Механизм действия. Блокатор М1-рецепторов желудка.
Действие. ↓ Секрецию HCl.
Применение. Язвенная болезнь желудка и 12- перстной кишки.
Ипратропий,тровентол
Применение. В аэрозоли при бронхоспазмах, вызванных возбуждением блуждающего нерва (например, ночная астма).
Острое отравление антагонистами мускарина.Сухая, горячая кожа; гипертермия. Тахикардия; блестящие, широкие зрачки. Сухость во рту и глотке (затруднены глотание и речь). Галлюцинации, двигательное возбуждение, судороги, кома. Пословица, описывающая отравление атропином (перевод с английского). «Сухой, как кость [↓ секреции желёз]. Слепой, как летучая мышь [плоский хрусталик, близкие предметы расплывчатые]. Красный, как свекла [расширение сосудов кожи; механизм неизвестен, но не связан с блокадой мускариновых рецепторов]. Горячий, как заяц [у бегущего зайца ↑ температура; гипертермия – следствие блокады потоотделения]. Сумасшедший, как шляпочник [атропиновый психоз]» (рис. 7.6).
Рисунок 7.6. Дозозависимое действие атропина
Симптомы регистрируются при: 1) передозировке; 2) поедании детьми семян белены и дурмана.
Помощь. Экстренная: 1) наружное охлаждение, 2) неингаляционные анестетики (для снятия возбуждения), 3) физостигмин(антидот атропина) внутривенно медленно, 2 мг (действие – через 15 минут).
Антагонисты никотина: 1) ганглиоблокаторы, 2) миорелаксанты.
Ганглиоблокаторы
Классификация по строению и длительности действия
По строению (рис. 7.7)
Рисунок 7.7. Классификация ганглиоблокаторов по строению
По длительности действия (рис. 7.8)
Рисунок 7.8. Классификация ганглиоблокаторов по длительности действия. [Для запоминания. Пенелопа (пемпидин) ждала Терезу (темехин) с 8 до 12 часов (длительность действия обоих)]
Механизм действия. Блокируют никотиновые рецепторы в ганглиях, синокаротидных клубочках, надпочечниках. Прекращается передача нервного импульса.
Эффекты. Обусловлены блокадой ганглиев: 1) симпатических, 2) парасимпатических.
Эффекты блокады симпатических ганглиев. Расширение сосудов, ↓ АД, улучшение кровоснабжения (например, нижних конечностей).
Эффекты блокады парасимпатических ганглиев. См. атропин.
Сравнительная характеристика
Четвертичные аммониевые соединения
Свойства. Заряженные. Водорастворимые.
Фармакокинетика. Плохо всасываются в ЖКТ. Не проникают в ЦНС.
Гексаметоний. Сильный ганглиоблокатор.
Третичные амины
Свойства. Незаряженные. Жирорастворимые.
Действие. Менее эффективны при парентеральном введении.
Фармакокинетика. Всасываются в ЖКТ. Проникают в ЦНС.
Пемпидин. Быстрое начало действия.
Применение ганглиоблокаторов. 1. Гипертонический криз (особенно гексаметоний). [Примечание. После ведения 2 часа лежать для профилактики ортостатического коллапса]. 2. Расслаивающаяся аневризма аорты (имехин). 3. Для управляемой гипотонии во время операции. 4. Острый отек легких.
Передозировка. 1. ↓ АД с гипоксией мозга, сердца, почек. 2. Опасность тромбоза сосудов мозга, сердца, сетчатки в результате замедления тока крови.
Помощь. 1. Опустить головной конец кровати. 2. Сосудосуживающие (норэпинефрин, фенилэфрин,ангиотензин-амид).
Миорелаксанты
Определение. Это лекарственные средства, расслабляющие скелетные мышцы в результате блокады нервно-мышечных синапсов.
Классификация (рис. 7.9)
Рисунок 7.9. Миорелаксанты
Недеполяризующие (конкурентные)
Механизм действия. Блокируют никотиновые рецепторы скелетных мышц. Препятствуют связыванию с ними ацетилхолина. Na+-каналы не отрываются. Мембраны мышечных клеток не деполяризуются. Мышцы расслабляются (рис.7.10).
Рисунок 7.10. Механизм действия недеполяризующих миорелаксантов
Их действие устраняется при ↑ ацетилхолина в синапсе. [Например, введением ингибиторов холинэстеразы (неостигмин, эдрофоний)].
Применение. 1. Перед операцией для расслабления скелетных мышц. 2. Для облегчения искусственной вентиляции легких при тяжелых заболеваниях. 3. Лечение судорог.
Отличия отдельных миорелаксантов
Тубокурарин, атракурий
Побочное действие. ↓ АД за счёт высвобождения гистамина из тучных клеток.
Атракурий, мивакурий
Применение. При кратковременных операциях и для облегчения механической вентиляции легких у тяжелых больных.