Стимуляторы высвобождения ацетилхолина

Аминопиридин (Aminopiridin) МД: Проникает в холинергические синапсы и на пресинаптической мембране связывается с воротным механизмом потенциалзависимых кальциевых каналов, открывая их. Ионы кальция поступают в пресинаптическое окончание даже в отсутствие потенциала действия и вызывают выброс медиатора из окончания.

ФЭ: Усиливается выделение ацетилхолина в нейро-мышечных синапсах двигательных соматических нервов. Это используется для прекращения действия антидеполяризующих миорелаксантов – средств блокирующих Н_М-холинорецепторы и вызывающих временный паралич мышц во время операции. Выделение в синапс больших количеств ацетилхолина приводит к тому, что он вытесняет миорелаксант из связи с рецептором и восстанавливает передачу.

Аминопиридин вводят в дозе 5-10 мг внутривенно медленно после окончания оперативного вмешательства. Эффект сохраняется до 1-2 часов.

НЭ: Связаны с выделением ацетилхолина в холинергических синапсах внутренних органов и проявляются слюнотечением, бронхоспазмом, тошнотой, рвотой, диарей и брадикардией.

ФВ: раствор 0,5% в ампулах по 2 мл.

Цизаприд (Cisaprid) Также способствует выделению ацетилхолина. Механизм действия связан с активацей пресинаптических серотониновых рецепторов 5-НТ₄-типа, которые располагаются на постганглионарных нейронах подслизистого и межмышечного сплетений ЖКТ. Активация рецепторов способствует выбросу ацетилхолина на различных уровнях ЖКТ, который синхронизирует сократительную активность желудка и кишечника, повышает тонус пищеводных сфиктеров и снижает тонус нижележащих сфинктеров желудка и кишечника. Цизаприд применяют как прокинетическое средство. Подробнее это лекарство будет обсуждаться в разделе, посвященном средствам, которые влияют на функции ЖКТ.

ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ

– Спасибо вам, гражданин доктор, за капли. Уж так помогли, так помогли!.. Пожалуйте еще баночку.

Я взял у нее из рук флакон, глянул на этикетку, и в глазах у меня позеленело. На этикетке было написано размашистым почерком Демьяна Лукича «Tinct. Belladonna …» и т.д. «16 декабря 1917 года»

М.А. Булгаков «Тьма Египетская»

Холинонегативными (син.: холинолитиками, холиноблокаторами) называют лекарственные средства, которые нарушают передачу импульсов в холинергических синапсах нервной системы.