Рецепторный белок высоко чувствителен к адекватному раздражителю, например, родопсин фоторецепторов сетчатки, реагирующий на фотоны; механочувствительные белки волосковых клеток, реагирующие на деформацию и пр. В результате взаимодействия с раздражителем этот белок претерпевает изменения, приводящие во многих рецепторах к запуску внутриклеточных систем вторых посредников, то есть каскадному усилению.