующем соотношении компонентов, _асс.%: • Метронидазол – 10 • Экстракт прополиса – 5 • Парафин – 10 • Вазелиновое масло – 10 • Пентол – 10 • Низкомолекулярный полиэтилен М.м. 1500-5000 – остальное.
Все компоненты, входящие в состав карандаша, разрешены для медицинского применения.
Метронидазол – ВФС 42-2283-93. Прополис – ТУ ГОСТ 28886-90. Вазелиновое масло – ГФ Х, с. 491. Пентол – ТУ 18-16-350-80. Низкомолекулярный полиэтилен молекулярной массы 1500-5000 – ТУ 6-05-1837-82. В результате проведенных экспериментальных исследований было установлено, что низкомолекулярный полиэтилен благодаря высокой прилипаемости к поверхностям обеспечивает надежную фиксацию лекарственного средства на деснах, парафин в количестве 10% придает массе достаточную плотность и упругость при нанесении и сохранение формы карандаша, вазелиновое масло 10% способствует лучшему распределению метронидазола в основе, тонкому, ровному и сплошному мазку, пентол 10% улучшает структуру основы, повышает биодоступность метронидазола за счет поверхностно-активных свойств.
Придание лекарственному средству формы карандаша обеспечивает удобство и гигиеничность применения, стойкость при хранении.
Введение в состав лекарственного средства экстракта прополиса в количестве 5% в сочетании с метронидазолом повышает антимикробную активность, способствует проявлению обезболивающего, гемостатического, иммуномодулирующего, репаративного эффекта лекарственной формы. Помимо проявления известных свойств, каждый компонент заявляемого состава в совокупности усиливает свое воздействие, что объясняется, очевидно, эффектом их синергизма. 1.4.