Совершенствование лекарств и новые фармацевтические технологии

«Совершенствование лекарств и новые фармацевтические технологии» Выполнил студент: 3 курса, 58 гр фарм.факультета, Юрчило В.А Научный руководитель:Кучеренко Н.В. Луганск 2007 ПЛАН Введение 1.Создание, доклиническое изучение и доклинические испытание лекарств. 1.Пути поиска и разработки новых средств. 2.Экспериментальное изучение и клинические испытания лекарств. 2.Пути совершенствования традиционных лекарств. 1.Биотехнология традиционных лекарств и лекарств будущего. 2.Состояние и перспективы развития производства терапевтических систем. 3.Фитотерапия и пути совершенствования производства экстракционных лекарств. 4.Основные направления усовершенствования технологии и качества мазей. 5.Основные направления усовершенствования супозиторных лекарств. 6.Новые твёрдые лекарственные формы пролонгированного действия. Вывод Список литературы Введение Перспективы развития фармацевтической технологии тесно связа¬ны с влиянием научно-технического прогресса.

На базе новейших научных открытий создаются принципиально новые, более совер¬шенные и производительные технологические процессы, резко уве¬личивающие производительность труда и повышающие качество готовой продукции.

Технология оказывает значительное влияние на будущие эконо¬мические показатели производства, требует разработки малоопера¬ционных, ресурсосберегающих и безотходных процессов, их макси¬мальной механизации, автоматизации и компьютеризации.

Для прогнозирования и оптимизации технологических процессов успешно применяется математическое планирование эксперимента, прочно вошедшее в технологическую науку и практику. Этот метод позволяет получать математические модели, связывающие параметр оптимизации с влияющими на него факторами, и дает возможность без длительного процесса выявлять их оптимальные технологичес¬кие режимы.

Таким образом, технологии получили новые современные мето¬ды определения оптимальных конечных результатов с наименьшими затратами, что является наглядным примером того, как наука пре¬вращается в непосредственную производительную силу. В результате возросшей роли и возможностей технологии не¬обычно сокращаются сроки от возникновения идеи, первых резуль¬татов научных исследований до их реализации в промышленном производстве.Перспективы развития фармацевтической технологии определяют¬ся требованиями современной фармакотерапии, которые предпола¬гают создание максимально эффективных с лечебной точки зрения лекарственных препаратов при содержании в них минимума лекар¬ственных субстанций, не обладающих побочными действиями.

В основе решения этой задачи лежат положения и принципы биофар¬мации, базирующиеся на оптимальном подборе состава и вида лекарственной формы и использовании оптимальных технологичес¬ких процессов.Этим объясняется широкое распространение и уг¬лубление биофармацевтических исследований во многих странах.

Однако изучение биофармацевтических аспектов получения и назначения лекарственных препаратов, изучение "судьбы" лекарст¬венных средств в организме — это лишь первый этап решения сформулированной выше задачи.Дальнейшие усилия должны быть направлены на реализацию полученных сведений в процессе произ¬водства и применения лекарственных препаратов с целью ликвида¬ции таких их недостатков, как короткий срок действия; неравномер¬ное поступление лекарственных веществ в патологический очаг; от¬сутствие избирательного действия; недостаточная стабильность и др. Лишь те лекарства могут считаться рациональными, которые обеспечивают оптимальную биологическую доступность действую¬щих веществ.

Следовательно, к современным лекарствам могут относиться и традиционные, например, таблетки, мази, суппозито¬рии и др если они обеспечивают рациональную фармакотерапию.К первоочередным задачам фармацевтической технологии следу¬ет отнести повышение растворимости труднорастворимых лекарст¬венных веществ в воде и липидах; увеличение стабильности гомо¬генных и гетерогенных лекарственных систем; продление времени действия лекарственных препаратов; создание лекарств направлен¬ного действия с заданными фармакологическими свойствами.

Совершенствование регулируемости и направленности действия биологически активных веществ является основным направлением в развитии фармацевтической технологии.Разработанные лекарст¬венные системы с регулируемым высвобождением действующих веществ позволяют быстро достичь лечебного эффекта, длительно удерживать постоянный уровень их терапевтической концентрации в плазме крови.

Как показала практика, использование таких лекар¬ственных систем дает возможность уменьшить курсовую дозу, уст¬ранить раздражающее действие и передозировку лекарственных веществ, уменьшить частоту проявлений побочных эффектов.Особого внимания заслуживают так называемые терапевтические системы для перорального и трансдермального применения (см. гл. 9), номенклатура которых во многих странах с каждым годом расширяется.

Наиболее перспективны в области современной фармакотерапии терапевтические системы с направленной доставкой лекарственных веществ к органам, тканям или клеткам. Направленная доставка позволяет значительно снизить токсичность лекарственных веществ и экономно их расходовать.Около 90% лекарственных веществ, применяемых в настоящее время, не достигает цели, что свидетель¬ствует об актуальности данного направления в фармацевтической технологии.

Терапевтические системы с направленной доставкой лекарствен¬ных веществ принято подразделять на три группы: • носители лекарственных веществ первого поколения (микрокап¬сулы, микросферы) предназначены для внутрисосудистого введе¬ния вблизи определенного органа или ткани; • носители лекарственных веществ второго поколения (нанокап-сулы, липосомы) размером менее 1 мкм объединяются в одну группу под названием коллоидных носителей.

Они распределяются преимущественно в селезенке и печени — тканях, богатых клет- • коми ретикуло-эндотелиальной системы.Разработаны методы получения нанокапсул с фенобарбиталом, диазепамом, преднизо-лоном, инсулином, простагландинами; наносфер с цитостатика-ми, кортикостероидами; изучаются липосомы для доставки фер¬ментов, хелатирующих и химиотерапевтических, противовоспа¬лительных, противовирусных и белковой природы (инсулина) ве¬ществ; • носители лекарственных веществ третьего поколения (антитела, гликопротеиды) открывают новые возможности обеспечения высо¬кого уровня избирательного действия и направленной их доставки.

Для транспорта и локальной доставки лекарственных веществ к органу-мишени могут быть использованы магнитоуправляемые сис¬темы. Создавая в органе депо лекарственного вещества, они могут пролонгировать его действие. 1.Создание, доклиническое изучение и доклинические испытание лекарств.Основной источник получения лекарств из растительного, жи¬вотного и минерального сырья, существовавший с древних времен, в середине XIX века вытесняется лекарственными субстанциями, полученными с помощью химического синтеза, существующего по сегодняшний день. В начале XX века приобрел распространение способ получения субстанций в виде антитоксических, антимикроб¬ных сывороток и профилактических вакцин.

В 40-х годах была разработана технология антибиотиков и сульфаниламидов. 70-е годы ознаменовались развитием биотехнологии, которая, стреми¬тельно развиваясь, в настоящее время выдвинулась на передний край научно-технического прогресса.

За последние 20 лет значительно расширились возможности и эффективность лекарственной терапии, что обусловлено созданием и внедрением в медицинскую практику большого количества новых лекарственных средств и, в первую очередь таких высокоэффек¬тивных, как антибиотики и сульфаниламиды нового поколения, а также психотропные, гипотензивные, противодиабетические и др. Номенклатура лекарств, применяющихся в медицинской прак¬тике, обновилась на 60-80% и насчитывает свыше 40 тыс. наиме¬нований индивидуальных и комбинированных составов.

Этому способствовали прежде всего фундаментальные успехи химиче¬ских, фармацевтических, медико-биологических и других смежных наук, обеспечивших дальнейшее развитие фармацевтической от¬расли. 1.1. Пути поиска и разработки новых лекарственных средств (препаратов) Создание новых лекарственных субстанций и препаратов — про¬цесс весьма трудоемкий и дорогостоящий, в котором участвуют представители многих профессий: химики, фармацевты, фармако¬логи, токсикологи, врачи-клиницисты, биологи и др. Эти совмест¬ные усилия специалистов не всегда завершаются успешно. Так, из 7 тысяч синтезированных соединений только одно становится ле¬карственным средством.

Для поиска новых синтетических лекарственных субстанций или субстанций из лекарственного растительного сырья еще не разрабо¬таны устойчивые теории.Общепринятым каноном целенаправленного поиска синтезиро¬ванных лекарственных средств является установление связей между фармакологическим действием и структурой с учетом их физико-химических свойств.

В настоящее время поиск новых лекарственных средств (по А.Н.Кудрину) ведется по следующим направлениям. Эмпирическое изучение БАВ основано на представлении, что многие вещества обладают определенной фармакологической ак¬тивностью.В основе этого изучения лежит метод "проб и оши¬бок", с помощью которого фармаколог определяет принадлеж¬ность полученных веществ к той или иной фармакотерапевтиче-ской группе.

Затем среди них отбираются наиболее активные вещества и устанавливается степень их специфической активнос¬ти и токсичности по сравнению с существующими лекарственны¬ми средствами — аналогами по действию. Такой путь отбора фармакологически активных веществ получил название скринин¬га. Это весьма дорогой и трудоемкий метод, так как приходится иметь дело с большим количеством различных биологически активных веществ.Объем первичных исследований изучаемого вещества зависит от его природы.

Если оно является производным известного ряда соединений, то, как правило, ограничиваются лишь сравнительным изучением его специфического действия. Если вещество оригиналь¬ное, то планируется целенаправленное всестороннее его изучение. Рассматривается такое соединение как потенциальное лекарственное вещество.Уже на начальной стадии планирования в исследования включают изучение химических и физических свойств, разработку методов стандартизации и контроля за его качеством.

Последующие экспериментальные исследования должны проводиться только с серия¬ми вещества, полученного по технологии, обеспечивающей его стан¬дартные качественные и количественные характеристики. Модификация структур существующих лекарственных средств — весьма распространенное направление. Химики заменяют в сущест¬вующем соединении один радикал другим, напри.