Термин «транквилизатор» (от лат. tranquille(are) ¾ делать спокойным, безмятежным) ввел американский психиатр В.Rush в 1810 г., назвав так сконструированное им деревянное смирительное кресло.
В 1954 году появился первый медикамент, который в своем клиническом действии обнаружил отчетливое успокаивающее действие–этим первым транквилизато-ром, внедренным в широкую клиническую практику был мепробамат. В 1960 г. был синтезирован еще один транквилизатор - триоксазин. В 1959 г. L.Shternbach (химик-синтетик польского происхождения, работавший в 50-х годах 20 века в фа-рмацевтическом концерне Hoffman La Roche, синтезировал первый транкилизатор бензодиазепинового ряда – хлордиазеполксид (элениум, либриум, хлозепид). В 1961 г. был синтезирован второй бензодиазепиновый транквилизатор – диазепам (седуксен, валиум, реланиум, сибазон). С этого времени началось широкое внедрение транквилизаторов бензодиазепинового ряда в клиническую практику.
Следует напомнить, что в 50-60-х годах 20 века существовали термины «большие транквилизаторы», подразумевая под этим названием антипсихотические препараты и «малые транквилизаторы» - успокаивающие, противотревожные средства. В 1967 г. эксперты по психофармакологии Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) предложили отказаться от такого широкого понимания термина транквилизатор, заменив его двумя: «нейролептик» (от греч. neuron/нерв/ +leptikos/способный взять, воспринять/ и «анксиолитик» (от лат. anxietas /тревога / +lytikos/ растворяющий, ослабляющий/). Термин «нейролептик» сразу же закрепился в медицине. Однако, поскольку фармакологический эффект успокаивающих средств не ограничивается воздействием на тревогу, а проявляется также в снижении психической напряженности, легким седативным действием, стабилизацией нарушенных вегетативных функций, мышечной релаксацией и другими свойствами, термин «анксиолитик» в нашей стране, как и в ряде других, не нашел поддержки. Успокаивающие средства продолжают называть транквилизаторами.