Бензодиазепиновые противосудорожные средства. Различные производные бензодиазепина используются в клинике сравнительно недавно.
Однако некоторые вещества этой группы завоевали большую популярность в качестве малых транквилизаторов. Многие из бензодиазепипов обладают ценными противосудорожными свойствами. Парентеральное введение диазепама используется как один из лучших методов лечения эпилептического статуса. Принимаемый внутрь нитразепам является в настоящее время наиболее эффективным средством при миоклонических припадках. Более новое производное бензодиазепина -клоназепам - является эффективным противосудорожным средством, и, что примечательно, его считают эффективным при всех формах эпилепсии.
Вальпроевая кислота Химическая формула вальпроевой кислоты известна с 1881 г. Противосудорожные свойства этого вещества были открыты случайно во Франции в 1961 г. во время использования вальпроевой кислоты в качестве растворителя для исследования потенциальных противосудорожных препаратов. Вначале препарат находился в продаже только в Европе, но позже получил более широкое распространение.
Полагают, что вальпроат особенно эффективен при абсансах и миоклонических припадках генерализованной эпилепсии, но он может быть полезным и при других типах эпилептических припадков. ХРОНОЛОГИЧЕСКАЯ ТАБЛИЦА ДАТА Событие 1861 Открытие Baeyer гидантоинового гетероцикла. 1881 Определение (установление) формулы вальпроевой кислоты. 1908 Biltz синтезировал фенитоин. 1912 Hauptmann вводит в терапевтическую практику фенобарбитал. 1938 Открытие Merrit и Purnam противосудорожного действия фенитоина. 1939 Изучение фенитоина как снотворного средства. 1944 Синтез Spielman троксидона. 1945 Введение в клинику троксидона Lennox. 1949 Bogue, Carrington – синтез примидона. 1949 Toman – способность фенитоина регулировать биоэлектрическую деятельность организма. 1950 Определение химического строения и применения гидантоинов. 1951 Введение в практику сукцинимида как средства от различных форм эпилепсии. 1952 Введение в практику примидона в качестве противосудорожного средства. 1953 Синтезирован карбамазепин (Schindler). 1957 Открытие новых свойств фенитоина. 1959 Синтезирован нитразепам, диазепам. 1961 Обнаружение противосудорожных свойств вальпроевой кислоты. 1962 Применение карбамазепина в качестве противосудорожного средства препарата от болезненного тика. 1963 Применение карбамазепина при некоторых изменениях личности. 1972 Применение карбамазепина при лечении сахарного диабета.