Н-холинорецепторы имеют разнообразную локализацию и принимают участие в:
- передаче эфферентных импульсов в вегетативных ганглиях;
- передаче эфферентных импульсов в мозговом слое надпочечников;
- передаче эфферентных импульсов в нервно-мышечных синапсах;
- в хеморецепции и генерации афферентных импульсов в каротидном клубочке;
- в межнейронной передаче возбуждения в ЦНС.
Чувствительность н-холинорецепторов разной локализации к химическим соединениям неодинакова, на чем и основана возможность получения веществ:
- с преимущественным влиянием на ЦНС - дыхательные аналептики;
- с преимущественным влиянием на вегетативные ганглии– ганглиоблокаторы ;
- с преимущественным влиянием на холинорецепторы нервно-мышечных синапсов – миорелаксанты (курареподобные средства).
Ганглиоблокаторы.
Пирилен - хорошо всасывается в кишечнике, проявляет быстрое и выраженное ганглиоблокирующее и гипотензивное действие, проникает через ГЭБ. Применяется при гипертонической болезни, спазмах периферических сосудов, язвенной болезни, токсикозе беременных.
Пентамин — снижает кровяное давление, используется для лечения гипертонической болезни, эндартериитов, кишечных, печёночных колик, бронхиальной астмы.
Бензогексоний применяется при отеке легких, гипертонических кризах, язвенной болезни. К препарату быстро развивается привыкание, что требует постоянного увеличения дозы.
Гигроний - кратковременно действующий ганглиоблокирующий препарат (применяют для управляемой гипотонии), с высокой избирательностью действия: блокирует симпатические ганглии и снижает АД.
Миорелаксанты.