Эти рецепторы сопряжены с внутриклеточными ферментативными системами: активация рецептора непосредственно или через промежуточные этапы приводит к активации фермента. Метаботропные рецепторы делятся на рецепторы с собственной ферментативной активностью(трансмембранные белки, внеклеточный участок которых является собственно рецептором, а внутриклеточный — ферментом); рецепторы, сопряженные с ферментами(внеклеточный участок является собственно рецептором, а внутриклеточный активирует определенный фермент) и рецепторы, сопряженные с G-белками(внеклеточный участок является собственно рецептором, а внутриклеточный активирует так называемый G-белок; последний, в свою очередь, активирует функционально важные внутриклеточные белки, многие из которых являются ферментами). Метаботропные рецепторы медиаторов в подавляющем большинстве случаев относятся к последней группе. Подробнее о метаботропных рецепторах см. в гл. 7.