АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА

АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА. Анальгезией греч. an-отрицание и algos- -боль называют подавление болевой чувствительности, а фармакологические вещества, оказывающие такое влияние анальгетическими или анальге- тиками Analgetica рис. 17 . Сильная боль при заболеваниях значительно осложняет течение патологического процесса, нарушает координирующее влияние центральной, нервной системы, функцию сердечно-сосудистой системы, изнуряет животное, а в ряде случаев является причиной увечий, шока и даже гибели животных.

Поэтому изыскание средств, подавляющих или хотя бы ослабляющих боль, давно уже является предметом деятельности медицинских и ветеринарных врачей Рис. 17. Схема формирования болевого ощущения проводящие пути и центры боли 1 - спинной мозг - ретикулярная формация ствола головного мозга - таламус IV-кора больших полушарий мозга V- лимбическая система 1 - пути экстеро- и проприоцеппии 2- спинномозговой узел 3 - задики рог спинного мозга 4 - желати-нозная субстанция спинного мозга 5-не-спедифипеский путь передачи возбуждения 6 - вентро-базальный комплекс ядер таламу-са 7 - срединный центр 8 - восходящие ак-тивирувдщие влияния ретикулярной форма-ции 9 - восходящие активирующие влияния несдецифических ядер таламуса 10 - прозрачная перегородка - гиппокамп 12 миндалевидное тело 13 - гипоталамус 14 - связи между лимбическими структурами 15 - пути возбуждения из лимбической системы 16 - пути интероцепции 17 - специфический путь передачи возбуждения 18 - нисходящие влияния ретикулярной формации Так как болевые ощущения формируются в центральной нерв, нои системе, а возникают при раздражении чувствительных нервных окончаний в органах и тканях, то и фармакологическое воздействие может быть на одно из этих звеньев.

Анальгетическим действием обладают все противовоспалительные средства, защищающие рецепторный аппарат или нейтрализующие раздражителей вяжущие, слизистые, обволакивающие, адсорбирующие и др В этих же направлениях влияют местноанестезирующие вещества, выключающие отдельные звенья чувствительных нервов.

Подавить боль можно, применяя вещества, угнетающие центральную нервную систему.

Все эти средства используют при соответствующих показаниях. Но при болевых синдромах, являющихся следствием воспалительных процессов в организме, исключительно высокую эффективность оказывают препараты опия, а также некоторые синтетические аналь-гетики, которые и рассматривают в этом разделе.

История изыскания анальгетиков указывает, что этим занимались еще в древние времена. И тогда уже было установлено, что наиболее активным анальгетиком является опий. В 1806 г. Сертюрнер Serturner выделил из опия основное действующее начало-морфин. Изучение опия показало, что в нем содержится около 20 активных алкалоидов, действующих анальгетически или влияющих на отдельные стороны фармакодинамики морфина.

Морфин и многие другие алкалоиды опия имеют ряд недостатков, в том числе возможность развития пристрастия человека к ним. Это побудило синтезировать новые анальгетические средства, в значительной мере свободные от недостатков морфина. Синтезу анальгетиков предшествовало выяснение механизма перехода одних алкалоидов опия в другие. Если взять за основу структурную формулу морфина, то оказывается, что даже при незначительных изменениях его молекулы получаются новые препараты со специфическими особенностями - кодеин, дионин, героин и др. Алкалоиды опия относятся к двум разным химическим группам пиперидинфенантрена, морфин и др бензилизохинолина папаверин, причем болеутоляющее действие ярко выражено только у веществ первой группы.

В молекуле анестетиков фенантренового ряда очень важную роль играет четвертичный атом углерода. Он обязательно должен быть соединен с метильной группой и с третичным азотом, причем связь с азотом осуществляется через два углеродных атома.

Кроме того, одна из валентностей третичного азота должна быть замещена метальным или другим коротким алкильным радикалом. Гидроксильные группы, называемые фенольной и алкогольной, существенно отражаются на возможности соединений угнетать центральную нервную систему-фе-нольный гидроксил усиливает это действие, а алкогольный - ослабляет. Образование сложных эфиров морфина сопровождается равномерной активизацией всех видов действия его. Морфина гидрохлорид-Morphini hydrochloridum.

Алкалоид