Механизм действия. 1. Блокирует аденозированные рецепторы в мышцах бронхов. Это препятствует: спазму бронхов, вызываемому эндогенным аденозином и выбросу гистамина из тучных клеток легких. 2. Ингибирует фосфодиэстеразу. ↑ цАМФ. Тормозится соединение актина с миозином. Бронхи расслабляются. 3. ↓ Транспорт Са++ в мышцы бронхов. 4. ↑ Выброс эпинефрина надпочечниками.
Действие. Слабее адренергических агонистов.
Применение. Астма, устойчивая к β2-агонистам и глюкокортикоидам.
Сло-Филлин, Тео-Дур
Фармакокинетика. Пролонгированные формы теофиллина. Его лечебная концентрация в крови сохраняется в течение 12 часов после однократного применения. Это позволяет ↓ частоту приема, и избежать значительных колебаний концентрации теофиллинав крови.
Применение. Профилактика бронхоспазма.
Таблетки «Теофедрин»
Состав. Теофиллин+ теобромин+ кофеин+ парацетамол+ фенацетин+ эфедрин+ фенобарбитал+ экстракт красавки густой+ цитизин.
Применение. Профилактика бронхоспазма.
Противовоспалительные лекарственные средства, применяемые при астме (рис 21.8)
Рисунок 21.8. Противовоспалительные лекарственные средства, применяемые при бронхиальной астме
Глюкокортикоиды
Механизм действия. 1. ↑ Действие β2-адренергических агонистов на бронхи. 2. Ингибируют фосфлипазу А2. ↓ Высвобождение арахидоновой кислоты из клеток бронхов. ↓ Содержание лейкотриенов. Предотвращается бронхоспазм и отек бронхов.
Действие. Противовоспалительное при отеке бронхов. В отличие от адренергических агонистов и теофиллина,↓ реактивность бронхов.
Применение. Глюкокортикоиды – наилучшие лекарственные средства на первом этапе лечения больных с только что возникшей астмой. По эффективности не уступают адренергическим агонистам.