Противосудорожные препараты

ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА Днепропетровск 2006 ОГЛАВЛЕНИЕ ВВЕДЕНИЕ 4 ОБЩИЕ ПОЛОЖЕНИЯ 6 ИСТОРИЯ ВОПРОСА 11 Противосудорожные препараты – производные гидантоина 11 Фенитоин 11 Карбамазепин 11 Барбитураты и близкие по химической структуре противосудорожные средства 11 Фенобарбитал 12 Сукцинимиды 12 Оксазолидиндионы 12 Бензодиазепиновые противосудорожные средства 13 Вальпроевая кислота 13 КЛАССИФИКАЦИЯ 15 МЕХАНИЗМ БИОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ 16 МЕТОДЫ ПОЛУЧЕНИЯ НЕКОТОРЫХ ПРЕПАРАТОВ [ 20 БЕНЗОНАЛ 20 ГЕКСАМИДИН 21 ХЛОРАКОН 25 ФЕНАКОН 26 ФАРМАКОПЕЙНЫЙ АНАЛИЗ НЕКОТОРЫХ ПРЕПАРАТОВ 28 Бензонал (Benzonalum) 28 Фенобарбитал (Phenobarbitalum) 29 Триметин (Trimethinum) 31 7. ТАБЛИЦА ПРЕПАРАТОВ 33 А. Противосудорожные барбитураты 33 ТЕРМИНОЛОГИЧЕСКИЙ СЛОВАРЬ 41 ЛИТЕРАТУРА 44 ВЕДЕНИЕ Противосудорожные лекарственные вещества – это лекарственные вещества, которые уменьшают возбудимость двигательных зон центральной нервной системы и предупреждают, облегчают или значительно уменьшают частоту возникновения эпилептических припадков, не нарушая сознания и трудоспособности больных. Противосудорожные препараты применяют для лечения эпилепсии – хронического заболевания, что обусловлено поражением головного мозга и довольно распространено среди людей разного возраста (примерно 0,5% всего населения земного шара страдает этим недугом). Для жизни эпилепсия большой опасности не представляет, однако пагубное влияние ее на качество жизни больного повышается по мере роста сложности и технической оснащенности жизни общества (опасность вождения автомобиля, управления механизмами). В то же время накопленный опыт свидетельствует о том, что благодаря коррекции доз противосудорожных средств по концентрации их в плазме лечение эпилепсии может стать более безопасным и более эффективным.

Таким образом, в настоящее время опасность эпилепсии для больного возрастает, а лечение при этом зачастую может быть более эффективным и безопасным.

В идеальных условиях лечение должно устранят причину, заболевания, при котором оно назначается, и восстанавливать нарушенную функцию. При эпилепсии устранить первичную причину болезни обычно нельзя.

Этой причиной часто является генетическая предрасположенность или патологический процесс, который прекратил прогрессировать задолго до появления эпилепсии.

Однако этот патологический процесс вызывает предрасположенность к «случайным, избыточным и патологическим разрядам» в поврежденном участке мозга.

Так, гипоксия в родах, вызвавшая повреждение височной доли, спустя многие годы в подростковом возрасте может привести к развитию височной эпилепсии.

В данном случае повреждение исправить уже нельзя, и лечение эпилепсии обычно направляется на восстановление нормальной возбудимости эпилентогенного участка мозга. Для этого проводится постоянное медикаментозное угнетение патологической электрохимической активности в эпилептогенной зоне. Если удается подавить эту активность па достаточно долгое время, то при отмене лекарств она может и не рецидивировать. Таким образом, можно достичь излечения эпилепсии. Медикаментозное лечение наряду с психологическими и социальными мероприятиями является основным способом противоэпилепсической терапии.

Для достижения надежного терапевтического эффекта противосудорожные препараты назначают систематически, на протяжении длительного времени (месяцами или даже годами). Заканчивать курс лечения противосудорожными препаратами необходимо постепенно уменьшая дозы препарата, иначе возможно ухудшение состояния и возникновение эпилептического состояния.

ОБЩИЕ ПОЛОЖЕНИЯ

Иногда бывает лишь несколько припадков за всю жизнь. В других случаях эпилепсия проявляется малыми припадками (petit mal). Противосудорожным свойством обладает мидокалм, полученный венгерскими ... Менять препараты заставляет необходимость, так как при длительном прим... Полная отмена любого препарата должна производиться путем постепенного...

ИСТОРИЯ ВОПРОСА

По сведениям Gruhzit (1939), его вначале изучали в качестве возможного... По многим причинам, в основном из-за токсичности и относительной неэфф... С тех пор фенитоин широко применяют в клинической практике для лечения... Химическое строение и применение этих веществ были описаны Ware в 1950... В качестве противосудорожного средства препарат начали применять в нач...

Барбитураты и близкие по химической структуре противосудорожные средства

По крайней мере, у трех производных барбитуровой кислоты седативные св... Фенобарбитал Фенобарбитал был внедрен в терапевтическую практику в кач... Препарат эффективен при всех видах эпилепсии, исключая типичные абсанс... Многие годы фенобарбитал широко назначают в качестве седативного средс... Эти препараты были внедрены в практику Zimmermann (1951, 1956), Zimmer...

Оксазолидиндионы

Оксазолидиндионы С момента внедрения в клинику троксидона [Lennox, 1945] противосудорожные препараты группы оксазолидиндионов используют при лечении припадков типа абсансов уже более 25 лет. В настоящее время значение этой группы препаратов уменьшилось из-за разработки новых, более эффективных и менее токсических препаратов.

Бензодиазепиновые противосудорожные средства

Парентеральное введение диазепама используется как один из лучших мето... 1908 Biltz синтезировал фенитоин. 1938 Открытие Merrit и Purnam противосудорожного действия фенитоина. 1949 Bogue, Carrington – синтез примидона. 1957 Открытие новых свойств фенитоина.

КЛАССИФИКАЦИЯ

КЛАССИФИКАЦИЯ. К противосудорожным (противоэпилептическим) средствам относятся синтет... вальпроевая кислота и ее соли (ацедипрол, или конвулекс, и др.). В зависимости от химического строения и фармакологических свойств разл... при психомоторных эквивалентах используют преимущественно карбамазепин...

МЕХАНИЗМ БИОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ

Он является агонистом ГАМК-Б-рецепторов, а основное проявление его фар... Перемешивают 15-20 минут при 100° и фильтруют. Подобную операцию промы... 90-94° (в пределах 2°). 211,7 Белые блестящие иголочки горького вкуса, слабого специфического ... пл.

ФАРМАКОПЕЙНЫЙ АНАЛИЗ НЕКОТОРЫХ ПРЕПАРАТОВ

336,34 Описание. Белый кристаллический порошок горького вкуса. 0,1 г препарата взбалтывают с 25 мл воды в течение 2-3 минут и фильтру... Фенобарбитал (Phenobarbitalum) (Luminalum Люминал) б-Этил-5-фенилбарби... 5 мл того же фильтрата должны окрашиваться в красновато-оранжевый цвет... 5 мл полученного фильтрата, разведенные водой до 10 мл, должны выдержи...

ТАБЛИЦА ПРЕПАРАТОВ

ТАБЛИЦА ПРЕПАРАТОВ № п/п Структурная формула Название, синонимы Систематическое название Методы получения Методы анализа Разное

А. Противосудорожные барбитураты

Пуфемид (Puphemidum) 3-(пара-Изо-пропоксифенил) сукцинимид Д. ИМИНОСТИЛЬБЕНЫ 9. 5-карбамоил-5Н-дибенз(b, f)азепин Е. 7-Нитро-2,3-дигидро-5-(орто-хлорфенил)1Н -1,4-бензодиазепин-2-он Ж. Хлоралгидрат (Chlorali Hydras) Синонимы: Aquachloral, Chloradorm, Chlo...

ТЕРМИНОЛОГИЧЕСКИЙ СЛОВАРЬ

Эпилепсия заболевание головного мозга, характеризующееся периодически ... Паралич – потеря двигательной функции какой-либо мышцей или группой мы... spasmos или spasma) – непроизвольное сокращение поперечнополосатых или... resorbeo поглощать, впитывать) в патологии – рассасывание некротически... Резорбция (resorbtio; лат.

ЛИТЕРАТУРА

ЛИТЕРАТУРА 1. Государственная Фармакопея. Х издание. М.:Медицина 1968 1078 с.