Способы абсорбции (транспорта) ЛС через биологические мембраны:
1) Фильтрация (водная диффузия) – пассивное перемещение молекул вещества по градиенту концентрации через заполненные водой поры в мембране каждой клетки и между соседними клетками. Диаметр пор, по которым осуществляется, водная диффузия, равен 0,35-0,4 нм, поэтому процессу фильтрации могут подвергаться лекарства с молекулярным весом не более 100-200 Да. Характерен для воды, некоторых ионов, мелких гидрофильных молекул (мочевина).
2) Пассивная диффузия (липидная диффузия) - основной механизм переноса ЛВ, процесс растворения лекарства в липидах мембраны и движение через них.
3) Транспорт при помощи специфических переносчиков – перенос ЛВ при помощи встроенных в мембрану переносчиков (чаще белков), характерен для гидрофильных полярных молекул, ряда неорганических ионов, сахаров, аминокислот, пиримидинов:
а) облегченная диффузия – осуществляется по градиенту концентрации без затраты АТФ
б) активный транспорт – против градиента концентрации с затратами АТФ
Насыщаемый процесс – т.е. скорость абсорбции увеличивается лишь до тех пор, пока количество молекул лекарственного вещества не сравняется с количеством переносчиков.
4) Эндоцитоз и пиноцитоз - лекарство связывается со специальным распознающим компонентом мембраны клетки, возникает инвагинация мембраны и формируется пузырек, содержащий молекулы лекарства. Впоследствии лекарство выделяется из пузырька в клетку или транспортируется из клетки. Характерен для высокомолекулярных полипептидов.
Факторы, влияющие на перенос лекарств в организме:
1) физико-химические свойства вещества (гидро- и липофильность, ионизация, поляризуемость, размер молекул, концентрация)
2) структура барьеров переноса
3) кровоток