Механизм действия. 1. Связывается с тропонином. Устраняет его тормозящее действие на актомиозиновый комплекс. 2. Активирует К+АТФ-каналы сосудов. 3. ↓ Высвобождение эндотелина-1. 4. Ингибирует фосфодиэстеразу-III.
Действие. ↑ Силу сокращений сердца без ↑ потребности в О2. Расширяет сосуды. Улучшает корнарный кровоток. ↓ Сопротивление току крови. ↓ Пред- и постнагрузку.
Применение. Острая сердечная недостаточность.
Фармакокинетика. Метаболизируется до активного метаболита. ≈ 97% Связывается с белками плазмы. Т½= 1 ч.
Побочное действие. Головная боль, ↓ АД, гловокружение, тошнота, ↓ К+.
Токсичность. Аритмии.
РЕЗЮМЕ
Правила применения сердечных гликозидов
1. Контроль уровня сердечных гликозидов в плазме в связи с кумуляцией и малой широтой терапевтического действия.
2. Контроль уровня К+, Mg++ и Са++ в плазме. [Примечание. ↑ К+ ослабляет их действие. ↑ К+, Mg++ и Са++ – риск развития аритмий.
3. Коррекция рН крови. [Примечание. При алкалозе ↓ связывание Са++ с белками плазмы. Развивается гиперкальциемия. Это способствует развитию аритмий при применении сердечных гликозидов].
4. Мониторинг ЭКГ во время лечения из-за развития тахиаритмий.