Механизм действия.

Все темы данного раздела:

Взаимодействие препарата с рецепторами.
Рецептор – это белок или гликопротеид, обладающий высокой чувствительностью и сродством к определенному химическому соединению, в том числе и ЛС. Агонист – ЛС, которое при вз

Виды действия лекарств.
Основное – такое действие лекарства, на которое рассчитывает врач при его применении. Нежелательное: - побочное; - аллергическое; - токсическое.

Виды доз.
Пороговая – это минимальная доза ЛС, которая вызывает какой-либо биологический эффект. Среднетерапевтическая – доза препарата, которая вызывает оптимальный леч

Пути введения ЛС в организм.
От пути введения препарата в организм зависит: - скорость и полнота доставки ЛС в очаг болезни; - эффективность и безопасность применения лекарств, т.е. без осложнений фармакотера

Характеристика отдельных этапов фармакокинетики.
1. Всасывание (абсорбция) - процесс поступления лекарства из места его введения в системный кровоток при внесосудистом введении. Скорость всасывания ЛС зависит от:

Биотрансформация (метаболизм).
Один из центральных этапов фармакокинетики и основной путь детоксикации (обезвреживания) ЛС в организме. В биотрансформации принимают участие: печень, почки, легкие, кожа, плацента.

Выведение (экскреция).
Является завершающим этапом фармакокинетики, в процессе которого лекарство в виде метаболитов или в неизмененном виде выводятся из организма с одним из экскретов. Чаще всего ЛС выводятся из организ

Лекарственные средства, влияющие на мускарин- и никотинчувствительные холинорецепторы.
Лекарственные стредства, стимулирующие м- и н- холинорецепторы (м,н – холиномиметики).   К веществам этой группы относятся ацетилхолин (АХ) и его аналоги. В

Антихолинэстеразные средства.
Инактивация медиатора АХ осуществляется в основном ферментом ацетилхолинэстеразой (АХЭ), которая локализуется в значительных количествах у мест выделения АХ, в постсинаптической мембране, что спосо

Лекарственные средства, влияющие на никотиночувствительные холинорецепторы
Н-холинорецепторы имеют разнообразную локализацию и принимают участие в: - передаче эфферентных импульсов в вегетативных ганглиях; - передаче эфферентных импульсов в мозговом слое

Механизм действия курареподобных веществ
АХ, выделяющийся в момент перехода импульса с двигатель­ного нерва на мышечное волокно, резко увеличивает проницаемость мембраны. В результате наступает деполяризация концевой пластинки. В

Показания к применению адреналина.
1. Местно как кровоостанавливающее средство при опе­рациях в отоларингологии); 2. как противовоспалительное средство при насморке (остром, аллергическом), 3. в глазной практике ка

НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ.
Анальгетические средства (от греч. аn – отрицание, algos - боль ) – это группа ЛС, которые избирательно подавляют болевую чувствительность без выключения сознания и других видов чувствительн

Механизм действия наркотических анальгетиков.
Он обусловлен взаимодействием НА с опиатными рецептороми, расположенными приимущественно в пресинаптических мембранах и играющих тормозную роль. Степень сродства НА к опиатному рецептору пропорцион

Фармакодинамика.
(на примере морфина) 1. Эффекты со стороны ЦНС: - анальгезия; - седативный (снотворный) эффект; - угнетение дыхания; - снижение температуры тела;

Побочные эффекты.
1. Со стороны ЖКТ: - гастропатия: - тошнота; - тяжесть и боль в эпигастрии; - снижение аппетита; - рвота; - понос; - гастрит;

Формы эпилепсии.
1. Grand mal - большие судорожные приступы, которые характеризуются генерализованными судорожными реакциями, сопровождающимися клонико-тоническими судорогами, потерей сознания,

Механизмы действия.
- Угнетают процессы возбуждения нейронов, препятствуют иррадации эпилептогенного очага. - Усиливают тормозные влияния в ЦНС, повышают ГАМК-ергическую передачу.   Фар

Побочные эффекты противоэпилептических средств.
1. Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии); 2. привыкание (наиболее выражено у фенобарбитала и дифенина); 3. токсическое действие на кровь: эозинофил

Средства, оказывающие ДОФА-ергическое влияние.
· Предшественники дофамина: - леводопа. · Средства, которые усиливают влияние дофамина в синаптической щели: - мидантан. · Средства, стимулирующ

ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА.
Психотропные средства – это препараты, которые изменяют (нормализуют) психическую и эмоциональную деятельность человека. Клинические проявления психических заболеваний:

Производные дибензодиазепина
- клозапин (азалептин).   Механизм действия нейролептиков. Оказывают свое действие путем влияния на нейромедиаторы как в головном мозге, так и на пе

Фармакодинамика нейролептиков.
1. Психоседативный эффект (возникает заторможенность, вялость, сонливость, апатия), снижается двигательная активность, развивается коллаптоидное состояние). 2. Антипсихотическое действие (

Механизм действия транквилизаторов.
Бензодиазепиновые транквилизаторы взаимодействуют с одноименными (бензодиазепиновыми) рецепторами. Сила действия препарата пропорциональна его сродству к рецептору. Точкой приложения бензо

Фармакодинамика.
- Уменьшение раздражительности; - уменьшение взрывчатости человека (речевой и двигательной несдержанности); - купирование эмоциональной лабильности (резкий переход от радости к пе

Побочные эффекты.
1. Вегетативные расстройства: - тахикардия; - сухость во рту; - нарушение аккомодации; - запор; - уменьшение мочеиспускания. 2. Аллер

Механизм действия ноотропных средств.
В основе механизма действия лежит в изменение биоэнергетических процессов в нервной клетке: - увеличивается потребление глюкозы и кислорода нейронами; - усиливается утилизация глю

Механизм действия.
Улучшают метаболизм клеток организма. Бемитил стимулирует активность ферментов глюконеогенеза, что стимулирует аэробные пути деградации глюкозы. Показания к применению: (с

Блокаторы кальциевых каналов.
Ионы кальция, проходя по своим медленным каналам внутрь клетки, непосредственно участвуют в гладкомышечном сокращении. При блокаде кальциевых каналов с помощью препаратов кальция входит в клетку, м

Механизм действия.
Для объяснения механизма взаимодействия анестетиков с клетками широко привлекаются физико-химические закономерности. Наиболее жизнеспособной оказалась липоидная - теория Овертона-Мейера, усовершенс

Требования к ингаляционным анестетикам.
- Высокая наркотическая активность - Большая наркотическая широта, т.е. достаточное соотношение концентраций анестетика в крови, вызывающих нужный уровень хирургического наркоза и концентр

Неингаляционные анестетики.
Преимущества неингаляционного наркоза: - быстрое, незаметное для больного, введение в наркоз с максимальным устранением психической травмы; - возможнос

Механизмы действия отхаркивающих средств.
- Препараты рефлекторного действия содержат алкалоиды, сапонины, которые раздражают слизистую оболочку желудка. В результате импульс передается к ядрам блуждающего нерва, а от них через эфферентные

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ.
Сердечные гликозиды – это безазотистые вещества растительного происхождения, которые имеют в своей основе стероидное ядро, оказывающие высокоспецифичное тонизирующее действие на сердце и составляющ

Средства, влияющие на адренергическую иннервацию сердца
(нейротропные средства): · Препараты с успокаивающим действием: - седативные средства; - снотворные средства (в небольших дозах); - транк

Симпатолитики.
Обладают более выраженным гипотензивным эффектом. Резерпин оказывает нейролептическое действие. После применения симпатолитиков гипотензивный эффект наступает через 1-3 суток. a -адрено

Механизм действия ингибиторов карбоангидразы
Фермент карбоангидраза участвует в синтезе угольной кислоты из СО2 и Н2О. карбоангидраза СО2 + Н2О ® Н2СО3 Угольн

Средства, применяемые при отеке легких.
Отек легких – синдром, спровождающийся повышением АД в легочных капиллярах в результате: - затруднения оттока крови из сосудов малого круга (левожелудочковая недостаточность);

Физиология проводящей системы сердца.
В сердце имеется группа клеток, способных генерировать ритмичные импульсы, распространяющиеся на другие клетки. Основной водитель ритма – водитель ритма 1-го порядка – синоатриальный узел (узел Кис

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СИСТЕМУ КРОВИ.
  Кровь – жидкая ткань организма, в которой находятся: - форменные элементы; - плазма (белки, факторы гемокоагуляции, антигемокоагуляционные факторы). Наруш

Другие стороны фармакодинамики гепарина.
- Противовоспалительное действие за счет угнетения хемотаксиса нейтрофилов, угнетение активности лизосомальных протеаз; - противоатеросклеротическое действие – влияет на обмен липидов, сти

Противопоказан при повышенной гемокоагуляции и ИМ.
  ЛС, влияющие на процессы фибринолиза. Фибринолиз – процесс ферментативного расщепления фибрина тромба, приводящий к его разрушению.

Контрикал. Снижает активность протеолитических ферментов (трипсина, профибринолизина и др.). Действие аналогично кислоте аминокапроновой.
  Антиагреганты. Препараты, угнетающие начальный процесс тромбообразования – агрегации – склеивание тромбов и адгезию – прикрепление

ПРОТИВОАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
  В основе развития атеросклероза лежат следующие патогенетические процессы: - нарушение липидного обмена, в основном холестерина; - повреждение эндотелиальных клето

Побочные эффекты.
1. Тошнота; 2. рвота; 3. через 2 –3 недели могут появиться симптомы гиповитаминоза, связанного с нарушением всасывания жирорастворимых витаминов (А, D, Е) и это требует дополнител

Побочные эффекты.
1. Диспепсия; 2. нарушение функции печени; 3. мышечные боли; 4. кожные высыпания. Линетол. Представляет собой смесь эфиров ненасыщенных жирных кислот, пре

ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ.
  Гормон происходит от греческого слова hormao – побуждать, возбуждать, приводить в движение. Гормональные препараты – это группа лекарственных средств, которые содерж

Принципы механизмов действия препаратов нестероидной природы.
Эти препараты являются гидрофильными соединениями и, следовательно, внутрь клетки проникать не могут. Поэтому нестероидный (белок или пептид) гормональный препарат в организме, при контакте с клетк

Фармакодинамика инсулина.
Основными клетками-мишенями для инсулина являются клетки печени, мышц и жировой ткани. Сахароснижающий эффект инсулина проявляется за счет его действия на различные виды обмена: 1. Угле

Показания к применению инсулина.
1. Инсулинзависимый сахарный диабет (сахарный диабет I-го типа); 2. часто используется как анаболическое средство (усиливает все виды обмена, особенно углеводный) при следующих патологичес

Фармакодинамика
1. Углеводный обмен: - стимулируют глюконеогенез; - снижают вход глюкозы в клетку; - вызывают гипергликемию и глюкозурию – формируется латентная форма сахарного ди

Минералокортикоиды.
Дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА) – это синтетический аналог природного минералокортикоида коры надпочечников 11-дезоксикортикостерона. Основные показания к применению

ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА.
Противовоспалительные средства–это группа препаратов, которые угнетают процессы асептического воспаления в различных его фазах: альтерации, экссудации, нарушение микроциркул

Препараты, применяемые при аллергии замедленного типа.
· Иммунодепрессанты: - глюкокортикоиды; - противоопухолевые препараты. · Средства, уменьшающие альтерацию тканей: - НПВС; - СПВС.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ИММУНИТЕТ.
Иммунофармакология - раздел фармакологии, который изучает взаимодействие лекарственных средств и иммунной системы человека. Основная задача иммунофармакологии – изучение влияния

Противопоказания.
1. Угнетение функции кроветворения; 2. выраженная нефро- и гепатопатия. 2. острые инфекции; 3. беременность. Иммуностимуляторы – это лекарст

Противопоказания.
1. Лихорадочные состояния; 2. подозрение на вирусную инфекцию. Продигиозан. В настоящее время широкого применения не находит. Используется в эксперимен

Фармакологические свойства.
1. Регулируют кислотно-щелочное равновесие в организме; 2. оказывают противомикробное действие, которое зависит от: - степени диссоциации; - свойств аниона; - ра

Щелочи.
К этой группе препаратов относят оксиды, соли, имеющие щелочные свойства. Натрия гидрокарбонат – применяют местно для полосканий и спринцеваний. При приеме внутрь обладает

АНТИСЕПТИКИ И ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА.
Лекарственные средства, обладающие противомикробным действием подразделяются на 2 группы: 1 – не обладающие избирательностью противомикробного действия, они губительно влияют на большинств

Фармакодинамика.
Антисептики и дезинфицирующие ЛС могут оказывать как бактериостатическое, так и бактерицидное действие. Активность препарата зависит от многих факторов: - от чувствительности возбудителя;

Основные принципы химиотерапии.
- Химиотерапевтические средства назначаются только тогда, когда нельзя без них обойтись; - при выборе химиотерапевтического средства необходимо исходить из чувствительности к нему возбудит

Основные принципы применения антибиотиков.
1. Точно поставленный диагноз в плане: - выяснения локализации очага инфекции; - установления типа возбудителя; - прогнозирования чувствительности микроорганизмов к антиб

Побочные эффекты.
1. Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, анафилактический шок; 2. раздражающее действие в месте введения; 3. нейротоксичность (вплоть до появления судорог, чаще у детей);

ДНК и РНК
Механизм основан на структурном сходстве с ПАБК, которая необходима для синтеза ДГФК. Сульфаниламиды конкурентно вытесняют фолиевую кислоту из процесса синтеза и не могут выполнять функцию ПАБК. В

Фармакокинетика.
Всасывание. Незначительно в желудке и в основном в тонком кишечнике. Уже через 30 минут после введения САА обнаруживаются в моче. Биодоступность 70-90%. Био

Механизм действия.
В основе механизма действия комбинированного препарата лежит принцип нарушения синтеза нуклеиновых кислот в двух точках: 1– на уровне включения ПАБК в синтез ДГФК; 2– на уровне об

Побочные эффекты.
1. Способность к кумуляции. 2. Окрашивают экскреты в желтый цвет.   3. Производные хинолона: · 1-е поколение: - налидиксова

Принципы химиотерапии туберкулеза.
Лечение должно быть длительным, непрерывным, контролируемым (определение концентрации препаратов в крови). Одновременно назначают 2-3 препарата, для достижения желаемого эффекта и снижения ве

Фармакокинетика.
Всасывание. Хорошо адсорбируется из ЖКТ, биодоступность – 80%, максимальная концентрация в крови через 1-2 часа. Распределение. Хорошо проникает во все органы и ткани. Максим

Побочные эффекты.
1. Высокая гепатотоксичность, особенно у лиц с заболеванием печени, у больных алкоголизмом, у пожилых людей; 2. тромбоцитопения аутоиммунного происхождения – лечение проводят под контролем

ЛС, действующие на условно-патогенные грибы (кандидомикозы).
- полиеновые, антибиотики; - препараты азолов; - декамин. Азолы –эта группа лекарств включает производные имидазола и триазола. Широко ис

Побочные эффекты.
1. Аллергические реакции; 2. диспепсические расстройства; 3. повышение температуры тела; 4. снижение АД; 5. нейротоксичность (тремор, судороги); 6. нефр

Алкилирующие ПОС.
Механизм действия состоит в реакции алкилирования, т.е. блокировании функционально-активных группы SH, NH2, COOH – что приводит к изменению свойств различных ферментативных свойств биосу

РАДИОПРОТЕКТОРЫ И СРЕДСТВА, СПОСОБСТВУЮЩИЕ ВЫВЕДЕНИЮ РАДИОНУКЛЕИДОВ ИЗ ОРГАНИЗМА.
  Радиационная фармакология – это раздел фармакологии, изучающий влияние фармакологических средств на резистентность организма с целью изыскания эффективных средств терапии и п

Пусковые механизмы действия радиоактивного облучения на организм.
В организме животных и человека нет специализированных рецепторов или анализаторов, которые реагировали бы на радиацию. В литературе описан радиологический парадокс – несмотря на ничтожное воздейст

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ.
Взаимодействие JIC— изменение фармакологического эффекта одного или нескольких препаратов при одновременном или последовательном их применении. В зависимости от конечного результата

Виды взаимодействия ЛС.
- Фармацевтическое — до введения в организм; - фармакокинетическое — на различных стадиях фармакокинетики ЛС (всасывание, связь с белками, распределение, биотрансформация, выведение);

До начала его всасывания.
Взаимодействие ЛС при всасывании в ЖКТ может происходить в любом его отделе, но чаще в желудке или тонкой кишке. Основное значение для клинического эффекта имеет изменение скорости и полноты вса

Выведение из организма.
Главным механизмом взаимодействия ЛС в почках считают конкуренцию слабых кислот и слабых оснований за механизмы активного канальцевого транспорта. В связи с тем, что на степень ионизации вещества б

Методы усиления естественной детоксикации организма.
Очищение желудочно-кишечного тракта. Возник­новение рвоты при некоторых видах острых отравлений можно рассматривать как защитную реакцию организма, направленную на выведение то

Методы искусственной детоксикации организма.
Среди методов искусственной детоксикации ор­ганизма можно выделить три принципиальных явления, на которых они основаны: диализ, сорбция и замещение. Диализ (от

Антидотная детоксикация.
Уже на рубеже XVIII—XIX веков развитие хи­мии и биологии позволяло предложить для лечебных целей ряд химических препаратов, антидотное действие ко­торых было связано с обезвреживанием токсических в

СПИСОК СОКРАЩЕНИЙ.
АБ – антибиотик АД – артериальное давление АДФ - аденозиндифосфат АМФ - аденозинмонофосфат АПФ – ангиотензинпревращающий фермент АСК – ацетилсалициловая