ОГЛАВЛЕНИЕ Введение. 3 Механизмы действия наркотических анальгетиков. 5 Алкалоиды производные фенантренизохинолина и их синтетические аналоги. 7 Морфин 9 Фармакологические эффекты 9 Фармакокинетика 10 Показания к назначению, дозировка 11 Побочные эффекты и противопоказания 12 Хранение и формы выпуска 12 Морфилонг 12 Фармакокинетика 12 Показания к назначению, дозировка 13 Хранение и формы выпуска 13 Омнопон 13 Показания к назначению, дозировка 13 Хранение и формы выпуска 13 Кодеин 14 Фармакологические эффекты 14 Показания к назначению, дозировка 14 Хранение и формы выпуска 15 Этилморфин дионин 15 Фармакологические эффекты 15 Показания к назначению, дозировка 16 Хранение и формы выпуска 16 Другие производные морфинана. 16 Производные пиперидина. 18 Промедол 18 Фармакологические эффекты 19 Фармакокинетика 19 Показания к назначению, дозировка 19 Противопоказания и побочные эффекты 20 Хранение и формы выпуска 20 Фентанил. 20 Фармакокинетика 20 Показания к назначению, дозировка 20 Хранение и формы выпуска 21 Производные циклогексана. 21 Трамадол. 21 Производные дифенилэтоксиуксусной кислоты. 22 Эстоцин. 22 Введение. Анальгезирующими средствами, или анальгетиками от греч. algos боль и an без, называют лекарственные средства, обладающие специфической способностью ослаблять или устранять чувство боли, т.е. средства, доминирующим эффектом которых является анальгезия, наступающая в результате резорбтивного действия и не сопровождающаяся в терапевтических дозах выключением сознания и выраженным нарушением двигательных функций.
По химической природе, характеру и механизмам фармакологической активности современные анальгетики делят на две основные группы Наркотические и ненаркотические анальгетики.
Настоящий реферат посвящен обзору наркотических анальгетиков, их классификации, особенностям фармакологического действия.
Для наркотических анальгетиков, в отличие от ненаркотических, характерны следующие основные свойства Сильная анальгезирующая активность, обеспечивающая возможность их использования в качестве высокоэффективных болеутоляющих средств в различных областях медицины, особенно при травмах и заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом Особое влияние на ЦНС человека, выражающееся в развитии эйфории и появлении при повторном применении синдромов физической и психической зависимости Развитие болезненного синдрома абстиненции у лиц с развившимся синдромом физической и психической зависимости при лишении их анальгетического препарата Снятие вызываемых токсических явлений на ЦНС, нарушений сердечной деятельности, а также анальгезии специфическими антагонистами.
Фармакологические эффекты при приеме наркотических анальгетиков обуславливаются их механизмами действия см. и заключаются в следующем кроме анальгетического эффекта, все наркотические анальгетики в той или иной степени оказывают снотворное действие, угнетают дыхание и кашлевой рефлекс, повышают тонус кишечника и мочевого пузыря, вызывать диспепсические расстройства тошноту, рвоту, нарушения со стороны ЦНС галлюцинации и другие побочные явления.
По выраженности анальгетического действия и побочным эффектам разные препараты группы наркотических анальгетиков различаются между собой, что связано с особенностями их химической структуры и физико-химическими свойствами и соответственно со взаимодействием с рецепторами, вовлеченными в осуществление их фармакологических эффектов.
По источникам получения и химическому строению современные наркотические анальгетики делятся на 3 основные группы 1. Природные алкалоиды морфин и кодеин, содержащиеся в маке снотворном Papaver somniferum в нативном состоянии 2. Полусинтетические соединения, полученные путем химического видоизменения молекулы морфина этилморфин и др. 3. Синтетические соединения, полученные методом полного химического синтеза и не имеющие аналогов в природе промедол, трамадол, фентанил и др. По химическому строению основной части молекулы наркотические анальгетики делятся на 4 основные группы 1. Производные фенантренизохинолина морфинана и близкие по структуре соединения 2. Производные фенилпиперидина и N-пропилфенилпиперидина 3. Производные циклогексана 4. Ациклические производные дифенилэтоксиуксусной кислоты и схожие по структуре Большинство синтетических и полусинтетических препаратов получены путем химического видоизменения молекулы родоначальника группы наркотических анальгетиков морфина с сохранением элементов его структуры или ее упрощением.
Этим путем был создан ряд препаратов, различающихся по силе и степени развития анальгетического эффекта, по быстроте и степени развития привыкания, пристрастия и других побочных эффектов, по силе воздействия на различные отделы ЦНС, по способности тормозить двигательную функцию кишечника и др. Путем химического видоизменения молекулы морфина были также получены его антагонисты налоксон и др В настоящее время, когда механизм действия наркотических анальгетиков почти полностью установлен и выделены медиаторы опиатных рецепторов, препараты медиаторы проходят клинические испытания и, возможно, в скором времени в каких-то случаях частично заменят наркотические анальгетики.
Изменение восприятия боли связано с эйфорией, диссоциативном эффекте н... В качестве нейротрансмиттеров медиаторов передачи импульса в этих реце... Полагают, что рецепторы определяют супраспинальную анальгезию, эйфорию... Наркотические анальгетики связываются с опиатными рецепторами, т.е. У природных опиатных нейропептидов конформационная структура молекулы ...
Это был первый алкалоид, полученный в очищенном виде. Медленно растворим в воде, трудно растворим в спирте 150. Малые дозы вызывают урежение и увеличение глубины дыхательных движений... Фармакокинетика Морфин быстро всасывается как при приеме внутрь, так и... В последние годы при наличии у больных острых и хронических болей стал...
Осторожность применения морфина необходима у больных старческого возра... Формы выпуска таблетки по 0.01 г 1 раствор в ампулах и шприц тюбиках п... содержит одну молекулу кристаллизационной воды. У кодеина сильно выражена способность уменьшать возбудимость кашлевого... Показания к назначению, дозировка Применяют кодеин главным образом для...
Формы выпуска порошок таблетки по 0,01 и 0,015 г.. Внутрь взрослым этилморфина гидрохлорид назначают по 0,01-0,03 г на пр... Растворим в воде 112 и в спирте 125. Фармакологические эффекты По общему действию на организм этилморфин бл... Показания к назначению, дозировка Применяют этилморфина гидрохлорид вн...
По влиянию на ЦНС промедол близок к морфину он уменьшает восприятие ЦН... Промедол весьма эффективен при язвенной болезни желудка и двенадцатипе... При необходимости можно вводить промедол также и внутривенно. Фармакокинетика Фентанил является очень активным анальгетиком. Для достижения нейролептанальгезии предварительно вводят нейролептик д...