Изопреналин

Механизм действия. Эпинефрини норэпинефрин возбуждают серпентинный b₁-адренорецептор в пейсмекере. Активируется Gs (стимулирующий) белок. ↑ Активность аденилатциклазы, ↑ цАМФ. Развивается тахикардия. Изопреналин–b-агонист.

Применение. Атриовентрикулярные блокады.

 

Лекарственные средства, применяемые при тахиаритмиях

Классификация (4 класса по Воген-Вильямсу): I) блокаторы Na⁺-каналов, II) блокаторы b-адренорецепторов, III) блокаторы К⁺-каналов, IV) блокаторы Са⁺⁺-каналов.

Стратегия применения. Замедлить время развития потенциала действия (рис.20.1). Блокаторы Na⁺-каналов (класс I) будут продлевать фазы «4» и «0» потенциала действия (фазы сместятся и наклонятся вправо). Блокаторы Са⁺⁺-каналов (класс IV) будут удлинять плато (фаза «2»). Блокаторы К⁺-каналов (класс III) замедлят фазу быстрой реполяризации (менее крутой спуск кривой фазы «3»). Блокаторы β-адренорецепторов (класс II) удлинят фазу покоя.

Класс I. Блокаторы Na⁺-каналов (рис. 20.6)

 

Рисунок 20.6. Антиаритмики класса I (блокаторы Na⁺-каналов)

 

Почему антиаритмики класса I разделили на подклассы? Кроме блокады Na⁺-каналов, обладают следующими особенностями.

Подкласс А. Блокируют мускариновые рецепторы в пейсмекере.

Подкласс В. Не блокируют мускариновые рецепторы.

Подкласс С. Токсичны. Применяют только при неэффективности антиаритмиков подклассов А и В.

Действие. ↓ Автоматизм проводящей системы сердца. ↑ Рефрактерный период. Угасают эктопические очаги автоматизма. Обрывается Re-entry.

 

Подкласс А

Механизм действия. Действуют: 1) прямо, 2) непрямо.

1. Прямое действие (на пейсмекер, атриовентрикулярный узел, миокард). Блокируют активированные Na⁺-каналы. Подавляют: частоту эктопических водителей, проводимость, возбудимость деполяризованной ткани. Удлиняют рефрактерный период.

2. Непрямое действие (на пейсмекер и атриовентрикулярный узел). Блокируют мускариновые рецепторы. ↑ Автоматизм, возбудимость. Укорачивают рефрактерный период.

Хинидин, прокаинамид

Применение. 1. Наджелудочковые и желудочковые аритмии. 2. Для поддержания синусового ритма после устранения трепетания предсердий. 3. Для профилактики возникновения преждевременных желудочковых комплексов и желудочковой тахиаритмии.