рефераты конспекты курсовые дипломные лекции шпоры

Реферат Курсовая Конспект

ФВ: таблетки по 0,001 и 0,002; крем вагинальный 15,0 (á 1,0 – 0,001); супп. вагин. 0,0005

ФВ: таблетки по 0,001 и 0,002; крем вагинальный 15,0 (á 1,0 – 0,001); супп. вагин. 0,0005 - раздел Медицина, Лекарственные средства с активностью гормонов гипофиза и гипоталамуса Эстрадиола В...

Эстрадиола валерат (Estradiol valerate, Proginova, Premarine). Эстрадиол является самым активным из естественных эстрогенов. Однако, его нельзя вводить внутрь, поскольку он практически полностью инактивируется сразу после всасывания при первом прохождении через печень. В медицинской практике чистый эстрадиол применяют либо местно в виде специального геля, либо вводят чрезкожно, при помощи специальных пластырей.

Эстрадиола валерат является эфиром природного эстрогена эстрадиола. Сохраняет высокую активность чистого эстрадиола. В то же время, за счет конъюгации с валериановой кислотой не инактивируется печенью при первом прохождении и действует несколько дольше последнего. Монопрепараты эстрадиола широко применяются для лечения первичного гипогонадизма и аменореи (по 2-4 мг/сут в виде 21 дневных циклов с недельными перерывами во время которых назначают гестагены).

ФВ: таблетки по 0,625 и 1,25 мг; драже по 2 мг.

Эстрадиола валерат широко применяется в комбинированных эстроген-гестагенных препаратах, предназначенных для проведения заместительной гормональной терапии (ЗГТ) у женщин в перименопаузе и постменопаузе.

Перименопауза – период в жизни женщины, который охватывает промежуток времени с начала угасания функции яичников, менопаузу (последнюю самостоятельную менструацию) и еще 1 год после нее. Постменопауза – период наступающий вслед за менопаузой (что соответствует возрасту в 44-52 года) и продолжающийся до момента смерти женщины. Угасание функции яичников и дефицит эстрогенов в организме приводят к нарушению обратной связи и резкому увеличению синтеза и секреции гипофизом ФСГ и ЛГ. Вся эта гормональная перестройка вызывает у женщины ряд болезненных изменений, которые можно разделить на 3 группы:

1. Ранние симптомы менопаузы, возникают в течение 1 года:

· Вазомоторные нарушения: «приливы» жара, гипергидроз, колебания АД, раздражительность, сонливость, беспокойство, депрессия.

2. Средневременные симптомы менопаузы, возникают в первые 2-5 лет после менопаузы:

· Атрофия органов репродуктивного тракта, что приводит к появлению сухости слизистой влагалища, зуду, учащенному болезненному мочеиспусканию;

· Снижение тонуса мышц тазового дна с опущением и даже выпадением внутренних половых органов;

· Нарушение трофики кожи с появлением морщин, выпадением волос, ломкостью ногтей и т.п.

3. Поздние симптомы менопаузы, появляются через 5 и более лет:

· Прогрессирование нарушений липидного обмена и атеросклероза;

· Остеопороз (потеря массы костной ткани).

Проведение ЗГТ эстрадиола валератом позволяет устранить первую группу симптомов, предупреждает появление симптомов второй группы и, возможно, оказывает благоприятное влияние на симптомы третьей группы (по этому аспекту проблемы имеют различные данные как подтверждающие благоприятный эффект эстрогенов, так и не обнаруживающие его). При проведении ЗГТ придерживаются следующих принципов:

1. При заместительной терапии лучше использовать не синтетические, а природные эстрогены: эстрадиол и его конъюгированные эфиры.

2. Эстрогены назначают в минимальных дозах, соответствующих фолликулиновой (первой) фазе менструального цикла.

3. Длительность ЗГТ составляет 5-7 лет (до 10 лет).

4. У женщин с удаленной маткой ЗГТ можно проводить чистыми эстрогенами, у всех остальных ее проводят комбинированными эстроген-гестагеновыми средствами.

5. Если женщина находится в перименопаузе, то ЗГТ проводят циклами: с 1 по 10 день – чистые эстрогены, с 11 по 20 день – эстрогены с прогестинами и последние 8 дней - перерыв. Если женщина находится в постменопаузе, то ЗГТ проводят комбинацией эстрогенов и прогестинов непрерывно с 1 по 28 день цикла.

Препараты для заместительной гормональной терапии:

Препарат Эстроген Гестаген без антиандрогенного эффекта Гестаген с антиандр. эффект.
У женщин в перименопаузе
Цикло-прогинова Фемостон Климонорм Дивина Климен 2 мг E2 валер. 2 мг E2 валер. 2 мг E2 валер. 2 мг E2 валер. 2 мг E2 валер. 500 мкг норгестрела (т. 12-21) 10 мг дидрогестерона (т. 15-28) 150 мкг левоноргестрела (т. 10-21) 10 мг медроксипрогестер. (т. 12-21)       1 мг ципротерон (т. 12-21)
У женщин в постменопаузе
Клиогест Климодиен 2 мг E2 2 мг E2 валер. 1 мг норэтистерона (все таб.)   2 мг диеногеста (все таб.)

Синтетические эстрогены.

Этинилэстрадиол (Ethinylestradiol, Microfollin forte). Синтетический эстроген, по активности в 10-20 раз превосходит эстрадиол. Применяется не только как монопрепарат, но и в составе комбинированных оральных контрацептивов.

Применение и дозирование: При гипогонадизме и аменорее этинилэстрадиол назначают по 20-100 мкг/сут в виде 20 дневных циклов с последующим 5-7 дневнфм перерывом, во время которого назначают гестагены. При раке простаты применяют по 50-100 мкг 3 раза в день.

ФВ: таблетки по 0,05 мг.

Местранол (Mestranol). Синтетический эстроген, по активности в 5 раз превосходящий эстрадиол. По остальным фармакологическим свойствам идентичен этинилэстрадиолу. Используется главным образом как компонент оральных контрацептивов: норинил, орто-новум, овулен, генора и др. В настоящее время применяется достаточно редко.

Диэтилстильбэстрол (Diethylstilbestrol). Синтетический эстроген нестероидной структуры. Пространственная конфигурация транс-формы диэтилстильбэстрола такова, что она напоминает скелет молекул эстрогенов. По силе действия диэтилстильбэстрол эквивалентен эстрадиолу, но он не теряет своей активности при пероральном приеме и может назначаться внутрь. В отличие от эстрадиола обладает более длительным действием.

В 1971 г были опубликованы результаты исследования, в котором сообщалось, что назначение диэтилстильбэстрола беременным женщинам с недостаточностью фолликулиновой фазы цикла и гипогонадизмом приводило к развитию у дочерей этих женщин аденокарциномы влагалища и шейки матки. Вероятно, это было связано с тем, что диэтилстильбэстрол не способен метадолизироваться в организме плода. Несколько позже в 1985 г было показано, что частота такой формы рака составляет всего 1:1000, что слишком мало для доказательств несомненной его связи с приемом диэтилстильбэстрола. Тем не менее, в настоящее время прием диэтилстильбэстрола разрешен исключительно (!) с целью лечения рака молочной железы у женщин старше 60 лет в дозах 60 мг 1 раз в день внутримышечно.

ФВ: раствор масляный 3% в ампулах по 1 мл.

– Конец работы –

Эта тема принадлежит разделу:

Лекарственные средства с активностью гормонов гипофиза и гипоталамуса

Отныне загадочная функция гипофиза мозгового придатка разъяснена Он определяет человеческий облик Его гормоны можно назвать важнейшими в.. М А Булгаков Собачье сердце.. Гипофиз один из отделов промежуточного мозга который выполняет нейроэндокринные функции Анатомически и..

Если Вам нужно дополнительный материал на эту тему, или Вы не нашли то, что искали, рекомендуем воспользоваться поиском по нашей базе работ: ФВ: таблетки по 0,001 и 0,002; крем вагинальный 15,0 (á 1,0 – 0,001); супп. вагин. 0,0005

Что будем делать с полученным материалом:

Если этот материал оказался полезным ля Вас, Вы можете сохранить его на свою страничку в социальных сетях:

Все темы данного раздела:

Средства, влияющие на уровень гонадотропных гормонов
Аналоги гонадолиберина. Гонадолиберин – декапептид, который обнаружен у всех млекопитающих. В медицинских целях используют природный гонадолиберин (гонадорелин) или его синтетические аналоги (бусер

Средства, понижающие продукцию пролактина
Пролактин – представитель соматотропинового семейства гормонов. Представляет собой полипептидную цепочку из 199 аминокислот, которая содержит 3 дисульфидные связи и полисахаридный остаток, п

Препараты, с активностью гормонов задней доли гипофиза
Аналоги фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). Урофоллитропин (Urofollitropin, Metrodin). Представляет собой человеческий ФСГ, выделенный из мочи женщин находящихся

Препараты, с активностью гормонов задней доли гипофиза
Аналоги вазопрессина. Вазопрессин является одним из древнейших нейрогормонов. Он обнаружен даже у наиболее примитивных животных, имеющих зачатки нервной системы (например, Hydra attenuata

СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ОБМЕН КАЛЬЦИЯ И ФОСФАТОВ.
  Основы физиологии кальциево-фосфорного гомеостаза. Кальций и фосфаты – основные минеральные составляющие костной ткани, являются наиболее важными минеральными компо

Аналоги паратиреоидного гормона.
Паратиреоидин (Parathyreoidinum, Parathormon). Гормональный препарат, получаемый из паращитовидных желез крупного рогатого скота. Содержит паратгормон. Паратиреоидный горм

Препараты витамина D
Витамин D (Vitamin D). В настоящее время известно 7 естественных веществ, обладающих витамин-D активностью (т.н. секостероиды). Основными формами витамина D являются эргокальциферо

Новые препараты инсулина.
Препараты инсулина ультракороткого действия. Лизпроинсулин (Lysproinsuline, Humalog). Традиционный инсулин образует в растворе и подкожной клетчатке гексаме

Путей введения кортикостероидов.
Показатель Пероральное применение Ингаляционное введение Абсорбция в ЖКТ ËËË &Eu

Нежелательные эффекты.
º Гипернатриемия, сопровождающаяся отеками, артериальной гипертензией, усугублением хронической сердечной недостаточности. º Гипокалиемия, приводящая к нарушению сердечного ритма

БЛОКАТОРЫ СИНТЕЗА АДРЕНОКОРТИКОСТЕРОИДНЫХ ГОРМОНОВ
Аминоглютетимид (Aminoglutethimide, Mamomit, Orimeten). Механизм действия (см. также рис. 1): · Связывается с активным центром и обратимо блокирует фермент P450

ПОЛОВЫЕ ГОРМОНЫ И ИХ АНТАГОНИСТЫ.
Пятнистая дама, прижимая руки к груди, с надеждой глядела на Филиппа Филипповича. Тот важно нахмурился и, сев за стол, что-то записал. – Я вам, сударыня, вставляю яичники обезьян

Эстрогенные средства.
Классификация эстрогенных средств: I. Естественные (природные) эстрогены: 1. неконъюгированные эстрогены: эстрон, эстриол; 2. конъюгированные эстрогены:

Гестагенные средства (Прогестины).
Классификация гестагенных средств по Schindler A.E., 1999; Goeretzleher G., 2001 с изм. Группа Типичные Гибридные

Прогестерон (Prigesterone, Akrolutin).
Биосинтез и регуляция секреции прогестерона. Основным стимулятором синтеза и секреции прогестерона является ЛГ гипофиза. В пер

А. Влияние на органы репродуктивной системы и молочные железы.
· Выделяющийся в лютеиновую фазу менструального цикла прогестерон тормозит пролиферацию эндометрия в ответ на эстрогены (уменьшается количество эстрогеновых рецепторов) и вызывает его секреторную т

Контрацептивные средства.
Контрацепцией называют метод контроля над беременностью и рождаемостью. Различают несколько методов контрацепции: Метод контрацепции Индекс Перля

Биосинтез эйкозаноидов и их физиологическая роль.
Источником для синтеза эйкозаноидов служат фосфолипиды мембран клетки. Под влиянием фосфолипазы А2 из фосфолипидов высвобождается свободная арахидоновая кислота (см. схему 1). Дальнейший

Производные салициловой кислоты (салицилаты).
Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid, Aspirin). МД: В настоящее время считают, что НПВС обладают классическим и альтернативными (дополнительными) механизмами реализации

Производные антраниловой кислоты
Мефенамовая кислота (Mefenamic acid) МД: по своему действию не отличается от других НПВС – обратимо блокирует ЦОГ и нарушает продукцию простагландинов в очаге воспаления.

Производные фенилуксусной кислоты
Диклофенак (Diclofenac, Voltaren, Ortofen) МД: Обратимо ингибирует активность ЦОГ и нарушает синтез простагландинов в очаге воспаления.

Производные индолуксусной кислоты
Индометацин (Indometacin, Metindol) МД: Индометацин нарушает синтез простагландинов, обратимо блокируя ЦОГ. Считают, что по

Производные гетероарилуксусной кислоты
Кеторолак (Ketorolac, Toradol, Ketrodol) МД: Подобно прочим НПВС обратимо блокирует ЦОГ и нарушает синтез простагландинов.

Производные пропионовой кислоты
Ибупрофен (Ibuprofen, Brufen, Nurofen, Solpaflex). МД: Подобно прочим НПВС обратимо блокирует активность ЦОГ и нарушает синтез простагландинов[19].

Некислотные производные пара-аминофенола
Парацетамол (Paracetamol, Acetaminophen, Panadol, Tylenol, Efferalgan) Является метаболитом ранее широко применявшегося лекарственного средства фенацетина. Фенацетин достаточно час

Некислотные производные пиразолона
Метамизол (Metamizole, Dipyron, Analgin) МД: подобно прочим НПВС обратимо блокирует ЦОГ и нарушает продукцию простагландино

Некислотные производные алканона
Набуметон (Nabumetone, Relafen) МД: Набуметон был одним из первых средств, которые обладали хотя и невысокой, но избирательной активностью в отношении ЦОГ-2. Он представляет собой

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 сульфонанилиды
Нимесулид (Nimesulide, Nimesil, Nise) Нимесулид является одним из первых высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2, который был создан в начале 90-х гг XX в. МД: Полагают, что у

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 диарилсульфоны
Целекоксиб (Celecoxib, Celebrex) Целекоксиб был создан в 90-е годы XX века и дал начало целому классу высокоспецифических и

Фармакологические подходы к коррекции нарушений пуринового обмена
Мочевая кислота – конечный продукт пуринового обмена у человека. Увеличение ее уровня в организме может быть обусловлено 2 процессами: º Увеличением образования мочевой кислоты в орга

Комбинированные препараты
Алломарон (Allomarone) – комбинорованный препарат, представляет собой сочетание урикостатического средства аллопуринола и урикозурического средства бензбромарона.

Механизм и особенности мочеобразования.
Рассмотрим процесс мочеобразования подробнее. Структурной единицей почки является нефрон. Нефрон состоит из клубочка (капсула Шумлянского-Боумена и артериальные сосуды входящие в ее полость) и кана

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СОСУДИСТО-ТРОМБОЦИТАРНОЕ ЗВЕНО ГЕМОСТАЗА.
Сосудисто-тромбоцитарное звено гемостаза активируется при повреждении мелких сосудов. Основная функция его – обеспечение процессов агрегации-дезагрегации форменных элементов крови. Агрегация – это

Показания и критерии оценки при проведении антиагрегантной терапии.
Показания к антиагрегантной терапии: 1. С профилактической и лечебной целью при стабильной и нестабильной форме стенокардии, инфаркте миокарда; 2. Для профилактики т

ПРОАГРЕГАНТНЫЕ СРЕДСТВА
Тромбоцитарные проагреганты – лекарственные средства, которые стимулируют агрегацию тромбоцитов и способствуют остановке капиллярных кровотечений. В медицинской практике в качестве тромбоцитарных п

Хотите получать на электронную почту самые свежие новости?
Education Insider Sample
Подпишитесь на Нашу рассылку
Наша политика приватности обеспечивает 100% безопасность и анонимность Ваших E-Mail
Реклама
Соответствующий теме материал
  • Похожее
  • Популярное
  • Облако тегов
  • Здесь
  • Временно
  • Пусто
Теги