Механизм действия. 1. Агонист-антагонист опиоидных рецепторов (см. пентазоцин). 2. Блокирует обратный нейрональный захват норэпинефрина и серотонина, сопровождающийся усилением торможения ими передачи ноцицептивных импульсов.
Действие. Сильный анальгетик.
Применение. Сильные боли, особенно у онкобольных.
Фармакокинетика. Назначают внутрь и парентерально. Действует быстро и долго.
Резюме
Применение опиоидов
Морфин. Боль, понос при холере, кашель при переломе ребер.
Героин. Не применяется.
Метадон. Для контроля симптомов отмены у наркоманов.
Меперидин, тримеперидин. Боль.
Фентанил. Для разобщенной анестезии (с дроперидолом).
Суфентанил. Боль.
Кодеин. Кашель.
Пропоксифен. С НПВС при болях воспалительного происхождения.
Бупренорфин,пентазоцин. Лечение героиновых наркоманов.
Трамадол. Боли у онкобольных.
Налоксон. При передозировке опиоидов (кома, угнетение дыхания).
Налтрексон. Для ↓ влечения к алкоголю, лечение опиоидных наркоманов.
Сравнительная характеристика анальгетиков (табл. 11.2)
Таблица 11.2. Сравнительная характеристика опиоидных
и неопиоидных анальгетиков