ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ МОДЕЛЬНОГО ОБЪЕКТА КАК РЕАГЕНТОВ ПРИ ПРОИЗВОДСТВЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ПРЕПАРАТОВ. Гидразиды карбоновых кислот являются полупродуктами при синтезах других лекарственных веществ 3,4-Дигидрокси-1,6-дифенил-2,4-гексадиен -1,6-дион 1, существующий в растворе в виде двух цепных 1X, 1Y и одной кольчатой 1Z таутомерных форм, взаимодействует с гидразидами карбоновых кислот с образованием 4-ацилгидразонов 3-гидрокси-1,6-дифенил-2-гексен-1,4,6-тр ионов D и E.Последние при дегидратации циклизуются с образованием 1-ацил-3-бензоилацетил - 5-фенилпиразолов 2F и 2G. R Me, -CH2Ph, Ar Полученные соединения 2 обладают бактериостатической активностью по отношению к эталонным штаммам кишечной палочки и золотистого стафилококка 24. ВЫВОДЫ Результаты проделанной работы выявили практически полное отсутствие доступных систем поиска химической информации на основании структурной формулы химического соединения или отдельного фрагмента его структурной формулы.
Существующие системы поиска химической информации на основании структурной формулы практически недоступны для рядового пользователя, так как существуют на коммерческой основе либо представляют собой локальные базы данных с информацией в основном рекламного характера.
Системы индексного поиска также дают узкий спектр информации из-за отсутствия специализированных локальных либо глобальных баз данных.
Возможным выходом из создавшегося положения является сведение имеющегося по объекту материала в единую базу данных с последующей публикацией е на одном из серверов Internet с предоставлением свободного доступа к ней при условии авторизации с возможностью публикации материалов по объекту мониторинга, сохраняя при этом за конечной группой разработчиков пользователей возможность администрирования ресурса. Что касается объекта мониторинга, то на основании вышеприведенных данных можно сделать несколько выводов 1. Ввиду того, что за последние более чем 50 лет изониазид применяется с 1952 года не было синтезировано ни одного препарата производного изониазида, превосходящего последний по терапевтической активности см. таблицу1, синтез препаратов группы изониазида направлен на создание менее токсичных, и медленнее инактивируемых в организме производных изониазида.
Основные усилия ученых приложены к созданию новых антибиотиков, действующих на М. Tuberculosis.
Подробный обзор см. приложения 1, 2. 2. Успешно зарекомендовали себя комбинированные преператы, содержащие в своем составе изониазид и различные антибиотики см. таблицу2. В перспективе создание комбинированных препаратов, содержащих производные изониазида аналогов приведенных выше Римактацид 150, Рукокс-4, Рифинаг 150, Рифинаг 300, Рифатер. Подробный обзор см. приложения 1, 2.