Препараты пенициллина. 1.Натриевая или калиевая соль бензилпенициллина (Benzylpenicillinum—natrium, Benzylpenicillinum—kalium) растворяется в дистиллированной воде, физиологическом растворе хлорида натрия или 0,5% растворе новокаина, вводится внутримышечно, эффективна при всех формах сифилиса. Лучшие результаты наблюдаются при лечении активных форм болезни, чем скрытых и поздних. Водорастворимый пенициллин целесообразно применять при проведении первого курса лечения, особенно больных ранним сифилисом. После исчезновения заразных проявлений болезни, последующие курсы можно проводить амбулаторно дюрантными препаратами пенициллина.
2. Экмоновоциллин (Ecmonovocillinum, дюрантньш препарат) выпускается в двух флаконах: в одном — но-вокаиновая соль бензилпенициллина 300 000 или 600 000 ЕД; в другом — водный раствор экмолина 2,5 или 5 мл. Перед введением содержимое флаконов смешивается, а образующаяся эмульсия инъецируется внутримышечно в верхне-наружный квадрант ягодицы двух-моментным способом.
3. Бициллин-1 (Bicillinum-1, дюрантный препарат) — дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина, белый или кремовый порошок (1 200000 ЕД во флаконе), образует стойкую взвесь при смешивании с водой и физиологическим раствором хлорида натрия (4—5 мл). Вводится двухмоментно внутримышечно1.
4. Бициллин-3 (Bicillinum-3, дюрантный препарат) — белый порошок с желтоватым оттенком — содержит в равных количествах натриевую или калиевую соль бензилпенициллина, новокаиновую соль бензилпенициллина и бициллин-1. При смешивании с водой образует стойкую смесь. Вводится внутримышечно двухмоментно. Инъекции его менее болезненны, чем бициллина-1, лучше переносятся больными.
5. Бициллин-5 (Bicillinum-5, дюрантный препарат) — белый порошок. Во флаконе содержится 300 000 ЕД новокаиновой соли бензилпенициллина и 1 200 000 ЕД бициллина-1. При смешивании с физиологическим раствором хлорида натрия образует стойкую суспензию. Вводится внутримышечно двухмоментно.
6. Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicilli-num) — белый порошок, устойчивый в слабокислой среде, принимается внутрь (в таблетках), не кумулируется в организме. Разовая и курсовая дозы в 2 раза больше, чем водорастворимого пенициллина.
Разовые дозы антибиотиков определяют с учетом препарата и веса пациента (табл. 3), а курсовые — стадий болезни, веса больного и метода лечения
При наличии патологических изменений в спинномозговой жидкости у больных первичным, вторичным, третичным, скрытым, серорезистентным сифилисом курсовая доза увеличивается на 20% во всех курсах.
Противопоказания к применению препаратов пенициллина: повышенная чувствительность к антибиотику, аллергические заболевания (бронхиальная астма, сенная лихорадка, хроническая крапивница и др.), плохая переносимость медикамента. Бициллин не рекомендуется вводить при тяжелой форме гипертонической болезни, перенесшим инфаркт миокарда, при болезнях эндокринных желез и кроветворной системы, острых желудочно-кишечных заболеваниях и активном туберкулезе. Ослабленным больным и старше 55 лет максимальная разовая доза бициллина — 1200000 ЕД.
Побочные явления: крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, эозинофилия, розеола типа коревой или скарлатинозной, повышение температуры, токсикодермия, синдром Лайла, кандидоз и др. При активных формах заболевания после первых инъекций возникает реакция обострения Лукашевича—Яриш— Герксгеймера, которая при поражениях внутренних ор-1анов, нервной системы может привести к -серьезным последствиям.
Профилактика осложнений: тщательно собирается аллергологический анамнез (в истории болезни делается запись «указаний на непереносимость пенициллина в анамнезе нет»), перед началом лечения проверяется переносимость терапии антибиотиками (сублингвальная проба (Больной держит под языком, не глотая 15—20 мин 1/4 часть разовой дозы антибиотика (таблетку или раствор). При наличии повышенной чувствительности появляется отек уздечки языка, губ, зуд кожи, а иногда уртикарная сыпь)) и делается соответствующая запись в истории болезни. После первых инъекций пенициллина может возникнуть выраженная реакция обострения, которая при некоторых формах сифилиса (сердечно-сосудистой системы, печени, васкулярном и паренхиматозном нейросифилисе, гуммозных поражениях) может вызвать тяжелые последствия (распад в очагах). Поэтому лечение боль-ьых с поздними формами сифилиса начинают приемом препаратов йода, потом инъекциями висмута, лишь затем осторожно добавляют пенициллин (30 000 ЕД). С учетом реакции на его введение разовая доза постепенно с каждой последующей инъекцией повышается на 5 000— 10 000 ЕД до соответствующей весу пациента. Лечение не следует начинать дюрантными препаратами пенициллина; последние подключают лишь после установления хорошей переносимости водорастворимого антибиотика. Для профилактики аллергических осложнений за 30 мин до первого введения пенициллина и перед каждой инъекцией бициллина-1, 3 или 5 пациент должен принять внутрь один из антигистаминных препаратов (димедрол—0,05 г, диазолин — 0,1 г, пипольфен—0,025 г), а во время лечения антибиотиками назначают поливитамины.
Эритромицин (Erythromycinum) применяется внутрь (в таблетках) во время еды (см. табл. 3). За один курс вводится 30 млн. ЕД при весе больного менее 60 кг, 35 млн. ЕД — при весе 60—80 кг и 40 млн. ЕД —при весе больного более 80 кг.
Побочные явления: крапивница, токсикодермия, тошнота, рвота, понос. В этих случаях антибиотик отменяют, назначают антигистаминные препараты, поливитамины, обильное питье. Когда побочные явления выражены нерезко, рекомендуется сделать перерыв в лечении на 3—4 дня, после чего лечение эритромицином возобновляется.
Препараты висмута. 1. Бийохинол (Bjochinolum) — 8% взвесь йод-висмута-хинина в персиковом масле, красного цвета, содержит в 1 мл 0,02 г металлического висмута. Перед инъекцией флакон с препаратом подогревают в горячей воде, затем тщательно взбалтывают для получения равномерной взвеси и вводят внутримышечно двухмоментнс в верхне-наружный квадрант ягодицы.
2. Бисмоверол (Bismoverolum) — 7,5% взвесь основной висмутовой соли моновисмут-винной кислоты в персиковом масле, белого цвета, содержит в 1 мл 0,05 г металлического висмута. Вводится так же, как бийохинол.
3. Пентабисмол (Pentabismolum) — водорастворимый препарат, бесцветный, содержит в 1 мл 0,01 г металлического висмута, вводится внутримышечно.
Противопоказания к применению препаратов висмута: нефриты и другие заболевания почек, протекающие с нефротический синдромом, пародонтоз, стоматиты, гингивиты, сердечно-сосудистая декомпенсация, тяжелые формы туберкулеза, геморрагические диатезы, лейкемия, наличие одной почки, даже при нормальной ее функции, острые и хронические заболевания печени с поражением ее паренхимы, диабет, а для бийохинола, кроме того, повышенная чувствительность к хинину.
Таблица 5