ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ИСПОЛНИТЕЛЬНЫХ ОРГАНОВ, ВОСПАЛЕНИЕ И МЕТАБОЛИЗМ

ГОСУДАРСТВЕННОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ

ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ

«СЕВЕРО-ОСЕТИНСКАЯ ГОСУДАРСТВЕННАЯ МЕДИЦИНСКАЯ АКАДЕМИЯ»

МИНИСТЕРСТВА ЗДРАВООХРАНЕНИЯ И СОЦИАЛЬНОГО РАЗВИТИЯ

РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

Кафедра фармакологии с клинической фармакологией

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА,

ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ИСПОЛНИТЕЛЬНЫХ ОРГАНОВ, ВОСПАЛЕНИЕ И МЕТАБОЛИЗМ

Учебно-методическое пособие для студентов

ПРАКТИЧЕСКОЕ ЗАНИЯТИЕ № 1

Тема занятия. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЗАБОЛЕВАНИЯХ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ. Общая цель занятия. Ознакомиться с основными принципами терапии заболеваний органов дыхания. Изучить фармакокинетику и…

Терапия отека легких

o Адекватная оксигенация подачей кислорода с помощью маски

o Морфина гидрохлорид 2-5 мг в/в для подавления избыточной активности дыхательного центра

o Фуросемид 40-100 мг в/в для уменьшения ОЦК, расширения венозных сосудов, уменьшения венозного возврата к сердцу

o При высоком АД:

• натрия нитропруссид в дозе 20-30 мкг/мин для уменьшения постнагрузки при систолическом АД выше 100 мм рт.ст. вплоть до разрешения отека легких

• ганглиоблокаторы (пентамин, бензогексоний)

• α-адреноблокаторы (фентоламин)

o Аминофиллин в дозе 240-480 мг в/в для уменьшения бронхоконстрикции, увеличения почечного кровотока, увеличения выведения натрия

o Пеногасители: спирт этиловый ингаляционно.

o Глюкокортикоиды

Терапия респираторного дистресс-синдрома у новорожденных

o Препараты сурфактанта: искусственный сурфактант - колфосцерила пальмитат, берактант; животного происхождения (из легкого свиньи) – куросурф.

Задания для самоподготовки

Задание 1. Отметьте показания к применению противоастматических средств.

Показания к применению Препараты	Купирование приступов БА	Предупреждение приступов БА

Будесонид
Сальбутамол
Формотерол
Флутиказон
Кромолин-натрий
Фенотерол
Монтелукаст
Аминофиллин
Ипратропий
Теофиллин

Задание 2. Отметьте побочные эффекты противоастматических средств.

Препараты Побочные Реакции	Будесонид	Сальбутамол	Аминофиллин	Кромолин-натрий	Монтелукаст
Головокружение
Тахикардия
Аритмии
Тошнота
Рвота
Кашель
Бронхоспазм
Судороги
Кандидоз слизитой полости рта
Фарингит, ларингит
Беспокойство
Сухость во рту
Тремор

Задание 3. Отметьте побочные эффекты противокашлевых и отхаркивающих средств.

Препараты Побочные Реакции	Кодеин	Глауцина гидрохлорид	Бромгексин	АЦЦ	Трипсин
Тошнота
Угнетение дыхания
Рвота
Психическая и физическая зависимость
Запоры
Кожная сыпь
Раздражение слизистых
Повышение тонуса бронхов
Привыкание
Охриплость голоса

Задания для самоконтроля

I. Терапевтический эффект кромогликата натрия при бронхиальной астме обусловлен:

1) бронходилатирующим действием; 2) стабилизацией мембран тучных клеток; 3) антигистаминным действием; 4) стероидоподобным действием

______________________

П. Кромогликат натрия является препаратом выбора у больных с:

1) тяжелой формой бронхиальной астмы; 2) среднетяжелой и тяжелой формами бронхиальной астмы; 3) легкой астмой; 4) при любой степени тяжести

______________________

III. К побочным эффектам кромогликата натрия, требующим его отмены при бронхиальной астме, относятся:

1)сухость во рту; 2) неприятный вкус; 3) приступообразный кашель после ингаляции; 4) приступ бронхоспазма после ингаляции.

______________________

IV. Наиболее частым побочным эффектом при применении ингаляционных кортикостероидов является:

1) развитие ротоглоточного кандидоза; 2) увеличение массы тела; 3) развитие остеопороза; 4) субкапсулярная катаракта.

______________________

V.Препарат беродуал представляет собой комбинацию:

1) ипратропиума бромида и фенотерола; 2) ипратропиума бромида и сальбутамола; 3) кромогликата натрия и фенотерола; 4) кромогликата натрия и сальбутамола.

______________________

VI. К побочным эффектам адреномиметиков, требующим прекращения их приема относится:

1) головная боль; 2) тремор; 3) нарушение сна; 4) повышение АД с развитием гипертонического криза.

______________________

VII. Фармакодинамические эффекты теофиллина включают все, кроме:

1) бронходилатирующего действия; 2) увеличения мукоцилиарного клиренса; 3) способности стимулировать дыхание и сердечную деятельность; 4) способности вызывать повышение давления в малом круге кровообращения.

______________________

VIII. Основное отличие амброксола от бромгексина заключается в:

1) большей муколитической активности; 2) меньшей токсичности; 3) возможности применения у детей; 4) наличии рефлекторного механизма действия

______________________

IX. Определите препарат, который:

1) угнетает кашлевой цент; 2) снижает активность дыхательного центра; 3) снижает моторику и перистальтику ЖКТ;4) может вызывать лекарственную зависимость; 5) может вызывать бронхоспазм и запор.

______________________

X. Определите препарат, который:

1) блокирует М-холинорецепторы; 2) обладает более выраженной бронхолитической активностью, чем атропин; 3) меньше, чем атропин, снижает секрецию бронхиальных желез; 4) практически не всасывается с поверхности слизистой бронхов. ______________________

Ситуационные задачи

__________________________________________________________________ __________________________________________________________________

Практическое занятие №2.

Тема занятия. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЗАБОЛЕВАНИЯХ ОРГАНОВ ПИЩЕВАРЕНИЯ.

Общая цель занятия. Составить полное представление о ЛС, влияющих на аппетит, применяемых при нарушениях функции желез желудка и поджелудочной железы, действующих на моторику ЖКТ. Усвоить материал о рвотных и противорвотных, желчегонных и слабительных средствах.

Конкретные цели занятия

Студент должен знать:

- анатомо-физиологические особенности пищеварительной системы;

- механизмы регуляции функций ЖКТ;

- основные причины и виды нарушений деятельности желудочно-кишечного тракта (выработки и выделения пищеварительных секретов, моторики, всасывания, экскреции);

- классификацию средств, влияющих на функцию органов пищеварения;

- классификацию, механизм стимулирующего действия на желудочную секрецию и показания к применению горечей;

- механизм действия, показания к назначению и побочные эффекты анорексигенных средств;

- диагностические и лечебные средства при пониженной секреции желудка;

- основные группы препаратов для лечения ЯБ желудка, их отличительные особенности и противопоказания;

- особенности действия рвотных средств центрального действия. Рвотные препараты растительного происхождения. Значение в терапии острых отравлений.

- противорвотные препараты из группы холиноблокаторов, блокаторов дофаминовых и серотониновых рецепторов, механизмы действия, применение.

- классификацию и принципы действия холеретиков, холекинетиков и холеспазмолитиков;

- классификацию и механизм действия средств, применяющихся при нарушениях моторной функции ЖКТ, показания к применению и выбор препаратов при различных нарушениях эвакуаторной функции кишечника.

Студент должен уметь:

- обосновать выбор препарата с учетом абсолютных и относительных противопоказаний;

- выбрать препарат в соответствующей лекарственной форме и режим дозирования с учетом возраста, соответствующей патологии и других особенностей;

- выписывать рецепты на препараты изучаемых групп.

Контрольные вопросы

1. Классификация веществ, действующих на функцию органов пищеварения.

2. Механизм действия горечей на секреторную активность желудка.

3. Принципы лечения ожирения анорексигенными средствами.

4. Комплексная терапия заболеваний желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся понижением секреции и перистальтики.

· гистамин: характер и механизм действия на желудочную секрецию, применение;

· средства заместительной терапии при пониженной секреции желудка;

· прокинетическое действие холиномиметиков, агонистов серотониновых рецепторов на моторику ЖКТ.

5. Комплексная терапия заболеваний желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся повышением секреции и перистальтики.

· фармакотерапия острых гастритов: ганглиоблокаторы, холиноблокаторы, блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов, применение их в лечении язвенной болезни;

· особенности действия ингибиторов протонового насоса омепразола, лансопразола;

· механизм и отличительные особенности действия средств, нейтрализующих кислотность желудочного сока, применение;

· гастропротекторы в лечении язвенной болезни желудка; сравнительная характеристика препаратов;

· группы средств и их препараты, применяемые при повышенной моторике желудка и снятия спастических состояний кишечника (М-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, спазмолитики миотропного действия). Принцип угнетающего действия лоперамида на кишечник.

6. Механизм рвоты. Особенности назначения рвотных средств. Принципы лечения хронического алкоголизма. Фармакотерапия неукротимой рвоты: препараты и механизм противорвотного действия.

7. Значение желчегонных средств в комплексной терапии заболеваний печени и желчевыводящей системы. Классификация и принципы действия препаратов данной группы.

8. Гепатопротекторы и холелитолитические средства: механизмы действия, применение.

9. Слабительные. Классификация. Механизм действия касторового масла, антрагликозидов, солевых и синтетических слабительных. Показания для применения отдельных групп препаратов.

2.1 Средства, влияющие на аппетит.

Средства, повышающие аппетит- средства, которые либо стимулируют центр голода, либо тормозят центр насыщения.

К центрально действующим стимуляторам аппетита относится перитол (ципрогептадин), обладающий центральным антисеротониновым, Н1-гистаминблокирующим и… Средства, снижающие аппетит (анорексигенные), действуют противоположно:… Таблица 2.1. Анорексигенные средства Препараты Механизм действия Побочные эффекты …

Задания для самоподготовки

Задание 1. Определите локализацию действия горечей и анорексигенных средств.

1. 2. 3. 4. 5.

Чувствит нервные окончания слизистой языка и рта

→

Спинной мозг

→

Продолговатый Мозг

→

Гипоталамус

→

Кора головного мозга

________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

Задание 2.Определите препараты А-Д, применяемые для снижения секреции желез желудка (атропин, пирензепин, роксатидин, мизопростол, пантопразол).

---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Задание 3. Заполните таблицу, вписав группы средств, регулирующие секрецию пищеварительных желез.

Желудок	Печень	Поджелудочная железа
↑секреции желез	↓секреции желез	↑секреции желчи	↑выделения желчи	заместительного действия	↓секреции
1.	1.	1.	1.
2.	2.	2.	2.
3.	3.	3.	3.
	4.
	5.

Задание 4. Заполните таблицу, вписав для какого вида терапии используются следующие средства: настойка горькая, мазиндол, фенфлурамин, пепсин, гастрин, пирензепин, омепразол, аллохол, контрикал, метоклопрамид, де-нол, папаверин, оксафенамид, фенолфталеин, ондансетрон.

Вид терапии	Симптоматическая	Заместительная	Патогенетическая	Стимулирующая
Средства

Задание 5. Определите средства А-Е, применяемые при нарушениях секреторной активности желез желудка (де-нол, низатидин, пирензепин, омепразол, Al(OH)₃, мизопростол).

Препараты	Кислота соляная	Пепсин	Синтез простагландинов	Helicobacter Pylori
А	↓	↓	↑↑	-
Б	↓↓	↓	-	-
В	↓	-	-	-
Г	↓↓↓	↓	-	-
Д	↓	-	↑↑	-
Е	-	↓	↑↑	↓↓

Задания для самоконтроля

I. Отметьте ЛС, применямые с целью снижения аппетита:

1) фенамин; 2) настойка полыни; 3) фепранон; 4) сибутрамин; 5) апоморфин; 6) карнитин.

_________________________

II. Отметьте группы ЛС, применямых при лечении ЯБ желудка:

1) М-холиноблокаторы; 2) α-адреноблокаторы; 3) блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов; 4) блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов; 5) симпатолитики; 6) антацидные средства; 7) блокаторы протонной помпы; 8) гастропротекторы.

_________________________

III. Объясните механизм гипоацидного действия ингибиторов протонной помпы, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности:

1. Длительное снижение секреции HCl.

2. Ковалентное связывание сульфенамидом тиоловых группировок Н,К АТФ-азы.

3. Превращение препарата в сульфенамид.

4. Нарушение транспорта ионов водорода в просвет желудка.

5. Необратимое угнетение протонной помпы.

_________________________

IV. Отметьте основные эффекты урсодезоксихолевой кислоты:

1) относится к группе гепатопротекторных средств; 2) относится к группе холелитолитических средств; 3) вызывает растворение в желчном пузыре холестериновых камней небольшого размера; 4) эффективна при длительном применении.

_________________________

V. Отметьте основные эффекты лоперамида:

1) стимулирует перистальтику кишечника; 2) угнетает перистальтику кишечника. 3) агонист μ-опиоидных рецепторов; 4) агонист М-холинорецепторов; 5) применяется при острой и хронической диарее; 6) плохо проникает в ЦНС и не вызывает лекарственной зависимости.

_________________________

VI. Отметьте основные эффекты адеметионина:

1) обладает гепатопротекторной активностью; 2) обладает гастропротективной активностью; 3) обладает желчегонной активностью; 4) активирует синтез мембранных фосфолипидов; 5) способствует синтезу биологически активных веществ, обладающих детоксицирующими свойствами.

_________________________

VII. Отметьте основные эффекты ондансетрона:

1) оказывает прокинетическое действие; 2) оказывает противорвотное действие; 3) блокирует дофаминовые D₂-рецепторы пусковой зоны рвотного центра; 4) блокирует серотониновые 5-НТ₃-рецепторы в ЦНС и на периферии; 5) применяется для предупреждения и устранения рвоты, связанной с химиотерапией опухолей лучевой болезнью; 6) применяется при укачивании.

_________________________

VIII. Отметьте основные эффекты солевых слабительных:

1) повышают осмотическое давление в просвете кишечника; 2) уменьшают всасывание в кишечнике; 3) увеличивают объем кишечного содержимого, приводя к активации механорецепторов кишечника; 4) действуют преимущественно на толстый кишечник; 5) действуют на всем протяжении кишечника; 6) используются при остро возникающем запоре; 7) используются при лечении острых отравлений.

_________________________

IX. Определить вещество: препарат растительного происхождения, густая сиропообразная жидкость темно-коричневого цвета. Способствует повышению секреции желчи.

_________________________

X. Определить вещество: препарат по химическому строению и действию близок к атропину. Применяется как средство профилактики морской и воздушной болезни; понижает тонус гладких мышц; снижает секрецию желез; успокаивает ЦНС.

_________________________

XI. Объясните механизм действия магния сульфата, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности:

1.Задержка всасывания воды в кишечнике.

2. Увеличение объема содержимого кишечника.

3. Стимуляция механорецепторов кишечника.

4. Усиление перистальтики кишечника на всем его протяжении.

5. Повышение осмотического давления в просвете кишечника.

_________________________

XII. Совместите.

Препараты: Механизм действия:

А)Пантопразол 1) Блокирует серотониновые 5-НТ₃-рецепторы.

Б)Пирензепин 2)Блокирует гистаминовые Н₂-рецепторы.

В)Ондансетрон 3)Блокирует М₁-холинорецепторы.

Г)Роксатидин 4)Ингибирует Н,К-АТФазу.

________________________

Ситуационные задачи

1. Больному, страдающему ожирением, назначили лекарственный препарат, под влиянием которого вес больного снизился. Но у него появились головные… …

ПРАКТИЧЕСКОЕ ЗАНЯТИЕ №3

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ИММУННЫЕ ПРОЦЕССЫ. Общая цель занятия. Изучить классификацию, механизмы действия стероидных и… Конкретные цели занятия

Таблица 3.5 Нестероидные противовоспалительные препараты

Препараты	Механизм действия и фармакологические эффекты	Показания к применению	Побочные эффекты, противопоказания
Неизбирательные ингибиторы ЦОГ	Противовоспалительное действие: - ингибирование ЦОГ → угнетение синтеза ПГ - ЦОГ-независимые механизмы противовоспалительного действия НПВП: подавление синтеза и экспрессии молекул адгезии, стабилизация лизосом, антиоксидантный эффект, подавление синтеза окиси азота (NO). Анальгезирующее действие: - нарушение синтеза простагландинов; - нарушение процессов освобождения и активизации медиаторов боли; - понижение активности протеолитических ферментов. Жаропонижающее действие: - подавление активности ЦОГ-2 → уменьшение синтеза ПГЕ2 → восстановление равновесия центров теплопродукции и теплоотдачи; - расширение сосудов кожи и повышение теплоотделения.	Ревматические заболевания, неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата, воспаления, болевой синдром средней интенсивности (головная, зубная боль, дисменорея и др.), почечная и печеночная колики, лихорадка, в качестве антиагреганта (кислота ацетилсалициловая).	Геморрагический синдром, поражение слизистой ЖКТ, бронхоспазм, нарушение функции почек, печени, нарушение родовой деятельности, угнетение кроветворения (производные пиразолона).
Избирательные ингибиторы ЦОГ-2: мелоксикам, нимесулид, целекоксиб	Селективно ингибирует ЦОГ-2, подавляет синтез ПГ в очаге воспаления. Угнетает перекисное окисление липидов, ингибирует высвобождение миелопероксидазы. Не влияет на гемостаз.	Ревматоидный артрит, реактивные артриты, остеоартроз, бурситы, тендениты; болевой синдром средней интенсивности.	Диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, эзофагит, гастродуоденальные язвы, запор, диарея, метеоризм; головокружение, головная боль, сонливость; отеки, повышение АД, повышение креатинина и/или мочевины в сыворотке крови, угнетение кроветворения, фотосенсибилизация, аллергические реакции.

3.3. Противоаллергические средства

Аллергия (гиперчувствительность) – явление, в основе лежит повреждение, вызываемое иммунной реакцией на аллергены. Таким образом, аллергия в включает в себя все основные признаки воспаления с одной принципиальной разницей: аллергическое воспаление имеет специфическую направленность против определенного патогенного агента (аллергена). При этом происходит объединение универсальной реакции воспаления с иммунологической реакцией, обеспечивающей специфическое антигенное узнавание и элиминацию аллергена.

Фармакотерапия аллергических заболеваний основана на применении следующих групп лекарственных препаратов: глюкокортикостероиды, блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов, стабилизаторы мембран тучных клеток, антилейкотриеновые препараты. Симптомы аллергических заболеваний вызываются рзличными медиаторами, но только гистамин через стимуляцию Н₁-рецепторов участвует практически во всех проявлениях указанной патологии, что позволило рассматривать данное вещество как один из важнейших медиаторов аллергии.

Противогистаминные средства блокируют чувствительные к гистамину рецепторы тканей и препятствуют развитию вызванного медиатором спазма гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, предупреждают расширение сосудов и повышение их проницаемости, уменьшают зуд, понижают секреторную активность желез.

Таблица 3.6.Блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов

Препараты	Механизм действия, Фармакологические эффекты	Побочные эффекты, противопоказания
I поколения: дифенгидрамин (димедрол), клемастин (тавегил), прометазин (пипольфен), хлоропирамин (супрастин), мебгидролин (диазолин), квифенадин (фенкарол)	Блокада Н₁-гистаминовых рецепторов → повышение тонуса и понижение проницаемости сосудов, уменьшение интенсивности зуда, понижение тонуса гладкой мускулатуры бронхов и кишечника. Фармакодинамические особенности: неполное связывание с Н₁-рецепторами в терапевтических дозах; кратковременность действия; связывание М-холинорецепторов, 5НТ-рецепторов, α- адренорецепторов, D-рецепторов; местноанестезирующее и хинидиноподобное действие; седативное действие; стимуляция аппетита; дисфункция желудочно-кишечного тракта; привыкание	Головокружение, сонливость, сухость во рту, расстройства координации, тошнота, диарея, гастралгия, раздражение слизистой желудка, парестезии, повышенная утомляемость. Противопоказания: гиперчувствительность, гипертрофия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, язвенная болезнь, воспалительные заболевания ЖКТ в фазе обострения.
II поколения: лоратадин (кларитин), акривастин (семпрекс), цетиризин (зиртек, цетрин), эбастин (кестин) III поколения: цетиризин (ксизал), дезлоратадин (эриус), терфенадин (телфаст)	Фармакодинамические особенности: очень высокая специфичность и сродство к Н₁-рецепторам; быстрое начало действия; достаточная продолжительность основного эффекта; отсутствие блокады других типов рецепторов; непроницаемость через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах; отсутствие связи абсорбции с приемом пищи; отсутствие привыкания	В редких случаях - тошнота, сухость во рту, утомляемость, головная боль, седация, кашель, аллергические реакции - возможна кожная сыпь. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, лактация, детский возраст (до 2-6 лет).

3.4. Иммунотропные средства

Таблица 3.7. Иммуномодуляторы (иммуностимуляторы)

Препарат	Механизм действия и фармакологические эффекты
Ликопид	Стимуляция эффекторных функций фагоцитов; стимуляция лейкопоэза
Полиоксидоний	Стимуляция активности тканевых и циркулирующих моноцитов/макрофагов; антиоксидантное и детоксицирующее действие
Тактивин	Усиление миграции предшественников Т-клеток и их созревание в тимусе
Интерфероны	Стимуляция Th1-ответа; блокада сигнальных путей факторов роста опухолей; блокада сборки вирусов
Колониестимулирующие факторы	Индукция дифференцировки предшественников лейкоцитов в костном мозге и выход лейкоцитов в кровь

Таблица 3.8. Иммуносупрессанты

Группа	Механизм действия	Побочные эффекты
Цитостатики (метотрексат, циклофосфамид и др.), см. раздел «Противоопухолевые средства»	Антипролиферативное действие на лимфоциты	Угнетение кроветворения, угнетение репаративных процессов в ЖКТ, репродуктивной системе
Внутривенные иммуноглобулины (иммуноглобулин человека нормальный)	Снижение титра аутоантител, нейтрализация циркулирующих антител, ингибирование синтеза иммуноглобулинов	Индивидуальная непереносимость, гриппоподобный синдром
Циклоспорин А	Нарушение синтеза Т-хелперами Ил-2 и экспрессии рецептора ИЛ-2 на Т-эффекторах	Нефротоксичность, повышение АД, тремор, парестезии, гепатотоксичность, пневмосклероз

Препараты данной группы применяют для лечения тяжелых аутоиммунных процессов, тяжелой атопии, опухолей, для предотвращения отторжения трансплантата. Наиболее общий побочный эффект всех препаратов, за исключением внутривенных иммуноглобулинов, вторичной иммунодефицитное состояние.

Таблица 3.8. Терапевтические моноклональные антитела

Препарат	Механизм действия	Мишень	Показания к применению	Побочное действие
Инфликсимаб	Химический антагонизм	ФНОα	Ревматоидный артрит, болезнь Крона	Аллергические реакции, пирогенные реакции
Омализумаб	IgE	Бронхиальная астма
Даклизумаб	Клеточная цитотоксичность	Рецептор к ИЛ-2	Отторжение трансплантата, аутоиммунные заболевания

Задания для самоподготовки:

Задание 1. Укажите побочные эффекты системных и топических ГКС

Препарат Побочный эффект	ГКС для приема внутрь	ИГКС	ГКС – мазь
Уровень глюкозы в плазме крови
Перераспределение жира
Синтез и распад белков
Реабсорбция натрия
Секреция калия
Задержка воды
Глаукома
Изъязвление слизистой ЖКТ
Иммунная система
Нейтрофилы
Моноциты
Лимфоциты
Эозинофилы
Эритроциты
Тромбоциты
Регенеративные процессы
Атрофия кожи
Остеопороз
Задержка роста у детей

Использовать следующие обозначения:

+ - наличие эффекта; - - отсутствие эффекта; ↓ - понижение (числа, функции);

↑ - усиление.

Задание 2. Укажите группы средств в соответствии с показаниями к применению:

Показания	Группа средств
Ревматические болезни
Головная, зубная боль
Лихорадка
Заболевания суставов неревматической природы
Почечная колика
Бронхиальная астма
Аллергические реакции

Задание 3. Побочные эффекты НПВП

Побочный эффект	Кислота ацетилса- лициловая	Метамизол	Индоме- тацин	Ибупро- фен	Диклофенак Натрия	Пирокси- кам	Целекоксиб
Бронхоспазм
Поражение слизистой ЖКТ
Синдром Рея
Поражение почек
Головная боль
Угнетение кроветворения
Тромбозы, повышение риска инфарктов, инсультов

Частота побочного эффекта: + - редкий; ++ - частый; +++ - очень частый; ± - возможный

Задания для самоконтроля

I. К ингаляционным глюкокортикостерондным относятся все, кроме:

1) будесонида; 2) кромогликата натрия; 3) беклометазона; 4) флунизолида.

_______________________

II. Основным механизмом действия нестероидных противовоспалительных средств является:

1) антипростогландиновый; 2) антибактериальный; 3) антигистаминный; 4) торможение реакции антиген-антитело

_______________________

III. Основными побочными эффектами всех нестероидных противовоспалительных средств являются:

1) гастротоксический; 2) гепатотоксический; 3) нефротоксический; 4) кардиотоксический.

_______________________

IV. Минералокортикоидный эффект наиболее выражен у:

1) преднизолона; 2) полькортолона; 3) дексаметазона; 4) триамсинолона

_______________________

V. Как влияют ГКС на клеточный состав крови?

1) величивают число лимфоцитов; 2) уменьшают число лимфоцитов; 3) увеличивают число нейтрофилов; 4) уменьшают число нейтрофилов; 5) увеличивают число эозинофилов; 6) уменьшают число эозинофилов.

_______________________

VI. Отметить ответы, соответствующие вопросам:

1. Средство, ингибирующее фосфолипазу А₂

2. Средства, противовоспалительное действие которого связано с избирательным подавлением активности ЦОГ-2

3.Средство, оказывающее наиболее выраженное противовоспалительное действие

4. Средства, неизбирательно ингибирующее ЦОГ-1 и ЦОГ-2

5. Средство, оказывающее наиболее выраженное гематотоксическое действие

А. Индометацин

Б. Преднизолон

В. Мелоксикам

Г. Метамизол натрия

Д. Диклофенак-натрий

Е. Целекоксиб

Ж. Кислота ацетилсалициловая

__________________________________________________________________________

VII. Побочные эффекты кислоты ацетилсалициловой:

1) нарушения слуха; 2) аллергические реакции; 3) лейкопения; 4) диспепсические явления; 5) изъязвление желудочно-кишечного тракта; 6) желудочные кровотечения;

7) отеки; 8) угнетение дыхания.

_______________________

VIII. Отметить особенности целекоксиба по сравнению с диклофенаком натрия:

1) более избирательно, в сравнении с диклофенаком, ингибирует ЦОГ-2; 2) в равной степени ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2; 3) по противовоспалительной активности сопоставим с диклофенаком; 4) по противовоспалительной активности уступает диклофенаку; 5) реже вызывает поражения слизистой желудочно-кишечного тракта; 6) чаще вызывает нарушение функции печени.

_______________________

IX. При лечении производными пиразолона развиваются следующие побочные эффекты:

7) отеки; 8) угнетение дыхания.

_______________________

X. Блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов блокируют следующие эффекты гистамина;

1) расширение сосудов; 2) усиление желудочной секреции; 3) зуд кожи; 4) понижение АД; 5) повышение проницаемости капилляров; 6) спазм бронхов.

_______________________

XI. При аллергических реакциях замедленного типа применяют:

1) кромогликат-натрия; 2) блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов; 3) глюкокортикоиды; 4) β₂-адреномимтетики; 5) цитостатики; 6) препараты интерферонов.

_______________________

XII. Отметить побочные эффекты, которые могут наблюдаться при применении антигистаминных препаратов I поколения:

1) сухость во рту; 2) общая слабость; 3) головокружение; 4) нарушения ритма сердца; 5) бронхоспазм; 6) понижение АД; 7) седативное действие.

_______________________

XIII.Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения:

1) высокое сродство к Н₁-рецепторам; 2) высокая проходимость через гемато-энцефалический барьер; 3) отсутствие седативного действия; 4) отсутствие привыкания; 5) одновременная блокада М-холинорецепторов; 6) все перечисленное.

_________________________

XIV. Определите препарат по следующим свойствам:

1) относится к группе противоаллергических средств; 2) блокирует Н₁-рецепторы; 3) хорошо растворим в жирах; 4) оказывает выраженное седативное действие; 5) при передозировке может вызвать возбуждение ЦНС и судороги.

XV. Определите препарат по следующим свойствам:

1) усиливает миграцию предшественников Т-лимфоцитов и их созревание в тимусе; 2) обладает иммуностимулирующей, антистрессорной и анальгезирующей активностью; 3) применяется при инфекционных, гнойно-септических и аутоиммунных процессах; 4) может вызывать «гриппоподобный» синдром.

_________________________

Ситуационные задачи

… 2. Больной ревматоидным артритом, получавший в течение полугода соответствующую противовоспалительную терапию, стал…

ПРАКТИЧЕСКОЕ ЗАНИЯТИЕ № 4

Тема занятия. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ТОНУС И СОКРАТИТЕЛЬНУЮ АКТИВНОСТЬ МИОМЕТРИЯ. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА КРОВЕТВОРЕНИЕ.

Классификация

I. Средства, влияющие на сократительную активность миометрия

Усиливающие сократительную активность

Гормоны и препараты задней доли гипофиза

Окситоцин

Питуитрин

Препараты простагландинов

Динопрост (простагландин F_2α)

Динопростон (простагландин Е₂)

Ослабляющие сократительную активность

β₂-адреномиметики

Сальбутамол

Фенотерол

Средства для наркоза

Натрия оксибутират

Разные

Магния сульфат

II. Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия

Препараты растительного происхождения (алкалоиды и препараты спорыньи)

Эргометрина малеат

Эрготамина гидротартрат

Экстракт спорыньи густой

Эрготал

III. Средства, понижающие тонус шейки матки

Динопрост Динопростон Таблица 4.1. Лекарственные средства, влияющие на сократительную активность миометрия Препарат Механизм…

ЗАДАНИЯ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ

1) железа закисного лактат; 2) кислота фолиевая; 3) железа сульфат; 4) цианокобаламин; 5) эритропоэтин. ____________________________

______________________________

VII. Определить препарат по свойствам: является стимулятором лейкопоэза, стимулирует пролиферацию и дифференцировку предшественников гранулоцитов и активность нейтрофилов.

______________________________

VIII.Назвать средства, стимулирующие мускулатуру матки:

1) эрготал; 2) динопрост; 3) фенотерол; 4) окситоцин; 5) котарнина хлорид; 6) аминазин; 7) метилэрготамин.

______________________________

IX. Какие препараты используют для усиления ритмической активности миометрия:

1) окситоцин; 2) питуитрин; 3) эрготал; 4) эргометрин; 5) дигидроэрготоксин.

______________________________

X.Какие побочные эффекты возможны при использовании простагландинов для стимуляции сокращений матки:

1) бронхоспазм; 2) флебиты; 3) коллапс; 4) тошнота, рвота.

XI. Укажите средство, применяемое при угрожающих преждевременных родах:

1) окситоцин; 2) фенотерол; 3) динопростон; 4) эргометрин.

______________________________

XII. Какие препараты обладают следующей совокупностью свойств: вызывают расслабление миометрия, улучшают маточно-плацентарный кровоток, среди побочных эффектов – тремор, тахикардия, снижение диастолического АД, гипергликемия.

______________________________

СИТУАЦИОННЫЕ ЗАДАЧИ

… 2. Роженица 25 лет, поступила отделение в связи с начавшейся родовой деятельностью. Роды сопровождались большой…

ВЫПИСАТЬ

1. Средство для лечения железодефицитной анемии.

2. Средство для лечения анемии, связанной с хронической почечной недостаточностью.

3. Средство для лечения пернициозной анемии.

4. Средство для лечения макроцитарной анемии.

5. Средство, стимулирующее лейкопоэз.

6. Средство для индукции и стимуляции родов.

7. Средство для остановки маточных кровотечений.

8. Средство, повышающее преимущественно тонус миометрия.

ПРАКТИЧЕСКОЕ ЗАНИЯТИЕ № 5

Тема занятия. ВИТАМИНЫ Общая цель занятия. Изучить классификации, механизмы действия средств, влияющих на тонус и сократительную активность…

ДЛЯ РЕЦЕПТОВ

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

1. Лекарственные средства, влияющие на воспаление, метаболизм. Учебно-методическое пособие / Под ред. И.Г. Козлова.- М.: РГМУ, 2006.- 44 с.

2. Кукес В.Г. Клиническая фармакология.- Учебник. 3-е издание, переработанное и дополненное.- М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004.-

3. Петров В.Е., Балабаньян В.Ю. Фармакология. Рабочая тетрадь. Пособие для подготовки к занятиям / Под ред. Р.Н. Аляутдина.- М.: ГЭОТАР-Медиа, 2005.- 264 с.

4. Фармакология / Под ред. Р.Н. Аляутдина.- М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004.- 502 с.

5. Хардман Д.Ж., Лимберд Л. Клиническая фармакология по Гудману и Гилману.- М.: Практика, 2006.

6. Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник.- 8-е издание, переработанное, дополненное и исправленное.- М.: ГЭОТАР-Медиа, 2005.- 736 с.

СОДЕРЖАНИЕ

Практическое занятие 1…………………………………………………………..3

Практическое занятие 2…………………………………………………………14

Практическое занятие 3…………………………………………………………28

Практическое занятие 4…………………………………………………………43

Практическое занятие 5…………………………………………………………51

Практическое занятие 6 (самостоятельная работа)………………………..

Список литературы………………………………………………………………52