Краткая характеристика местных анестетиков

Механизм действия местных анестетиков связан с блокадой натриевых каналов мембраны нервной клетки. Так как местный анестетик препятствует проникновению натрия через клеточную мембрану, не развивается ее деполяризация, и, следовательно, не возникает потенциал действия, поэтому зарождение и проведение нервного импульса становится невозможным.

Среди важных характеристик местных анестетиков следует упомянуть силу и токсичность анестетика, по которым рассчитывают анестетический индекс. При определении этих характеристик за стандарт принимают свойства новокаина, сила и токсичность которого приравниваются к единице.

Сила местного анестетика показывает, во сколько раз его меньше (по массе) требуется, чем новокаина, для получения такого же эффекта, как от новокаина. Например, для получения одинакового эффекта лидокаина требуется в 4 раза меньше, чем новокаина, то есть сила лидокаина равна 4.

Таким же образом определяется и токсичность местного анестетика (на лабораторных животных). Например, токсичность лидокаина равна 2, то есть для одинакового токсического эффекта лидокаина требуется в 2 раза меньше (иными словами, лидокаин в 2 раза токсичнее новокаина).

Для лидокаина анестетический индекс равен , то есть лидокаин в 2 раза «лучше» (предпочтительнее) новокаина. Хотя он и токсичнее в 2 раза, но его требуется в 2 раза меньше, поэтому общий токсический эффект будет в 2 раза ниже.

Химическая классификация основных местных анестетиков представлена в таблице 1.

Таблица 1

Химическая классификация местных анестетиков

Сложные эфиры	Замещенные амиды ацетанилида
Пара-аминобензойной кислоты (ПАБК)	Бензофурокарбоновой кислоты
Прокаин Бензокаин Тетракаин (Дикаин)	Бензофурокаин	Ультракаин (Артикаин) Лидокаин (Ксилокаин) Бупивакаин (Маркаин) Тримекаин Бумекаин (Пиромекаин)