Механизм физиологического действия и вызываемые эффекты. Биохимический механизм действия LSD сложен и еще окончательно не выяснен.
Диэтиламид лизергиновой кислоты является структурным аналогом серотонина одного из медиаторов переносчиков нервного импульса как в синапсах ЦНС, так и на периферии. При отравлении LSD наблюдаются самые разнообразные симптомы поражения от нарушений со стороны психики до расстройств вегетативной нервной системы. Передавая импульсы в коре головного мозга, серотонин регулирует состояние отдыха, сна и накопления энергии. LSD, обладая четко выраженным антисеротониновым эффектом, нарушает эти процессы, что, по видимому, и является причиной галлюцинаций.
LSD также обладает свойствами малоспецифичного серотонинолитика т.е. вещества, блокирующего рецепторы постсинаптической мембраны синапсов, в которых медиатором является серотонин, подобно холинолитику BZ в системе передачи нервных импульсов с участием ацетилхолина. Кроме этого, для LSD характерна ингибирующая активность по отношению к ферментам класса моноаминооксидаз МАО, особенно к МАО серотонина. Психотомиметическое действие LSD проявляется при попадании его в организм всеми путями ингаляционным, парентеральным, при всасывании через кожу поврежденную, пероральным.
Из крови всосавшийся LSD очень быстро, уже через несколько минут, переходит во внутренние органы, в том числе свыше 70 в кишечник и всего 0.02 в головной мозг. Однако и этого количества достаточно, чтобы вызвать серьезные расстройства центральной и периферической нервной системы. Местного действия на те органы и ткани, через которые абсорбировался LSD, не отмечается.
При воздействии LSD на организм человека выделяют 3 стадии Начальная 40 мин. 1.5 ч. Стадия психоза до 8 12 ч. Заключительная стадия 16 18ч иногда до 2 3 суток Начальная стадия характеризуется прежде всего неприятными субъективными ощущениями. Через 15 20 мин. после поступления LSD в организм отмечается чувство стеснения, усталости, внутренней взбудораженности, часто тревоги, головокружение, головная боль, неприятные боли в области сердца, похолодание и дрожание рук. Одновременно наблюдаются различные вегетативные расстройства покраснение или, напротив, побледнение кожи, чувство жара или холода, потливость, усиленное слюноотделение, тошнота.
Зрачки глаз расширяются, речь теряет стройность, пульс становится учащенным, дыхание замедленным. Нарушение координации движений приводит к неуверенной походке, неуверенному взятию предметов. Продолжительность начальной стадии зависит от способа поступления LSD в организм и составляет, в среднем, 40 мин. до 1.5 часов.
Психические расстройства начинаются с изменения эмоционального настроения и поведения, которые зависят от психического склада людей. Стадия психоза протекает очень индивидуально и заранее невозможно предсказать эффекты и продолжительность этой стадии. У некоторых людей возникают настороженность, подавленное настроение, депрессия у других эйфория, патологически повышенное настроение, сопровождаемое дурашливостью и беспричинным смехом. Пораженные могут быть вялыми и безынициативными, либо, наоборот, не в меру активными и подвижными.
Постепенно появляются иллюзорные и искаженные восприятия окружающего мира. Пораженным кажется, что цвет предмета выползает из его очертаний, пятна и трещины на стене воспринимаются в виде других сооружений, люди и предметы представляются в искаженном, деформированном виде и кажутся окрашенными в яркие, не свойственные им цвета. Возникают яркие зрительные галлюцинации в виде ярко окрашенных пестрых образов и картин. Они дополняются звуковыми, обонятельными и осязательными галлюцинациями, которые, в свою очередь, вновь вызывают определенные зрительные иллюзии.
Часты случаи синестезии смешения восприятия, когда пораженному кажется, что он слышит звук цвета или ощущает прикосновение вкуса и запаха музыки. Возникает иллюзия раздвоения личности пораженный фиксирует происходящие с ним события, но считает, что все это относится не к нему. Одновременно теряется ориентировка в пространстве и времени, на фоне нарушения мышления и речи ослабевают умственные способности пораженного.
В период психоза настроение пораженных может меняться от эйфории к депрессии и наоборот. Многие из пораженных начинают страдать манией преследования, становятся недоверчивыми и враждебно настроенными, повышенно чувствительными к любому прикосновению к ним. Их агрессивность обычно вырастает к концу стадии психических расстройств, которая продолжается 5 8 ч. с максимумом через 2 4 ч. после поражения. Состояние сознания пораженных LSD характеризуется как оглушенность различных степеней.
Память страдает только при сильных отравлениях, поэтому после выздоровления пораженные могут описать свои ощущения. В заключительной стадии происходит постепенное исчезновение соматических и вегетативных расстройств. Эта стадия может длиться 16 18 ч иногда до 2 суток. Кумулятивного действия у LSD не обнаружено, хотя после многократных отравлений небольшими дозами наблюдались длительные периоды психозов. Привыкания к LSD также не отмечено.
Токсичность. Минимально действующая доза LSD, вызывающая признаки психоза, 0.0005 мгкг, что составляет 0.035 мг на человека. Однако уже в дозах, превышающих 0.02 мг на человека, возможны вегетативные расстройства. Оптимальная психотомиметическая доза при пероральном введении составляет 0.002 мгкг или 0.15 мг на человека, однако для лиц, употребляющих алкоголь, она может составлять 0.3 0.5 мг на человека. Ингаляционные дозы аэрозолей примерно такого же порядка. Смертельная доза для человека интерполированная составляет 1 5 мгкг. Принципы дегазации.
Химически LSD достаточно стабилен, однако чувствителен к действию света. При комнатной температуре он очень медленно гидролизуется с отщеплением диэтиламина. В щелочной среде гидролиз ускоряется, однако для полного разложения LSD необходимо кипячение в течение 1 ч. в 7 растворе KOH. Продукты гидролиза физиологически неактивны. LSD реагирует с галогенирующими средствами с потерей галюциногенного действия. В реакцию с ним вступают хлорамин, хлор- и бромсукцинимид и другие, даже более слабые галогенирующие средства.
Окисление LSD ведет к полной потере физиологической активности. Например, при взаимодействии LSD с гипохлоритами образуется диэтиламид 2-оксо-3-окси-2,3-дигидролизергиновой кислоты, не обладающий ни галлюциногенным, ни антисеротониновым действием. Диэтиламид лизергиновой кислоты неустойчив к нагреванию и разлагается с потерей физиологической активности уже при температуре плавления.