Происхождение. Синтетический антагонист альдостерона.
Механизм действия. Пролекарство. Превращается в действующее вещество – канренон. Он проникает в цитозоль клеток эпителия, выстилающих просвет собирательных трубочек. Связывается с внутриклеточным рецептором для альдестерона. Образуется неактивный комплекс канренон-рецептор альдостерона. Комплекс не проникает в ядро. ↓ Синтез Na+/K+ ко-транспортера. Блокируется выход Na+ из мочи в кровь и секреция из крови в мочу K+, H+.
Действие. Мочегонное. Развивается медленно (необходимо время для образования канренона).
Применение. 1. В комбинации с другими мочегонными для профилактики вызываемой ими гипокалиемии. 2. Вторичный гиперальдостеронизм, проявляющийся задержкой Na+ и развивающийся при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени, почечных отеках. [Примечание. Другие мочегонные могут ухудшить состояние].
Побочное действие. Гинекомастия, импотенция, гиперкалиемия, ацидоз (из-за блокады секреции К+ и Н+).
Триамтерен, амилорид
Механизм действия. Блокируют транспорт Na+ из мочи в кровь в собирательных трубочках.
Действие. Мочегонное. Развивается быстро.
Осмотические