Суксаметоний

Строение. Две молекулы ацетилхолина, соединенные вместе.

Механизм действия. Взаимодействует с никотиновым рецептором на скелетной мышце подобно избытку ацетилхолина. Не разрушается холинэстеразой. Присутствует в синапсе в ↑ концентрациях. Постоянно стимулирует рецептор. Вначале открываются Na⁺-каналы. Мембрана деполяризуется. Мышца сокращается (фаза 1). Затем Na⁺-каналы закрываются. Развивается реполяризация. Мышца расслабляется (фаза 2) (рис.7.11).

 

Рисунок 7.11. Механизм действия деполяризующих миорелаксантов

 

[Примечание. По механизму действия суксаметоний– деполяризующий агонист никотиновых и мускариновых рецепторов. По конечному эффекту – антагонист ацетилхолина на концевой пластинке скелетных мышц. Расслабление мышц, подобно суксаметонию, могут вызвать локально ↑ концентрации ацетилхолина (например, при интоксикации ингибиторами холинэстеразы)].

 

Применение. 1.Кратковременные вмешательства (вправление вывихов, наложение швов, быстрая последовательная индукция анестезии). 2. Для обезболивания глаза. [Примечание. Блокирует нервно-мышечную передачу в наружных мышцах глаза. Он обездвиживается].

Действие. Быстрое начало. Сокращения мышц – 30-60 секунд. Расслабление – 5-10 минут. Из-за кратковременного действия назначают внутривенно капельно. Разрушается псевдохолинэстеразой плазмы.

Побочное действие. 1. ↑ Внутриглазного давления как следствие сокращения наружных мышц глаза. 2. ↑ Внутрижелудочного давления у людей с развитым брюшным прессом. Механизм. Подергивания мышц брюшного пресса в фазе I приводят к ↑ давления в желудке. Может развиться рвота и аспирация содержимого желудка. 3. Мышечные боли. Это разрывы мышц, вызванные их сокращением в фазе I. Подтверждаются миоглобином в моче. 4. Гиперкалиемия (возможна остановка сердца). Механизм. Выход К⁺ из тканей в плазму во время деполяризации.

Взаимодействие. С галотаном. У некоторых больных ↑ температура и мышечный тонус. Механизм. Генетическое нарушение способности саркоплазматического ретикулума депонировать Ca⁺⁺. Лечение: 1) быстрое охлаждение, 2) дантролен. [Примечание. ↓ Выход кальция из саркоплазматического ретикулума. ↓ Мышечный тонус и температура].

Помощь при отравлении суксаметонием. 1. Искусственная вентиляция легких. 2. Переливание плазмы (при энзимопатии псевдохолинэстеразы).

Последовательность развития главного эффекта миорелаксантов. Малые, быстро сокращающиеся мышцы лица и глаз, расслабляются первыми. Развивается косоглазие. Затем мышцы пальцев, конечностей, щек, туловища. Последними парализуются межреберные мышцы и диафрагма. Дыхание прекращается.

Опасность передозировки миорелаксантов. Остановка дыхания. [Примечание. При назначении миорелаксантов больного всегда переводят на искусственную вентиляцию легких].

 

РЕЗЮМЕ (табл. 7.1)

Таблица 7.1. Резюме холинергических антагонистов

 

Антагонисты	Применение
Атропин [Примечание. Противопоказан при острой закрытоугольной глаукоме].	1. Для расширения зрачка и вызывания циклоплегии перед исследованием преломляющей способности хрусталика. 2. Перед операцией для профилактики рвоты, вагусной остановки сердца и пневмонии. 3. Иридоциклиты, травмы глаз, спазмы ЖКТ. 4. Синусовая брадикардия, повышенная активность мочевыводящих путей. 5. Отравления ФОС, мухоморами.
Гиосцин	Кинетозы.
Ипратропий	Бронхиальная астма.
Гексаметоний	Гипертонический криз.
Тубокурарин, панкуроний	Для расслабления скелетных мышц при общей анестезии.
Суксаметоний	1. Для расслабления скелетных мышц при кратковременных хирургических вмешательствах. 2. Для облегчения интубации.