Конкурентное ингибирование наблюдается, когда ингибитор и субстрат имеют сходные структуры и конкурируют за связывание с активным центром фермента. Если к ферменту Е добавить конкурентный ингибитор I и субстрат S, то одновременно образуется два комплекса: фермент-ингибитор (EI) и фермент-субстратный (ES). Образование комплекса EI не приводит к образованию продуктов реакции.
Е + S ® ES ® P + Е;
Е + I ® EI ® не образуются продукты реакции
Скорость реакции уменьшается, потому что при присоединении ингибитора к активному центру субстрата уменьшается число активных центров фермента, способных взаимодействовать с природным субстратом. Поскольку конкурентный ингибитор связывается обратимо, с ферментом, то уменьшить его действие можно, увеличивая концентрацию субстрата, так как при этом увеличивается вероятность связывания фермента с субстратом.