рефераты конспекты курсовые дипломные лекции шпоры

Реферат Курсовая Конспект

ПРОАГРЕГАНТНЫЕ СРЕДСТВА

ПРОАГРЕГАНТНЫЕ СРЕДСТВА - раздел Медицина, Лекарственные средства с активностью гормонов гипофиза и гипоталамуса Тромбоцитарные Проагреганты – Лекарственные Средства, Которые Стимулируют Агр...

Тромбоцитарные проагреганты – лекарственные средства, которые стимулируют агрегацию тромбоцитов и способствуют остановке капиллярных кровотечений. В медицинской практике в качестве тромбоцитарных проагрегантов используют этамзилат, адроксон, тер-липрессин и соли кальция.

Адроксон (Adroxonum, Chromadren)– метаболит адреналина, лишенный способности взаимодействовать с адренорецепторами. МД: Полагают, что адроксон активирует фосфолипазу С в мембранах тромбоцитов. Под влиянием фосфолипазы С происходит гидролиз фосфатидилинозитол бифосфата с образованием инозитол трифосфата и диацилглицерола. Оба метаболита стимулируют поступление ионов кальция в цитоплазму тромбоцитов как через каналы мембраны (DAG), так и из внутриклеточных депо (IP3). Возрастание внутриклеточной концентрации ионов кальция приводит к следующим эффектам:

· Стимулируется актин-протеаза – фермент, который освобождает актин из связанной с особым актинсвязывающим белком формы и делает его активным.

· Возрастает активность фосфолипазы А2 и запускается ЦОГ-зависимый путь метаболизма арахидоновой кислоты с образованием мощных эндогенных проагрегантов – эндоперики-сей, ТхА2 и ФАТ.

· Ионы кальция образуют комплекс с кальмодулином. Полученный комплекс активирует кальмодулинзависимые фосфодиэстеразы и дефосфорилирует киназу легких цепей миозина, переводя ее тем самым в активную форму. Под влиянием киназы легких цепей миозина происходит фосфорилирование легких цепей миозина и их соединение с актиновы-ми филаментами. Образование актимиозиновых комплексов способствует сокращению кровяной пластинки и выбросу из нее проагрегантных факторов, которые аутокринным путем активируют другие тромбоциты.

В целом адроксон является умеренным по силе проагрегантом и находит применение при остановке капиллярных кровотечений во время операций (при тонзилэктомии, экстракции зубов), лечении небольших желудочно-кишечных кровотечений, при тромбоцитопени-ческой пурпуре с преимущественным кожно-геморрагическим синдромом.

РД: применяют в расчете на местное действие (в том числе внутрь, при кишечных кровотечениях), реже используют подкожное и внутримышечное введение по 250 мкг 3-4 раза в день.

НЭ: В настоящее время не имеется сообщений о нежелательных эффектах этого лекарственного средства. На ЧСС и уровень АД адроксон не оказывает заметного влияния.

ФВ: раствор в ампулах 0,025%-1 мл.

Этамзилат (Etamsylate, Dicinone).МД: Полагают, что лекарство обладает несколькими возможными механизмами действия: 1) стимулирует синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах за счет повышения активности метаболизма в этих клетках; 2) снижает синтез простациклина в эндотелии; 3) стимулирует дифференцировку мегакариоцитов до тромбоцитов; 4) стабилизирует восстановленную форму витамина С и тормозит, тем самым, активность гиалуронидазы, что приводит к увеличению полимеризации гиалуроновой кислоты в стенке кровеносных сосудов и понижению их проницаемости; 5) в незначительной степени стимулирует синтез тканевого тромбопластина.

ФЭ: Этамзилат увеличивает свертываемость крови, снижает сосудистую проницаемость. Эффект этамзилата зависит от исходного состояния свертывающей системы – чем более выражено нарушение свертываемости крови, тем сильнее проявляется его действие. В настоящее время этамзилат является самым эффективным из известных проагрегантов. Действие лекарственного средства достигает максимума уже к первому часу после введения и продолжается 4-6 часов.

Этамзилат применяют при паренхиматозных и капиллярных кровотечениях, связанных с ангиопатиями (синдром Вискотта-Олдрича), тромбоцитопатиями (тромбоцитопеническая пурпура); при выполнении операций на паренхиматозных органах, меноррагии, носовых, кишечных и легочных кровотечениях. Возможно применение этамзилата при диабетической ангиопатии в сочетании с геморрагическим синдромом.

РД: С профилактическими целями этамзилат применяют по 250-500 мг внутрь, внутримышечно или внутривенно 2 раза в день. С лечебной целью используют введение в дозах 500-1000 мг (внутрь до 2000 мг однократно) каждые 4 часа. Как правило, если через 2 суток выраженность кровотечения не уменьшается – препарат следует отменить.

ФВ: таблетки по 0,25; раствор в ампулах 12,5%-2 мл.

Терлипрессин (Terlypressine)– синтетический аналог вазопрессина в котором произведено присоединение трех глициновых остатков к аминогруппе цистеина в положении 1 и замещение аргинина на лизин в положении 8 (т.е. по своей сути это не аргинин-вазопрессин человека, а лизин-вазопрессин свиньи). Однако, в отличие от вазопрессина он имеет более высокий аффинитет к V1-вазопрессиновым рецепторам. Эти рецепторы преобладают в мио-цитах сердечно-сосудистой системы и на тромбоцитах. МД:

· Активируя V-вазопрессиновые рецепторы тромбоцитов терлипрессин повышает активность фосфолипаз С и А2, которые сопряжены с этим рецептором.

· Под влиянием фосфолипазы С фосфатидилинозитол бифосфат гидролизуется до инозитол трифосфата (IP3) и диацилглицерола (DAG), которые являются мощными индукторами поступления ионов кальция в цитоплазму клеток. Увеличение внутриклеточной концентрации кальция в тромбоцитах сопровождается усилением их агрегации, а в гладкомышечных клетках – их сокращением и остановкой капиллярных кровотечений.

· Под влиянием фосфолипазы А2 из фосфатидилхолина образуется арахидоновая кислота и ФАТ. ФАТ выступает как в роли тромбоцитарного проагреганта, так и сильного митогенного стимулятора для клеток, образующих стенку сосуда (вызывает пролиферацию эндотелия и гладкомышечных элементов, что способствует закрытию раневого дефекта).

ФЭ: Терлипрессин оказывает кровоостанавливающее действие при мелких капиллярных кровотечениях. Вызывая вазоспастические реакции со стороны венозных сосудов брюшной полости, терлипрессин снижает давление в портальной системе. Терлипрессин слабо влияет на V2-вазопрессиновые рецепторы нефрона, поэтому практически не обладает антидиуретическим эффектом. Однако, терлипрессин перекрестно активирует окситоциновые рецепторы миометрия, повышает его тонус и стимулирует сократительную активность матки.

Терлипрессин применяют при лечении кровотечений из варикозно расширеных вен пищевода, желудочно-кишечных и маточных кровотечениях, кровотечениях различного ге-неза из половых путей.

НЭ: Терлипрессин повышает артериальное давление, поэтому его не следует применять при гипертонической болезни. Он может явиться причиной невынашивания беременности. Влияя на вазопрессиновые рецепторы кишечника, терлипрессин усиливает его перистальтику, что может проявиться борборигмами (урчанием в животе), отрыжкой, рвотой, развитием кишечной колики. Терлипрессин недопустимо сочетать с утеротоническими средствами, a,b-адреномиметиками, средствами для урежения ЧСС, поскольку во всех этих случаях наблюдается взаимное усиление действия этих лекарств.

В случае развития гипертонического криза на фоне применения терлипрессина следует назначить центральные a2-адреномиметики (клонидин) и М-холинолитики (атропин).

РД: Терлипрессин применяют внутривенно, внутримышечно или интрацервикально по 0,2-1,0 мг каждые 4-6 часов.

ФВ: раствор в ампулах 100 мкг/мл (0,01%) по 2, 5 и 10 мл.

Кальция хлорид (Calcii chloridum).Ионы кальция принимают участие в сосудисто-тромбоцитарном гемостазе (непосредственно регулируя сборку интегриновых рецепторов) и плазменно-коагуляционном гемостазе (выступают в роль IV фактора свертывающей системы крови). Таким образом, он обеспечивает как процесс формирования тромбоцитарного и фибринового тромбов. Кроме того, ионы кальция регулируют ряд других важных биохимических процессов: электромеханическое сопряжение в мышечной ткани (в процессе сокращения), проведение нервных имульсов, секрецию гормонов и нейромедиаторов, образование костной ткани и проницаемость сосудистой стенки.

Кальция хлорид вводят перорально или внутривенно. Биоусвоение его из ЖКТ крайне низкое, это связано с тем, что абсорбция кальция происходит путем облегченной диффузии при участии специфического белка-переносчика. Парентерально препарат следует вводить строго внутривенно, так как его внесосудистое введение приводит к некрозу ткани.

Кальция хлорид как гемостатическое средство применяют при кровотечениях, вызванных массивной гемотрансфузией или цитратном шоке (введение больших доз цитрата натрия в организм с консервированной кровью). Кроме того, его назначают при геморрагических васкулитах, тромбоцитопении и легочных кровотечениях. Однако, вопрос о допустимости применения солей кальция в качестве гемостатических средств до настоящего времени остается открытым. Ни в одном из проведенных к настоящему времени исследований не была достоверно доказана гемостатическая роль кальция, вводимого извне. Кроме того, то количество ионизированного кальция, которое обычно находится в плазме крови человека (даже на фоне выраженного кровотечения) в десятки тысяч раз превосходит его уровень, необходимый для активации протромбина.

РД: Кальция хлорид применяют внутрь по 5-15 мл 5% раствора (более концентрированные растворы использовать нерационально, так как это может привести к формированию гастроэнтерита, язвенного поражения слизистой). Внутривенно хлорид кальция вводят очень медленно по 5-15 мл 10% раствора (при быстром введении, в виду выброса гистамина, возможна коллаптоидная реакция).

НЭ: язвенные поражения и диспепсические расстройства при энтеральном применении; коллапс при быстром внутривенном введении; некрозы тканей при внесосудистом введении. Для уменьшения некроза рекомендуется ввести в область инъекции 5-10 мл 20% раствора сульфата магния, провести новокаиновый блок вокруг места инъекции и на 4-6 часов обеспечить сухое тепло на пораженную область.

ФВ: раствор 5% для перорального применения; 10% раствор в ампулах по 5 и 10 мл.

 

 


[17] Здесь и далее под тиреоидными гормонами понимается как тироксин, так и трийодтиронин поскольку фактически они являются разными молекулами одного гормона.

[18] Последний критерий весьма важен. Он указывает на то, что клетки узла контролируются ТТГ. Иногда у пациентов узел является автономным (аденома щитовидной железы или узловой токсический зоб) – т.е. его клетки вышли из-под контроля ТТГ и синтез тиреоидных гормонов протекает независимо от уровня ТТГ в крови и от их потребности в организме. Поэтому у таких пациентов попытка снизить уровень ТТГ не приведет к прекращению роста узла. Признаком автономного узла является уровень ТТГ менее 0,5 мЕД/мл.

[19] Полагают, что для действия ибупрофена характерны и альтернативные механизмы, о которых упоминалось при обсуждении АСК.

[20] Следует особо отметить, что гистамин провоцирует бронхоспазм только у лабораторных животных – морских свинок. У человека он не выполняет такой функции, поскольку гладкомышечные клетки бронхов у приматов бедны Н1-гистаминовыми рецепторами. Поэтому, применение для лечения бронхиальной астмы Н1-блокаторов следует считать неоправданным.

[21] В настоящее время принято выделять 4 степени тяжести астмы, которые можно оценить по данным клинического обследования пациента и функциональным тестам:

СТЕПЕНЬ ТЯЖЕСТИ АСТМЫ КЛИНИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА
1: легкая интермиттирующая · приступы удушья реже 1 раза в неделю; · ночные приступы удушья 2 раза в месяц или реже; · пиковая скорость выдоха (ПСВ) или объем форсированного выдоха за 1 минуту (ОФВ1) более 80% от нормы, колебания в сутки менее 20%
2: легкая персистирующая · приступы удушья 1 раз в неделю или чаще (но не ежедневно); · ночные приступы удушья чаще 3-4 раза в месяц; · ПСВ или ОФВ1 более 80% от нормы, суточные колебания 20-30%
3: среднетяжелая персистирующая · приступы удушья ежедневно; · ночные приступы чаще 1 раза в неделю; · ПСВ или ОФВ1 60-80% от нормы, суточные колебания более 30%
4: тяжелая персистирующая · приступы удушья многократно в течение дня; · физическая активность резко ограничена; · ПСВ или ОФВ1 менее 60% от нормы, суточные колебания более 30%

 

– Конец работы –

Эта тема принадлежит разделу:

Лекарственные средства с активностью гормонов гипофиза и гипоталамуса

Отныне загадочная функция гипофиза мозгового придатка разъяснена Он определяет человеческий облик Его гормоны можно назвать важнейшими в.. М А Булгаков Собачье сердце.. Гипофиз один из отделов промежуточного мозга который выполняет нейроэндокринные функции Анатомически и..

Если Вам нужно дополнительный материал на эту тему, или Вы не нашли то, что искали, рекомендуем воспользоваться поиском по нашей базе работ: ПРОАГРЕГАНТНЫЕ СРЕДСТВА

Что будем делать с полученным материалом:

Если этот материал оказался полезным ля Вас, Вы можете сохранить его на свою страничку в социальных сетях:

Все темы данного раздела:

Средства, влияющие на уровень гонадотропных гормонов
Аналоги гонадолиберина. Гонадолиберин – декапептид, который обнаружен у всех млекопитающих. В медицинских целях используют природный гонадолиберин (гонадорелин) или его синтетические аналоги (бусер

Средства, понижающие продукцию пролактина
Пролактин – представитель соматотропинового семейства гормонов. Представляет собой полипептидную цепочку из 199 аминокислот, которая содержит 3 дисульфидные связи и полисахаридный остаток, п

Препараты, с активностью гормонов задней доли гипофиза
Аналоги фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). Урофоллитропин (Urofollitropin, Metrodin). Представляет собой человеческий ФСГ, выделенный из мочи женщин находящихся

Препараты, с активностью гормонов задней доли гипофиза
Аналоги вазопрессина. Вазопрессин является одним из древнейших нейрогормонов. Он обнаружен даже у наиболее примитивных животных, имеющих зачатки нервной системы (например, Hydra attenuata

СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ОБМЕН КАЛЬЦИЯ И ФОСФАТОВ.
  Основы физиологии кальциево-фосфорного гомеостаза. Кальций и фосфаты – основные минеральные составляющие костной ткани, являются наиболее важными минеральными компо

Аналоги паратиреоидного гормона.
Паратиреоидин (Parathyreoidinum, Parathormon). Гормональный препарат, получаемый из паращитовидных желез крупного рогатого скота. Содержит паратгормон. Паратиреоидный горм

Препараты витамина D
Витамин D (Vitamin D). В настоящее время известно 7 естественных веществ, обладающих витамин-D активностью (т.н. секостероиды). Основными формами витамина D являются эргокальциферо

Новые препараты инсулина.
Препараты инсулина ультракороткого действия. Лизпроинсулин (Lysproinsuline, Humalog). Традиционный инсулин образует в растворе и подкожной клетчатке гексаме

Путей введения кортикостероидов.
Показатель Пероральное применение Ингаляционное введение Абсорбция в ЖКТ ËËË &Eu

Нежелательные эффекты.
º Гипернатриемия, сопровождающаяся отеками, артериальной гипертензией, усугублением хронической сердечной недостаточности. º Гипокалиемия, приводящая к нарушению сердечного ритма

БЛОКАТОРЫ СИНТЕЗА АДРЕНОКОРТИКОСТЕРОИДНЫХ ГОРМОНОВ
Аминоглютетимид (Aminoglutethimide, Mamomit, Orimeten). Механизм действия (см. также рис. 1): · Связывается с активным центром и обратимо блокирует фермент P450

ПОЛОВЫЕ ГОРМОНЫ И ИХ АНТАГОНИСТЫ.
Пятнистая дама, прижимая руки к груди, с надеждой глядела на Филиппа Филипповича. Тот важно нахмурился и, сев за стол, что-то записал. – Я вам, сударыня, вставляю яичники обезьян

Эстрогенные средства.
Классификация эстрогенных средств: I. Естественные (природные) эстрогены: 1. неконъюгированные эстрогены: эстрон, эстриол; 2. конъюгированные эстрогены:

ФВ: таблетки по 0,001 и 0,002; крем вагинальный 15,0 (á 1,0 – 0,001); супп. вагин. 0,0005
Эстрадиола валерат (Estradiol valerate, Proginova, Premarine). Эстрадиол является самым активным из естественных эстрогенов

Гестагенные средства (Прогестины).
Классификация гестагенных средств по Schindler A.E., 1999; Goeretzleher G., 2001 с изм. Группа Типичные Гибридные

Прогестерон (Prigesterone, Akrolutin).
Биосинтез и регуляция секреции прогестерона. Основным стимулятором синтеза и секреции прогестерона является ЛГ гипофиза. В пер

А. Влияние на органы репродуктивной системы и молочные железы.
· Выделяющийся в лютеиновую фазу менструального цикла прогестерон тормозит пролиферацию эндометрия в ответ на эстрогены (уменьшается количество эстрогеновых рецепторов) и вызывает его секреторную т

Контрацептивные средства.
Контрацепцией называют метод контроля над беременностью и рождаемостью. Различают несколько методов контрацепции: Метод контрацепции Индекс Перля

Биосинтез эйкозаноидов и их физиологическая роль.
Источником для синтеза эйкозаноидов служат фосфолипиды мембран клетки. Под влиянием фосфолипазы А2 из фосфолипидов высвобождается свободная арахидоновая кислота (см. схему 1). Дальнейший

Производные салициловой кислоты (салицилаты).
Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid, Aspirin). МД: В настоящее время считают, что НПВС обладают классическим и альтернативными (дополнительными) механизмами реализации

Производные антраниловой кислоты
Мефенамовая кислота (Mefenamic acid) МД: по своему действию не отличается от других НПВС – обратимо блокирует ЦОГ и нарушает продукцию простагландинов в очаге воспаления.

Производные фенилуксусной кислоты
Диклофенак (Diclofenac, Voltaren, Ortofen) МД: Обратимо ингибирует активность ЦОГ и нарушает синтез простагландинов в очаге воспаления.

Производные индолуксусной кислоты
Индометацин (Indometacin, Metindol) МД: Индометацин нарушает синтез простагландинов, обратимо блокируя ЦОГ. Считают, что по

Производные гетероарилуксусной кислоты
Кеторолак (Ketorolac, Toradol, Ketrodol) МД: Подобно прочим НПВС обратимо блокирует ЦОГ и нарушает синтез простагландинов.

Производные пропионовой кислоты
Ибупрофен (Ibuprofen, Brufen, Nurofen, Solpaflex). МД: Подобно прочим НПВС обратимо блокирует активность ЦОГ и нарушает синтез простагландинов[19].

Некислотные производные пара-аминофенола
Парацетамол (Paracetamol, Acetaminophen, Panadol, Tylenol, Efferalgan) Является метаболитом ранее широко применявшегося лекарственного средства фенацетина. Фенацетин достаточно час

Некислотные производные пиразолона
Метамизол (Metamizole, Dipyron, Analgin) МД: подобно прочим НПВС обратимо блокирует ЦОГ и нарушает продукцию простагландино

Некислотные производные алканона
Набуметон (Nabumetone, Relafen) МД: Набуметон был одним из первых средств, которые обладали хотя и невысокой, но избирательной активностью в отношении ЦОГ-2. Он представляет собой

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 сульфонанилиды
Нимесулид (Nimesulide, Nimesil, Nise) Нимесулид является одним из первых высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2, который был создан в начале 90-х гг XX в. МД: Полагают, что у

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 диарилсульфоны
Целекоксиб (Celecoxib, Celebrex) Целекоксиб был создан в 90-е годы XX века и дал начало целому классу высокоспецифических и

Фармакологические подходы к коррекции нарушений пуринового обмена
Мочевая кислота – конечный продукт пуринового обмена у человека. Увеличение ее уровня в организме может быть обусловлено 2 процессами: º Увеличением образования мочевой кислоты в орга

Комбинированные препараты
Алломарон (Allomarone) – комбинорованный препарат, представляет собой сочетание урикостатического средства аллопуринола и урикозурического средства бензбромарона.

Механизм и особенности мочеобразования.
Рассмотрим процесс мочеобразования подробнее. Структурной единицей почки является нефрон. Нефрон состоит из клубочка (капсула Шумлянского-Боумена и артериальные сосуды входящие в ее полость) и кана

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СОСУДИСТО-ТРОМБОЦИТАРНОЕ ЗВЕНО ГЕМОСТАЗА.
Сосудисто-тромбоцитарное звено гемостаза активируется при повреждении мелких сосудов. Основная функция его – обеспечение процессов агрегации-дезагрегации форменных элементов крови. Агрегация – это

Показания и критерии оценки при проведении антиагрегантной терапии.
Показания к антиагрегантной терапии: 1. С профилактической и лечебной целью при стабильной и нестабильной форме стенокардии, инфаркте миокарда; 2. Для профилактики т

Хотите получать на электронную почту самые свежие новости?
Education Insider Sample
Подпишитесь на Нашу рассылку
Наша политика приватности обеспечивает 100% безопасность и анонимность Ваших E-Mail
Реклама
Соответствующий теме материал
  • Похожее
  • Популярное
  • Облако тегов
  • Здесь
  • Временно
  • Пусто
Теги